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Fachinformation zu Cafergot-PB®:Novartis Pharma Schweiz AG
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Pharmakokinetik

Absorption
Die absolute Bioverfügbarkeit von Ergotamin, bezogen auf die unveränderte Substanz, beträgt nach rektaler Verabreichung ca. 5%. Es wird daher angenommen, dass der therapeutische Effekt des Ergotamins zum Teil auf aktive Metaboliten zurückzuführen ist.

Coffein und Butalbital werden rasch und nahezu vollständig resorbiert.
Die Belladonna-Gesamtalkaloide bestehen hauptsächlich aus Hyoscyamin. Die Resorption erfolgt rasch und vollständig.

Distribution
Die Proteinbindung von Ergotamin beträgt bis zu 98%, jene von Coffein resp. Butalbital 35% resp. 45%.

Metabolismus/Elimination

Ergotamin wird in der Leber extensiv metabolisiert. Die unveränderte Substanz wie auch die Metaboliten werden hauptsächlich über die Galle ausgeschieden. Ihre Elimination aus dem Blut erfolgt in 2 Phasen; einer Alpha-Phase mit einer Halbwertszeit von 2,7 h und einer Beta-Phase mit einer Halbwertszeit von 21 h.

Coffein wird ebenfalls weitgehend metabolisiert. Die Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Die Plasma-Eliminations-Halbwertszeit beträgt ca. 3,5 h.

Butalbital wird in der Leber extensiv metabolisiert. Die Plasma-Eliminations-Halbwertszeit beträgt bis zu 22 h. Butalbital und seine Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden.

Hyoscyamin wird vorwiegend im Urin ausgeschieden, mit einer Halbwertszeit von 2,5 h.

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