Narkoanalgetikum 

Zusammensetzung

Ampullen zu 1 ml resp. 2 ml

Wirkstoff: Pentazocinum 30 mg resp. 60 mg.

Hilfsstoffe: Acidum lacticum, Natrii chloridum, Aqua q.s. ad solutionem pro 1 ml resp. 2 ml.

Suppositorien

Wirkstoff: Pentazocinum ut Pentazocini lactas 50 mg.

Hilfsstoffe: Excipiens pro suppositorio.

Tabletten

Wirkstoff: Pentazocinum ut Pentazocini hydrochloridum 50 mg.

Hilfsstoffe: Antiox.: E 223 (Natrii disulfis), Excipiens pro compresso.

Eigenschaften/Wirkungen

Pentazocin ist ein Opiat-Teilagonist mit antagonistischen Effekten.
Die opioiden pharmakologischen Effekte von Pentazocin scheinen dosisabhängig zu sein. Dabei handelt es sich um folgende Wirkungen: Miosis, Atemdepression, leichte Erhöhung des Gallendrucks, Abnahme der intestinalen Motilität und Somnolenz.
Pentazocin hemmt die analgetischen Effekte von Morphin, Meperidin und Phenazocin geringfügig. Zudem verursacht es eine teilweise Aufhebung der durch Morphin und Meperidin verursachten kardiovaskulären und respiratorischen Depression sowie des depressiven Zustands. Pentazocin weist etwa ein 50tel der antagonistischen Wirkung von Nalorphin auf.
Pentazocin ist ein starkes Analgetikum aus der Gruppe der Benzomorphane.
Bei intramuskulärer Verabreichung entspricht eine Dosis von 30 mg Pentazocin etwa einer Dosis von 10 mg Morphin oder 50 bis 75 mg Pethidin oder 75 bis 100 mg Meperidin.
Eine orale Dosis von 50 mg Pentazocin entspricht etwa einer Dosis von 60 mg oral verabreichtem Codein. Eine orale Dosis von 90 bis 100 mg Pentazocin hat etwa den gleichen analgetischen Effekt wie 10 mg Morphin intramuskulär verabreicht oder 75 bis 100 mg Pethidin intramuskulär verabreicht.
Die Dauer der analgetischen Wirkung von Pentazocin hängt von der verabreichten Dosis und der Schmerzstärke ab.
Die analgetische Wirkung tritt gewöhnlich 2 bis 3 Minuten nach der intravenösen Injektion, 15 bis 20 Minuten nach der intramuskulären oder subkutanen Injektion bzw. 15 bis 30 Minuten nach der oralen oder rektalen Verabreichung ein und hält etwa 3 Stunden an.

Pharmakokinetik

Absorption/Distribution
Pentazocin wird vom Magen-Darmtrakt und den intramuskulären und subkutanen Injektionsstellen aus gut resorbiert.
Pentazocin erfährt eine erste Leberpassage und weniger als 20% der oralen Dosis gelangen in unveränderter Form in den systemischen Kreislauf. Bei der oralen Bioverfügbarkeit und dem Metabolisierungsgrad der Substanz gibt es beträchtliche interindividuelle Schwankungen.
Die maximalen Plasmakonzentrationen werden 1 bis 3 Stunden nach oraler oder rektaler Verabreichung und 15 Minuten bis 1 Stunde nach i.m. Injektion erreicht.
Die Bindung an die Plasmaproteine beträgt etwa 60%.
Pentazocin passiert die Placentarschranke und tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus/Elimination
Pentazocin wird in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch Oxidation der terminalen Methylgruppen aber auch durch Glucuronsäure-Konjugation.
Die Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden und nur eine geringe Menge des Medikamentes wird in unveränderter Form im Urin ausgeschieden.
Weniger als 2% werden in den Fäces ausgeschieden.
Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma liegt zwischen 2 und 5 Stunden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei schwerer Leberinsuffizienz beobachtet man eine Abnahme der Clearance von Pentazocin und eine Verlängerung der terminalen Eliminationshalbwertszeit.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Mittelstarke bis starke akute und prolongierte Schmerzen bzw. bei ungenügender Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika und/oder schwacher Opioide.
Prämedikation vor einer Operation oder Anästhesie.
Ergänzung einer Operationsanästhesie.

Anwendungsmöglichkeiten
Geburtshilfe bei Krampfwehen und Durchtrittsschmerzen.

Dosierung/Anwendung

Die Dosierung ist der Schmerzintensität, dem Körpergewicht und der Patientenreaktion anzupassen.

Übliche Dosierungen
Erwachsene und Kinder über 12 Jahre

Ampullen
Pentazocin kann subkutan, intramuskulär oder langsam intravenös injiziert werden.
Die übliche Initialdosis beträgt 30 mg.
Die Injektionen können, falls erforderlich, alle 3-4 Stunden wiederholt werden.
Einmaldosen über 60 mg s.c. oder i.m. und 30 mg i.v. sind nicht empfehlenswert.
Die gesamte Tagesdosis soll 360 mg nicht übersteigen.
Die Restlösung in der angebrochenen Ampulle ist zu verwerfen.

Suppositorien
Die übliche Dosierung beträgt 1 Suppositorium 1 bis 4mal pro Tag, das entspricht 50 bis 200 mg/Tag.

Tabletten
Die übliche Initialdosis beträgt 50 mg alle 3 bis 4 Stunden.
Die gesamte Tagesdosis soll 600 mg nicht übersteigen.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Geburtshilfe
Eine intramuskuläre Einmaldosis von 30 mg kann während der Wehen verabreicht werden.
Bei einigen Patientinnen konnte mit einer intravenösen Injektion von 20 mg alle 2 bis 3 Stunden (falls erforderlich 2 bis 3mal wiederholbar) eine Schmerzlinderung erzielt werden, sobald die Kontraktionen regelmässig geworden waren.

Kinder
Die Erfahrung in der Anwendung von Pentazocin bei Kindern unter 12 Jahren ist begrenzt und die Anwendung von Fortalgesic wird nicht empfohlen.

Ältere Patienten
Bei älteren Patienten kann es nötig sein, geringere Pentazocindosen oder seltenere Verabreichungen zu wählen, da in diesem Alter häufig eine Nieren- oder Leberinsuffizienz besteht.

Besondere Bemerkungen
Die direkte i.v. Injektion von Fortalgesic muss sehr langsam erfolgen (mindestens 2 Minuten Dauer). Ambulant behandelte Patienten benötigen im Anschluss an eine i.v. Injektion möglicherweise eine 15- bis 30-minütige Ruhepause.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit auf Pentazocin.

Vorsichtsmassnahmen
Das in der Tablette enthaltene Natriumbisulfit (E 223) kann bei empfindlichen Patienten allergische Reaktionen wie anaphylaktische Symptome oder mehr oder weniger schwere Asthmaanfälle hervorrufen.

Patienten mit Porphyrie: Bei Patienten mit Porphyrie erfordert die Verabreichung von Pentazocin besondere Vorsicht, da das Medikament bei empfindlichen Patienten einen akuten Anfall hervorrufen kann.

Patienten mit Ateminsuffizienz: Da die Atemdepression eine unerwünschte Wirkung der Behandlung mit opioiden Agonisten ist, muss Pentazocin bei Patienten mit einer Erkrankung des Atmungsapparates (nachgewiesener Atemdepression, Atmungsinsuffizienz oder obstruktivem Atmungssyndrom) mit Vorsicht verabreicht werden.

Patienten mit Schädeltrauma oder erhöhtem Hirndruck: Durch die von Pentazocin verursachte Atemdepression kann es während der Behandlung zu einer Erhöhung des Liquordrucks kommen. Ein bereits bestehender erhöhter Hirndruck (Schädeltrauma, intrakranielle Läsionen) kann sich verschlimmern. Ausserdem können Schädeltraumasymptome durch die Wirkung von Pentazocin maskiert werden.

Patienten mit kardiovaskulärer Erkrankung: Pentazocin kann den Blutdruck erhöhen. Dies erfolgt wahrscheinlich über die Freisetzung endogener Katecholamine. Vorsicht ist geboten, wenn Beeinträchtigungen des Gefässwiderstands oder des Blutdrucks nicht wünschenswert wären.

Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz: Der Pentazocin-Metabolismus kann bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz reduziert sein; als Folge können vermehrt unerwünschte Wirkungen auftreten. Auch bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist Vorsicht geboten.

Patienten mit epileptischen Anfällen in der Vorgeschichte: Patienten, die in der Vorgeschichte epileptische Anfälle aufweisen, erfordern besondere Aufmerksamkeit; bei einigen dieser mit Pentazocin behandelten Patienten konnten Anfälle auftreten, auch wenn ein ursächlicher Zusammenhang nicht nachgewiesen werden konnte.

Geburtshilfe: Vorsicht ist geboten bei parenteraler Verabreichung von Pentazocin während der Wehen (siehe Rubrik «Schwangerschaft/Stillzeit»).

Sonstige: Vorsicht ist auch geboten bei der Verabreichung von Pentazocin an Patienten mit folgenden Pathologien: Hypothyreose, Nebennierenrindeninsuffizienz, benigner Prostatahypertrophie, entzündlichen oder obstruktiven Darmerkrankungen, akuten Bauchsyndromen unbekannter Ätiologie, Cholezystitis, Pankreatitis oder akuter Alkoholintoxikation und Delirium tremens.

Toxikomanie und Medikamentenabhängigkeit: Bei chronischer Verabreichung sind Vorsichtsmassnahmen zu beachten, um jede nicht erforderliche Dosiserhöhung zu vermeiden, da eine längere Anwendung von Pentazocin in hohen Dosen zu einer Abhängigkeit führen kann. Patienten mit Toxikomanie in der Vorgeschichte sind während einer Pentazocinbehandlung streng zu überwachen.
Das plötzliche Absetzen von Pentazocin nach längerer Anwendung kann zu folgenden Entzugssymptomen führen: Bauchkrämpfen, Übelkeit, Erbrechen, Temperaturerhöhung, Frösteln, Rhinorrhö, Agitation, innerer Unruhe oder heftigem Weinen. Selbst wenn derartige Symptome auftraten, war das Absetzen des Medikamentes nur von geringfügigen Schwierigkeiten begleitet. In den seltenen Fällen, in denen stärkere Probleme auftraten, hat eine erneute Verabreichung von Pentazocin mit anschliessendem allmählichem Entzug die Symptome des Patienten verbessert.
Es gibt einige seltene Fälle eines Entzugssyndroms bei Neugeborenen nach längerer Anwendung von Pentazocin bei der Mutter während der Schwangerschaft.
Aufgrund seiner Eigenschaften als Opiat-Antagonist kann Pentazocin Entzugssymptome bei Opiatabhängigen verursachen.

Besondere Vorsichtsmassnahmen bei intravenöser Verabreichung

Gewebeverletzung an der Injektionsstelle: Bei Patienten, die mehrfach Pentazocinlactat erhalten hatten, wurde über eine Sklerose der Haut, der Unterhautgewebe und der darunterliegenden Muskeln an der Injektionsstelle berichtet. Falls täglich häufige Verabreichungen über einen längeren Zeitraum erforderlich sind, ist die intramuskuläre Verabreichung der subkutanen Verabreichung vorzuziehen. Um das Risiko lokaler Gewebeläsionen zu verringern, sollten die Injektionen systematisch an unterschiedlichen Stellen erfolgen.

Vigilanz, Reaktionsvermögen: Pentazocin kann zu Sedierung, Konfusion und gelegentlich Euphorie führen. Insbesondere Autofahrer oder Menschen, die Maschinen bedienen, müssen auf das Risiko von Somnolenz während der Anwendung des Medikaments hingewiesen werden.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie B/D.
In Reproduktionsstudien beim Tier wurden keine teratogenen oder embryotoxischen Effekte festgestellt.
Die Unschädlichkeit von Pentazocin bei schwangeren Frauen wurde nicht nachgewiesen. Daher sollte das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das foetale Risiko übersteigt.
Die parenterale Verabreichung von Pentazocin während der Wehen kann die Kontraktionsfähigkeit des Uterus verändern (in der Regel steigern). Ausserdem kann Pentazocin die Placentarschranke rasch passieren und beim Neugeborenen zu einer Dämpfung des Zentralnervensystems und Atemdepression führen.
Eine besondere klinische Überwachung (auch der Neugeborenen) ist erforderlich, wenn das Medikament während der Wehentätigkeit verabreicht wird, insbesondere bei Frauen, die eine Frühgeburt entbinden.
Die regelmässige Verabreichung von Pentazocin während der Schwangerschaft kann beim Neugeborenen zu Entzugssymptomen führen.
Pentazocin geht in die Muttermilch über. Bei stillenden Frauen ist das Medikament daher mit Vorsicht zu verabreichen.

Unerwünschte Wirkungen

Die häufigsten unerwünschten Wirkungen sind folgende: Übelkeit, Erbrechen, Somnolenz, Schwitzen, Schwindel und Benommenheit.

Respiratorische Effekte
Es wurde über Fälle einer Atemdepression berichtet.

Kardiovaskuläre Effekte
Gelegentlich Hypotonie und Tachykardie sowie bei parenteraler Verabreichung Kreislaufdepression und Hypertonie.

Effekte auf das ZNS und das periphere Nervensystem
Die häufigsten Effekte sind Schwindel und Benommenheit, Sedierung und gelegentlich Euphorie.
Es wurde auch über Halluzinationen, Sehstörungen und Akkomodationsprobleme, Kopfschmerzen, Desorientierung, Alpträume, Schlaflosigkeit, Verwirrung, Grand-Mal-Anfälle, Parästhesie und Synkopen berichtet.
In seltenen Fällen wurde über Tremor, Irritabilität und eine Erhöhung des Hirndrucks berichtet.

Dermatologische/allergische Effekte
Es wurde über dermatologische Reaktionen wie Hautrötung mit Plethora, Dermitis mit Pruritus und Hautausschlag berichtet.
In seltenen Fällen wurden allergische Reaktionen mit Gesichtsödem und toxischer Epidermolysis beschrieben.
Bei parenteraler Verabreichung kann eine Verhärtung der weichen Gewebe, Knötchenbildung, eine Hautdepression und Kribbeln an der Injektionsstelle auftreten.
Nach wiederholter Injektion von Pentazocin wurden Geschwürbildung (Bildung offener Stellen) und eine schwere Sklerose der Haut, der Unterhautgewebe (und in seltenen Fällen der darunterliegenden Muskeln) beobachtet.

Gastrointestinale Effekte
Übelkeit und Erbrechen gehören zu den häufigsten Nebenwirkungen von Pentazocin.
Es können auch andere Symptome wie Obstipation, Mundtrockenheit und in seltenen Fällen Bauchschmerzen, Gallenwegsspasmus, Anorexie und Diarrhöe auftreten.

Hämatologische Effekte
In seltenen Fällen wurde eine gewöhnliche reversible Abnahme der Leukozytenzahl, insbesondere der Polynucleären, sowie eine vorübergehende mässige Eosinophilie beobachtet.

Ophthalmologische Effekte
In seltenen Fällen wurden okuläre Symptome wie Nystagmus, Diplopie und Miosis beobachtet.

Sonstige
Unerwünschte Wirkungen wie Harnretention, Frösteln und eine Veränderung (in der Regel Steigerung) der Häufigkeit oder Stärke der Uteruskontraktionen während der Wehen wurden ebenfalls gelegentlich beobachtet.

Interaktionen

Die gleichzeitige Verabreichung von MAO-Hemmern und Pentazocin kann wegen der jeweiligen Wirkungen auf die Katecholamine zu einer Stimulierung des ZNS und Hypertonie führen. Äusserste Vorsicht ist daher bei der Verabreichung von Pentazocin an Patienten geboten, die mit MAO-Hemmern behandelt werden sowie bei Patienten, die solche Medikamente in den letzten 14 Tagen erhalten haben.
Substanzen mit dämpfender Wirkung auf das ZNS wie Phenothiazin, trizyklische Antidepressiva, Benzodiazepine, Anästhetika, nicht sedierende H 1 -Antihistaminika, Hypnotika und Alkohol können die dämpfenden Effekte von Pentazocin auf das Zentralnervensystem verstärken.
Nikotinabhängigkeit kann die metabolische Clearance von Pentazocin verstärken und dadurch seine klinische Wirksamkeit herabsetzen.
Pentazocin kann die Effekte der Opiatagonisten wie Diamorphin, Morphin und Heroin hemmen. Pentazocin selbst wird durch Naloxon inhibiert.
Da Pentazocin eine opiatantagonistische Wirkung besitzt, kann es Entzugssyndrome auslösen, wenn es an Toxikomane verabreicht wird. Es muss daher mit Vorsicht an Patienten verabreicht werden, die in der letzten Zeit hohe Dosen Narkotika erhalten haben.

Überdosierung

Die Symptome und klinischen Anzeichen einer Pentazocin-Überdosierung können denen von Morphin und den übrigen Opioiden ähneln. Sie können sich in Somnolenz, Atemdepression, Hypotonie, Hypertonie, Tachykardie, Halluzinationen oder Konvulsionen äussern.
In schwereren Fällen können Kreislaufinsuffizienz und tiefes Koma auftreten, insbesondere bei Patienten, die noch weitere ZNS-dämpfende Substanzen wie Alkohol, Sedativa/Schlafmittel oder Antihistaminika eingenommen haben.

Behandlung
Es sind geeignete Massnahmen erforderlich, um die Ventilation und den allgemeinen Kreislauf aufrechtzuerhalten; eine Magenspülung kommt in Betracht.
Im Fall einer Atemdepression nach einer Überdosierung oder einer ungewöhnlichen Pentazocin-Empfindlichkeit, stellt Naloxon, parenteral verabreicht, einen wirksamen spezifischen Inhibitor dar. Die empfohlenen Anfangsdosen liegen bei 0,4 bis 1,2 mg Naloxon. Die Verabreichung kann, falls erforderlich, alle 2 bis 3 Minuten wiederholt werden, bis zu einer Gesamtdosis von 10 mg. Eine Behandlung mit Antikonvulsiva kann nötig sein.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Die Injektionslösung ist im allgemeinen mit den meisten, üblicherweise verwendeten Infusionslösungen kompatibel. Pentazocin ist chemisch mit Atropinsulfat, Hyoscinbromhydrat und Promethazinhydrochlorid kompatibel.
Wenn Pentazocin Injektionslösung mit Lösungen gemischt wird, die Natriumbicarbonat enthalten oder, in ein und derselben Spritze, mit löslichen Barbituraten, Diazepam oder Chlordiazepoxyd, kommt es zu einer Ausfällung.

Haltbarkeit
Fortalgesic soll ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.
Die Injektionslösung lichtgeschützt lagern. Die Suppositorien bei Temperaturen unterhalb 25 °C lagern.
Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

33336, 35627, 36362.

Stand der Information

April 1997.
RL88