Pharmacocinétique

Absorption
L’articaïne est absorbée rapidement et en grande partie.
En cas d’injection intraorale, le taux plasmatique maximal d’articaïne est atteint après environ 10-15 minutes (Tmax).
Distribution
Le volume de distribution est de 1,67 l/kg et la demi-vie d’élimination est d’environ 20 minutes.
Dans le sérum, l’articaïne est liée à 95% aux protéines plasmatiques. L’articaïne et l’adrénaline traversent le placenta, et l’articaïne traverse la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme
L’articaïne est rapidement hydrolysée par la cholinestérase tissulaire et plasmatique en acide articaïnique, son principal métabolite inactif, qui est dégradé à son tour en glucuronide d’acide articaïnique.
Des études in vitro ont montré que le système d’isoenzymes P450 des microsomes hépatiques humains métabolise environ 5 à 10% de l’articaïne disponible et la transforme en acide articaïnique presque complètement de manière quantitative.
L’adrénaline est rapidement dégradée par le foie et d’autres tissus.
Elimination
L’articaïne et ses produits de dégradation sont principalement éliminés dans les urines.
Les produits de dégradation de l’adrénaline sont éliminés par les reins.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Aucune investigation avec Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte n’a été menée sur les patients présentant des troubles de la fonction hépatique. L’articaïne est initialement principalement dégradée par les estérases sériques en acide articaïnique inactif. La dégradation se faisant également partiellement dans le foie, les troubles de la fonction hépatique peuvent entraîner une efficacité prolongée et une accumulation systémique d’articaïne.
Troubles de la fonction rénale
Aucune investigation avec Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte n’a été menée sur les patients présentant des troubles de la fonction rénale. Chez ces patients, la demi-vie de l’articaïne peut être prolongée.
Enfants et adolescents
Aucune étude de la pharmacocinétique d’Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte n’a été effectuée chez les enfants et les adolescents. Les données de la littérature concernant les enfants âgés de 3 à 12 ans ayant reçu une anesthésie par infiltration vestibulaire (articaïne 4% avec adrénaline 1/200'000) dans la mâchoire supérieure ou inférieure, dans le cadre d’un traitement dentaire, ont montré des concentrations sériques comparables à celles chez les adultes. Le moment tmax est survenu nettement plus tôt que dans des investigations comparables effectuées chez les adultes, et une augmentation de la clairance plasmatique a été observée. Il n’est pas nécessaire de définir une dose maximale (mg/kg) d’articaïne plus faible chez les enfants sur la base de différences pharmacocinétiques liées à l’âge.
La pharmacocinétique de l’articaïne ne varie pas significativement avec l’âge. Les différences pour les patients plus jeunes sont faibles et non significatives.