Zusammensetzung
Wirkstoff: CO2-Extrakt (Ze 339) aus den Blättern von Petasites hybridus (L.) Gaertn., B. Mey. et Scherb. (Petasinchemovarietät) entsprechend 8 mg Petasinen.
Hilfsstoffe: Excip. ad compr. obd.
Dieses Präparat enthält zusätzlich Hilfsstoffe (Silica colloidalis anhydrica, Cellulosum microcristallinum, Carboxymethylamylum natricum A, Hypromellosum, Magnesii stearas, Titanii dioxidum E 171, Acidum stearicum, Macrogolum 20'000).
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 0.2 mg verwertbare Kohlenhydrate pro Einzeldosis.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Filmtablette.
17.8-40 mg CO2-Extrakt (Ze 339) aus den Blättern von Petasites hybridus (DEV 50-100:1) entsprechend 8 mg Petasinen.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Zur Behandlung von Symptomen der allergischen Rhinitis (Heuschnupfen) sowie deren Beschwerden an Augen, Nase und im Rachenraum.
Dosierung/Anwendung
Die übliche Dosierung für Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren ist 2 Filmtabletten verteilt über den Tag. Bei starker Pollenexposition kann die Dosierung bedarfsweise auf 3 mal täglich 1 Filmtablette erhöht werden. Die Filmtablette sollte mit etwas Wasser unzerkaut geschluckt werden. Die Tabletteneinnahme kann unabhängig von Tageszeit oder Mahlzeiten erfolgen.
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 12 Jahren ist nicht gezeigt.
Kontraindikationen
Tesalin N darf bei bekannter Überempfindlichkeit auf einen der Inhaltsstoffe nicht eingenommen werden.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Sehr seltene, aber teils schwerwiegende Leberschädigungen wurden in Verbindung mit Präparaten, welche einen CO2-Extrakt aus den Wurzeln der Pestwurz enthielten, beobachtet. Eine leberschädigende Wirkung kann aber auch für den in Tesalin N enthaltenen CO2-Extrakt aus den Blättern der Pestwurz (Ze 339) nicht ausgeschlossen werden. Ärztinnen und Ärzte und Patientinnen und Patienten sollen deshalb bei der Behandlung auf Frühzeichen der Leberschädigungen achten, wie Oberbauchschmerzen, Appetitlosigkeit, Ikterus, Gelbfärbung der Skleren u.a.
Es bestehen keine gesonderten klinischen Studien bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion. Deshalb sollte das Präparat von diesen Patienten mit Vorsicht und unter ärztlicher Aufsicht eingenommen werden.
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 12 Jahren ist bisher nicht geprüft worden. Tesalin N darf daher nicht von dieser Altersgruppe eingenommen werden.
Interaktionen
Interaktionen mit anderen Arzneimitteln, aber auch mit Nahrungs- und Genussmittel sind nicht bekannt. Pharmakologische in-vitro Studien an intestinalen Modellen (CaCo-2 Zellen) zeigten, dass der eingesetzte Extrakt aus den Blättern von Petasites hybridus (Ze 339) keine Genexpression von MDR1 und CYP3A4 induziert. Die Leberenzyme werden durch den Extrakt Ze 339 in ihrer Aktivität ebenfalls nicht verändert, d.h. weder induziert noch inhibiert. Folgende Enzyme wurden bisher getestet: CYP2E1, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 und CYP2C9. Nach den aus diesen Studien vorliegenden Ergebnissen sind Interaktionen mit anderen Arzneimitteln nicht zu erwarten.
Schwangerschaft/Stillzeit
Es liegen keine klinischen Daten mit Anwendung bei Schwangeren und Stillenden vor.
Tierexperimentelle Studien zeigten bis zu einer 30fachen Menge der üblichen Dosierung keine direkten oder indirekten Auswirkungen auf Schwangerschaft und Embryonalentwicklung. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.
Tesalin N sollte daher während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
Unerwünschte Wirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:
Sehr häufig: ≥1/10
Häufig: ≥1/100 bis <1/10
Gelegentlich: ≥1/1000 bis <1/100
Selten: ≥1/10'000 bis <1/1000
Sehr selten: <1/ 10'000
In klinischen Studien zeigten sich keine Unterschiede in der Häufigkeit unerwünschter Wirkungen zwischen Tesalin N und Placebo.
Gastrointestinaltrakt:
Häufig: Gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen.
Haut:
Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut mit Rötungen, Schwellungen, Jucken.
Nervensystem:
Unbekannt: Kopfschmerzen.
Immunsystem:
Unbekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen.
Leber:
Sehr seltene, aber teils schwerwiegende Leberschädigungen wurden in Verbindung mit Präparaten, welche einen CO2-Extrakt aus den Wurzeln der Pestwurz enthielten, beobachtet. Eine leberschädigende Wirkung kann aber auch für den in Tesalin N verwendeten CO2-Extrakt aus den Blättern der Pestwurz nicht ausgeschlossen werden. Siehe hierzu unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
Überdosierung
Akute Intoxikationen mit Tesalin N sind nicht bekannt.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: R07AX
Pharmakodynamik
In einer explorativen Studie mit 18 symptomfreien Erwachsenen mit der Vorgeschichte einer allergischen Rhinitis gegenüber Gräserpollen konnte unter der Behandlung mit Tesalin N nach einer gezielten Provokation mit Gräserpollen ein schnellerer Rückgang der nasalen Obstruktion als mit Placebo und Desloratadin gemessen werden.
Klinische Wirksamkeit
Die Wirksamkeit von Tesalin N bei allergischer Rhinitis ist bisher in 3 klinischen Studien untersucht worden.
In einer 3-armigen Studie wurde die Überlegenheit von 2 bzw. 3 Filmtabletten Tesalin N gegenüber Placebo sowohl im TSS (Total Sum Score) als auch in der Verbesserung der Einzelsymptome Niesen, juckende Nase und Augen, Rhinorrhoe und nasale Obstruktion gezeigt. Mit 3 Filmtabletten Tesalin N wurden 91% Responder (≥25% Verbesserung des TSS) und mit 2 Filmtabletten 71% Responder gefunden.
In einer weiteren Studie wurden Tesalin N und Fexofenadin in ihrer Wirksamkeit gegenüber Placebo geprüft. Beide Wirkstoffe verbesserten signifikant sowohl den TSS wie auch die Einzelsymptome Niesen, juckende Nase, juckende/gerötete Augen und Rhinorrhoe.
In einer dritten Studie wurden die Auswirkungen von Tesalin N und Cetirizin auf die Lebensqualität der Patienten bestimmt. Es ergab sich eine äquivalente Wirksamkeit (non-inferiority) von Tesalin N und Cetirizin.
Pharmakokinetik
In einer kinetischen Phase-1-Studie mit Crossover-Design erhielten 24 gesunde männliche Probanden einmalig 2 oder 4 Tabletten mit Pestwurzextrakt (CO2-Extrakt Ze 339 aus den Blättern von Petasites hybridus (L.) Gaertn., B. Mey. et Scherb.). Die mittlere Dosis des messbaren Inhaltsstoffes Petasin entsprach 0.20 mg/kg KG für 2 Tabletten oder 0.41 mg/kg KG für 4 Tabletten.
Absorption
Es wurden keine Untersuchungen zur Bioverfügbarkeit durchgeführt.
Distribution
Folgende Daten liegen für den Inhaltsstoff Petasin vor, die aber keine Rückschlüsse auf das Verhalten des Gesamtextrakts, also dem Wirkstoff, zulassen:
Die maximalen Plasmakonzentrationen (cmax) wurden für beide Dosierungen dosisunabhängig nach ca. 1.6 Stunden (tmax) erreicht (SD ± 0.499 bzw. ± 0.926) und lagen dosisabhängig nach der Einnahme von 2 Tabletten bei 25.5 ± 14.8 ng/ml und nach der Einnahme von 4 Tabletten bei 58.1 ± 26.7 ng/ml; die AUC war dosisproportional und betrug für 2 Tabletten 65.30 ± 35.61 ng/ml*h und für 4 Tabletten 151.15 ± 68.21 ng/ml*h.
Metabolismus
Es wurden keine Untersuchungen zum Metabolismus durchgeführt.
Elimination
Die Elimination des Inhaltsstoffes Petasin war mit einer Halbwertszeit von 7.155 ± 4.611 h (2 Tabletten) und 7.618 ± 3.338 h (4 Tabletten) zwischen den beiden Dosierungen vergleichbar.
Präklinische Daten
Präklinische Daten zeigen aufgrund konventioneller Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei akuter und bei wiederholter oraler Verabreichung, Reproduktionstoxizität und Mutagenität keine spezielle Gefährdung für den Menschen. Die Karzinogenität wurde nicht untersucht.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
Beeinflussung diagnostischer Methoden
Nicht bekannt.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25 °C) in der Originalverpackung aufbewahren.
Das Arzneimittel ist ausserhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren.
Zulassungsnummer
55974 (Swissmedic).
Packungen
Tesalin N Filmtabletten 20, D
Tesalin N Filmtabletten 60, D
Zulassungsinhaberin
Zeller Medical AG, CH-8590 Romanshorn.
Stand der Information
August 2017.