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Fachinformation zu Novalgin®:Sanofi-Aventis (Suisse) SA
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Pharmakokinetik

Metamizol ist praktisch Prodrug, indem es nach oraler Gabe im Gastrointestinaltrakt und nach parenteraler Gabe zu 4-Methylaminoantipyrin hydrolisiert wird. Dieser Metabolit wird rasch und nahezu vollständig resorbiert nach oraler, etwas langsamer und individuell verschieden nach rektaler Applikation. Die anschliessend entstehenden Metaboliten sind 4-Formylantipyrin und das aktive 4-Aminoantipyrin, welches zu 4-Acetylaminoantipyrin acetyliert wird. Diese 4 der insgesamt 8 bekannten Metaboliten repräsentieren 65-70% der verabreichten Metamizoldosis und sie werden grösstenteils renal ausgeschieden.
Die Urinausscheidung ist nach i.v.-Gabe grösser als nach oraler. Bei Niereninsuffizienz (Creatinin-Clearance unter 30 ml/min) ist die renale Ausscheidung vermindert und die Eliminationshalbwertszeit von 4-Methylaminopyrin verlängert.
Metamizol selbst wird nach oraler Gabe im Plasma und Urin nicht gefunden. Metamizol-Metaboliten gehen in die Muttermilch über und sind bis zu 48 Stunden nach Einnahme nachweisbar. Diese werden auch im Speichel gefunden. Weitere Angaben zur Absorption, Plasma-Eiweissbindung und Elimination sind in der untenstehenden Tabelle zusammengefasst.

 

Cmax
mg/l

Tmax
h

T/2
h

EW-Bindung
%

Clearance
ml/min

Urin-Excr.
% v. Metamizol

4-Methyl-amino-antipyrin

10,5

1,4

3,3

58

4,0

2,8

4-Formyl-amino-antipyrin

2,1

7,2

10,1

18

39,3

12,7

4-Amino-antipyrin

 

 

 

 

 

 

LA

2,7

6,7

5,5

48

30,7

6,4

SA

1,6

3,2

3,8

48

30,7

6,4

4-Acetyl-amino-antipyrin

 

 

 

 

 

 

LA

1,6

16,1

10,6

14

36,1

22,2

SA

4,4

10,0

10,6

14

36,1

22,2

LA: Langsam-Acetylierer.
SA: Schnell-Acetylierer.

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