Injektionslösung

Agonist/Antagonist/Analgetikum 

Zusammensetzung

1 ml Injektionslösung enthält: Nalbuphinhydrochlorid 10,0 mg, Natrii citras, Natrii chloridum.

Eigenschaften/Wirkungen

Nubain (Nalbuphinhydrochlorid) ist ein hochwirksames Opioid-Agonist/Antagonist/Analgetikum der Phenanthren-Reihe, zur intravenösen, intramuskulären oder subkutanen Injektion.

Pharmakokinetik

Die kinetischen Daten der Untersuchungen am Menschen entsprechen dem offenen 2-Kompartimentmodell. Es gibt keine Hinweise für eine starke Bindung an Plasmaproteine oder Gewebskomponenten. Die i.m.-Applikation von 10 mg Nalbuphin führt nach einer halben Stunde zu einem Plasmaspitzenwert von 48 ng/ml. Nach Gabe von 10-20 mg Nalbuphin erfolgt der Wirkungseintritt bei i.v.-Applikation nach 2-3 Minuten, bei i.m.- oder s.c.-Applikation in weniger als 10 Minuten. Die analgetische Wirkung hält 3-6 Stunden an. Die Plasma-Halbwertszeit von Nalbuphin beträgt etwa 2,5-3 Stunden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Mittelschwere bis schwere Schmerzen unterschiedlichster Genese z.B. nach Operationen, in der Geburtshilfe und Gynäkologie, bei Malignomen, bei Herzinfarkt. Nubain kann auch zur präoperativen Analgesie und zur Kombinationsnarkose eingesetzt werden.

Dosierung/Anwendung

Üblicherweise werden Erwachsenen (70 kg Körpergewicht) 10-20 mg Nalbuphinhydrochlorid intravenös, intramuskulär oder subkutan injiziert (0,15-0,30 mg Nalbuphinhydrochlorid/kg Körpergewicht). Je nach Schmerzintensität, Begleitmedikation und dem Zustand des Patienten, kann diese Gabe nach je 3-6 Stunden wiederholt werden. Als Maximaldosis werden 20 mg für die einzelne Applikation und 160 mg Nalbuphinhydrochlorid pro Tag empfohlen.
Die für Kinder empfohlene Dosis beträgt 0,1-0,2 mg Nalbuphinhydrochlorid pro kg Körpergewicht bis zu einer maximalen Einzeldosis von 10 mg, die i.v., i.m. oder s.c. gegeben werden kann. Je nach Schmerzintensität und Befinden des Patienten, kann diese Gabe alle 3-6 Stunden wiederholt werden.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Nubain sollte Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegen Nalbuphin nicht gegeben werden.
Da Nalbuphin in der Leber metabolisiert (Überführung in konjugierte Form) und durch die Nieren ausgeschieden wird, können Patienten mit gestörter Leber- oder Nierenfunktion selbst bei normaler Dosis Zeichen einer Überdosierung aufweisen. Nubain sollte deshalb bei diesen Patienten mit Vorsicht und in reduzierter Dosierung angewendet werden.

Vorsichtsmassnahmen

Eingeschränkte Atemfunktion
Bei einer Dosis von 10 mg pro 70 kg Körpergewicht kann Nalbuphin eine gewisse Atemdepression hervorrufen, die derjenigen einer gleichen Dosis Morphin entspricht. Im Gegensatz zu Morphin wird eine Atemdepression durch höhere Nalbuphin-Dosen jedoch nicht weiter verstärkt (ceiling effect). Eine durch Nalbuphin herbeigeführte Atemdepression kann durch Naloxonhydrochlorid aufgehoben werden. Nubain sollte deshalb Patienten mit eingeschränkter Atemfunktion mit Vorsicht und in kleinen Dosen verabreicht werden.
Da Nalbuphin die Placentarschranke durchdringt, kann es bei Neugeborenen, deren Mütter unter der Geburt Nubain erhielten, eine Atemdepression verursachen.

Kopfverletzungen und erhöhter intrakranieller Druck
Die mögliche atemdepressorische Wirkung und die potentielle Fähigkeit der stark wirksamen Analgetika, den Druck in der Cerebrospinal-Flüssigkeit zu erhöhen (durch Vasodilatation nach CO 2 -Retention) kann in Gegenwart von Kopfverletzungen, intrakraniellen Läsionen oder bei vorbestehender intrakranieller Drucksteigerung deutlich verstärkt sein. Deshalb sollte Nubain bei den vorgenannten Erkrankungen nur unter strenger Indikationsstellung und mit grösster Vorsicht angewendet werden.

Schwangerschaft/Stillzeit (mit Ausnahme der Geburt)
Schwangerschafts-Kategorie C. Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.

Anwendung in der Geburtshilfe
Bei perinataler Anwendung sollte Nubain nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung appliziert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Die häufigste Nebenwirkung ist eine Sedierung. Weniger häufig treten auf: Kalter Schweiss, Übelkeit mit Erbrechen, Benommenheit mit Schwindel, Mundtrockenheit und Kopfschmerzen.
Selten werden zentralnervöse Effekte beobachtet, wie etwa Nervosität, Depression, Unruhe, Verwirrtheit, Dysphorie. Sehr selten können Hyper- und Hypotension, Bradycardie, Tachycardie, Dyspepsie, gastrointestinale Krämpfe, Schwierigkeiten beim Sprechen, verschwommenes Sehen und allergische Reaktionen wie Jucken, Brennen, Hautrötungen auftreten.
Vereinzelt wurden allergische Reaktionen (Urticaria, Übelkeit, erniedrigter bzw. erhöhter Blutdruck, Missempfindungen, Schläfrigkeit) und Lungenödeme beobachtet.
Beim Einsatz von Nubain während der Narkose wurde bei Patienten, die keine Atropin-Prämedikation erhielten, ein vermehrtes Auftreten von Bradykardien beobachtet.
Nubain ist ein stark wirksames, schmerzstillendes Mittel, das auch auf das Gehirn dämpfend wirken kann. Vorübergehende Schläfrigkeit und damit Einschränkung der Wahrnehmungsfähigkeit und Reaktionsfähigkeit sind möglich. Es ist daher nach Nubain-Applikation die aktive Teilnahme am Strassenverkehr, das Bedienen von Maschinen sowie jede andere Tätigkeit, die hohe Aufmerksamkeit verlangt, zu vermeiden.
Bei der Anwendung von Nubain während der Geburtsphase kann es zu einer Atem- und/oder Kreislaufdepression des Neugeborenen kommen.

Drogenmissbrauch
Bei Drogenabhängigen kann Nubain Heroin, Methadon und andere Narkotika nicht ersetzen, es ruft Entzugserscheinungen bei diesen Patienten hervor. Die antagonistische Potenz von Nalbuphin beträgt ¼ von Nalorphin und  1/40  von Naloxon.
Nubain hat ein geringeres Missbrauchspotential als Morphin. Es sollte trotzdem bei emotionell instabilen Patienten und solchen mit Suchtanamnese nur mit Zurückhaltung verordnet werden. Falls Opiat-Entzugserscheinungen während der Nalbuphin-Therapie, wie z.B. Bauchkrämpfe, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Erregbarkeit, Schweissausbrüche, Tränenfluss, Nervosität, Durchfall, Temperaturanstieg auftreten, können diese durch vorsichtig dosierte i.v.-Morphin-Gabe wieder aufgehoben werden.

Interaktionen

Bei gemeinsamer Anwendung von Nubain mit zentraldämpfenden Pharmaka oder Alkohol können sich die Wirkungen verstärken. Wenn eine derartig kombinierte Therapie geplant ist, sollte die Dosierung eines oder beider Medikamente reduziert werden.

Überdosierung

Symptome: Atemdepression, Herz- und ZNS-Störungen.
Bei Überdosierung soll der spezifische Antagonist Naloxon-HCl sofort i.v. injiziert werden. Falls nötig, sollen Sauerstoff, Flüssigkeit i.v., Vasopressoren verabreicht und andere unterstützende Massnahmen ergriffen werden.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Vor Licht geschützt aufbewahren!
Nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr anwenden. Nach dem Öffnen der Ampulle ist die ungebrauchte Lösung zu vernichten.

IKS-Nummern

45822.

Stand der Information

Juni 2000.
RL88