AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Loperamidi Hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Aspartamum, Aromatica: Vanillinum.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Schmelztabletten: 2 mg Loperamidi Hydrochloridum pro Schmelztablette.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Imodium lingual Durchfall akut ist in der Selbstmedikation für die Kurzzeitbehandlung von max. 2 Tagen und folgende Indikation zugelassen:
Symptomatische Behandlung akuter Diarrhoe verschiedenster Genese, einschliesslich Reisediarrhoe.

Dosierung/Anwendung

Besonders bei Kindern sollte während der Diarrhoe auf eine ausreichende Flüssigkeits- und Elektrolytzufuhr geachtet werden.

Kinder ab 6 Jahren und Erwachsene 

                   Kinder 6-12 Jahre     Jugendliche
                                         Erwachsene 
Akute Diarrhoe                                      
Anfangsdosis       1 Schmelztablette     2 Schmelz- 
                   (2 mg)                tabletten  
                                         (4 mg)     
Folgedosis nach    1 Schmelztablette     1 Schmelz- 
jedem weiteren     (2 mg)                tablette   
flüssigen Stuhl                          (2 mg)     
bis max. Tages-                                     
dosis                                               
Maximale Tages-    3 Schmelztabletten    8 Schmelz- 
dosis              (6 mg) pro 20 kg      tabletten  
                   Körpergewicht         (16 mg)

Ältere Patienten 

Für ältere Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit Niereninsuffizienz 

Für Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion 

Obwohl für diese Patientengruppe keine Pharmakokinetikdaten verfügbar sind, ist Imodium lingual Durchfall akut wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte Imodium lingual Durchfall akut nicht angewendet werden.

Imodium lingual Durchfall akut Schmelztabletten 

Imodium lingual Durchfall akut ist eine sich schnell auflösende Schmelztablette. Flüssigkeitszufuhr ist für die Schmelztabletten-Einnahme nicht notwendig. Die Schmelztablette zerfällt innert Sekunden auf der Zungenoberfläche und wird dann mit dem Speichel geschluckt.
Die Schmelztabletten werden folgendermassen aus dem Blister genommen:
- die Folienecke abziehen;
- die Folie vollständig entfernen;
- Blister biegen;
- die Schmelztablette entnehmen.
Da die schnell zerfallenden Schmelztabletten zerbrechlich sind, dürfen Imodium lingual Durchfall akut Schmelztabletten nicht durch den Blister gedrückt werden, da sie sonst beschädigt würden.

Kontraindikationen

Imodium lingual Durchfall akut Schmelztabletten sollten nicht an Kinder unter 6 Jahren abgegeben werden.
Die Anwendung soll ebenfalls bei schweren Leberfunktionsstörungen unterbleiben.
Imodium ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusam-mensetzung kontraindiziert.
Imodium lingual Durchfall akut soll bei folgenden Patienten nicht als primäre Therapie eingesetzt werden:
- Patienten mit akuter Dysenterie (charakterisiert durch schleimig-blutigen Stuhl und hohes Fieber).
- Patienten mit einer akuten ulzerativen Colitis.
- Patienten mit einer bakteriellen Enterocolitis, welche durch invasive Organismen verursacht wurde, einschliesslich Salmonellen,
Shigellen und Campylobacter.
- Patienten mit einer pseudomembranösen Colitis, welche infolge des Gebrauchs von Breitspektrum-Antibiotika auftrat.
Generell gilt, dass Imodium lingual Durchfall akut nicht eingesetzt werden darf, wenn die Hemmung der Peristaltik wegen des möglichen Risikos von signifikanten Folgeerkrankungen wie Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon vermieden werden muss. Imodium muss unverzüglich abgesetzt werden, wenn sich eine Obstipation, ein aufgetriebener Bauch oder ein Ileus entwickelt.
Die Behandlung der Diarrhoe mit Imodium lingual Durchfall akut ist rein symptomatisch. Wenn immer eine zugrundeliegende Krankheitsursache festgestellt werden kann (oder falls indiziert), soll eine entsprechende spezifische Behandlung durchgeführt werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Patienten mit Durchfall können Wasser- und Elektrolytmangel auftreten. In solchen Fällen ist eine angemessene Flüssigkeits-und Elektrolytersatz-Therapie die wichtigste Massnahme.
Tritt innert zwei Tagen keine Besserung der Diarrhoe ein, ist die Therapie abzubrechen, und es sind weitere Abklärungen angezeigt.
Bei Aids-Patienten, welche Imodium zur Behandlung von Durchfall erhalten, muss die Therapie bei den ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Bauches gestoppt werden. Bei Aids-Patienten kam es nach Behandlung einer infektiösen Colitis verursacht durch virale und bakterielle Krankheitserreger in Einzellfällen zur Ausbildung eines toxischen Megacolons.
Obwohl für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion keine Pharmakokinetikdaten verfügbar sind, ist Imodium wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen. Patienten mit Leberfunktionsstörungen müssen engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität untersucht werden.
Da der grösste Teil des Arzneimittels metabolisiert und die Metaboliten oder der nicht-metabolisierte Anteil über die Fäzes aus-geschieden wird, ist bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen keine Dosisanpassung erforderlich.

Interaktionen

Nicht-klinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glycoproteins an der Blut-Hirn-Schranke ist. In zwei klinischen Interaktionsstudien an gesunden Probanden resultierte die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (Einmaldosis zu 16 mg) mit Chinidin oder Ritonavir - beides P-Glycoprotein Hemmer - in einer 2-3fachen Erhöhung der Loperamid-Plasma-werte. Die klinische Relevanz dieser pharmakokinetischen Interaktion von hohen Einzeldosen Loperamid (16 mg im Gegensatz zur empfohlenen Dosierung von 2 mg bis maximal 16 mg täglich) mit P-Glycoprotein Hemmern (inkl. Verapamil, Ketoconazol) ist nicht bekannt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es liegen keine Hinweise auf teratogene oder embryotoxische Wirkungen von Loperamid vor. Imodium lingual Durchfall akut soll an Schwangere nur verabreicht werden, wenn es unbedingt nötig ist. Loperamid tritt in geringer Menge in die Muttermilch über, deshalb sollte Imodium lingual Durchfall akut während der Stillzeit nicht verwendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Im Rahmen einer mit Imodium lingual Durchfall akut behandelten Diarrhoe können Müdigkeit, Schwindelanfälle und Benommenheit auftreten. Deshalb ist Vorsicht geboten beim Lenken von Fahrzeugen und Maschinen (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

Unerwünschte Wirkungen

Daten aus klinischen Studien 

Die berichteten unerwünschten Ereignisse wurden unabhängig von der Kausalitätseinschätzung der Prüfärzte zusammengefasst.

Unerwünschte Ereignisse bei Patienten mit akuter Diarrhoe 

In der nachstehenden Tabelle sind die unerwünschten Ereignisse, welche mit einer Inzidenz von 1% oder mehr auftraten, aufge-listet. Die berichteten Ereignisse traten bei Patienten, welche Loperamid Hydrochlorid erhielten mindestens gleich häufig auf wie bei Patienten unter Placebo-Behandlung.

                    Akute Diarrhoe                  
                    Loperamid Hydrochlorid   Placebo
Anzahl behandelter                                  
Patienten           231                      236    
Gastrointestinale Störungen                         
Obstipation         2,6%                     0,8%

Unerwünschte Ereignisse aus 76 kontrollierten und nicht kontrollierten Studien bei Patienten mit akuter (oder chronischer) Diarrhoe In der nachstehenden Tabelle sind die unerwünschten Ereignisse, welche in allen Studien mit einer Inzidenz von 1% oder mehr auftraten, aufgelistet.

                   Akute Diarrhoe      Alle Studien*
Anzahl                                              
behandelter                                         
Patienten          1913                3740         
Gastrointestinale Störungen                         
Übelkeit           0,7%                1,8%         
Obstipation        1,6%                1,7%         
Bauchkrämpfe       0,5%                1,4%

Post-Marketing Erfahrungen 

Die angegebenen Häufigkeiten reflektieren lediglich die «reporting rate» der Spontanmeldungen und repräsentieren nicht die wahren Inzidenzen oder die Häufigkeiten, welche in klinischen Untersuchungen oder epidemiologischen Studien beobachtet wur-den.

Störungen des Nervensystems 

Sehr selten: Schwindelanfälle, Benommenheit.

Gastrointestinale Störungen 

Sehr selten: Bauchschmerzen, Ileus, Blähungen, Übelkeit, Obstipation, Erbrechen, aufgetriebener Bauch, Megacolon einschliess-lich toxisches Megacolon (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»), Dyspepsie.

Haut 

Sehr selten: Hautausschlag, Urtikaria und Pruritus.
Isolierte Berichte von Angioödem, Blasenbildung, einschliesslich Stevens-Johnson Syndrom, Erythema multiforma, toxisch epi-dermale Nekrolyse.

Nieren und Harnwege 

Isolierte Berichte von Harnverhalten.

Immunsystem 

Isolierte Berichte von allergischen Reaktionen und in Einzelfällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen einschliesslich ana-phylaktischer Schock und anaphylaktische Reaktionen.

Andere 

In seltenen Fällen haben sich Patienten direkt nach der Einnahme von Imodium lingual Durchfall akut Schmelztabletten über ein Brennen oder Prickeln auf der Zunge beklagt.
Einige unerwünschte Ereignisse, welche während klinischen Studien und während Post-Marketingerfahrungen im Zusammenhang mit Loperamid berichtet wurden, sind häufig Symptome der zugrundeliegenden Diarrhoe (Bauchschmerzen/Unwohlsein, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Müdigkeit, Benommenheit, Schwindelanfälle, Obstipation und Flatulenz). Diese Symptome sind oft schwierig von unerwünschten Ereignissen zu unterscheiden.

Überdosierung

Symptome 

Bei Überdosierung (eingeschlossen die relative Überdosierung wegen hepatischer Funktionsstörungen) sind ZNS-Depression (Stupor, Koordinationsstörungen, Somnolenz, Miosis, muskuläre Hypertonie, Atemdepression), Harnretention und Ileus beobach-tet worden. Kinder können empfindlicher in Bezug auf ZNS-Wirkungen sein als Erwachsene.

Behandlung 

Die Behandlung ist symptomatisch und unterstützend. Bei Patienten, die nicht erbrochen haben, sollte vor der Gabe von Aktivkohle eine Magenspülung durchgeführt werden. Eine Gabe von Aktivkohle, die innert 3 Stunden nach der Imodium-Einnahme verabreicht wird, reduziert die Absorption. Bei Symptomen einer Überdosierung kann Naloxon als Antidot verabreicht werden. Da die Wirkung von Imodium lingual Durchfall akut länger dauert als jene von Naloxon (1-3 Stunden), können Wiederholungen der Naloxon-Verabreichung indiziert sein. Wegen der möglichen ZNS-Depression sollte der Patient während mindestens 48 Stunden eng über-wacht werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A07DA03
Imodium lingual Durchfall akut ist ein stark wirksames synthetisches Antidiarrhoikum für den oralen Gebrauch. Es bindet sich stark an die µ-Opiatrezeptoren in der Darmwand und zeichnet sich durch einen raschen Wirkungseintritt und eine lange Wirkungsdauer aus.
Imodium lingual Durchfall akut blockiert die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandin, wodurch die propulsive Peristaltik gehemmt und die intestinale Transitzeit verlängert wird. Zusätzlich wird der Tonus des Analsphinkters erhöht, was die Inkontinenz reduziert und den Stuhldrang herabsetzt.
Aufgrund der hohen Affinität zur Darmwand und seines grossen First-Pass-Metabolismus erreicht Loperamid die systemische Zirkulation nur in sehr geringen Mengen.

Pharmakokinetik

Absorption 

Loperamid wird aus Imodium lingual Durchfall akut Schmelztabletten nach oraler Verabreichung rasch aus dem Gastro-Intesti-naltrakt resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden ca. 4 Std. nach der Einnahme gemessen. Diese sind wegen des ausgeprägten First-Pass-Effektes von Loperamid niedrig (1-3 ng/ml nach Einnahme von 4 mg).

Distribution 

Studien mit Ratten zeigen, dass Loperamid eine grosse Affinität für die Darmwand besitzt und sich bevorzugt an die Rezeptoren in der longitudinalen Muskelschicht bindet.
Die Konzentration von Loperamid im Blut ist für die Penetration ins Zentralnervensystem nicht ausreichend. Die Plasmaprotein-bindung beträgt etwa 95%, hauptsächlich an Albumin.

Metabolismus 

Loperamid wird fast vollständig durch die Leber metabolisiert und konjugiert mit der Galle ausgeschieden. Die oxidative N-Deme-thylierung ist der wichtigste Abbauweg.

Elimination 

Unverändertes Loperamid und die Hauptmetaboliten werden hauptsächlich mit den Fäzes ausgeschieden. Loperamid wird nicht mit dem Urin ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit liegt zwischen 9 und 14 Std., im Mittel ungefähr bei 11 Stunden.

Präklinische Daten

Loperamid wirkte in verschiedenen in vivo und in vitro Studien nicht genotoxisch. Es wurde kein kanzerogenes Potential festgestellt. In Reproduktionsstudien bei Ratten mit sehr hohen Dosen von Loperamid (40 mg/kg/Tag = 240fache humane Maximaldosis) wurde eine Beeinträchtigung der Fertilität und des fötalen Überlebens in Verbindung mit Toxizitätserscheinungen beim Muttertier fest-gestellt. Tiefere Dosen zeigten keinen Effekt auf die Gesundheit der Mutter oder des Fötus und beeinflusste die peri- und postnatale Entwicklung nicht.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit 

Bitte aufgedrucktes Verfalldatum beachten.

Besondere Lagerungshinweise 

Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren. Das Präparat ist feuchtigkeitsempfindlich und darf nicht ausserhalb des Blisters aufbewahrt werden.

Zulassungsnummer

58059 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Janssen-Cilag AG, Baar, ZG.

Stand der Information

Februar 2008.