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Fachinformation zu Kemadrin®:Aspen Pharma Schweiz GmbH
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Zusammensetzung

Wirkstoff: Procyclidini hydrochloridum
Hilfsstoffe: Lactosum, Excip. pro compresso

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Tabletten zu 5 mg Procyclidini hydrochloridum

Indikationen / Anwendungsmöglichkeiten

Procyclidin ist indiziert zur Behandlung aller Formen der Parkinson-Krankheit, der idiopathischen (Paralysis agitans), der postencephalitischen und der arteriosklerotischen Parkinson-Krankheit.
Kemadrin ist ferner indiziert zur Kontrolle extrapyramidaler Symptome hervorgerufen durch Neuroleptika, einschliesslich Pseudo-Parkinson, akute dystonische Reaktionen und Akathisie.

Dosierung / Anwendung

Erwachsene
Parkinson-Krankheit:
Die Therapie wird in der Regel mit 3x tgl. 2,5 mg Procyclidin begonnen. Die Tagesdosis wird in einem Intervall von 2 – 3 Tagen um 2,5 - 5 mg täglich gesteigert, bis die optimale klinische Wirksamkeit gefunden ist.
Die übliche Erhaltungsdosis zur Erzielung der optimalen therapeutischen Antwort liegt bei 15 - 30 mg Procyclidin pro Tag. Einige Patienten profitierten von einer 4. Dosis beim Zubettgehen. Tagesdosen bis zu 60 mg Procyclidin werden gut vertragen und können nach Einschätzung des Arztes oder der Ärztin bis zu dieser Höhe notwendig sein.
Im Allgemeinen können bei jüngeren Patienten oder bei postencephalitischem Parkinsonismus höhere Dosen für eine therapeutische Antwort erforderlich sein als bei älteren Patienten und bei arteriosklerotischem Parkinsonismus.
Procyclidin kann bei Patienten, die auf eine Monotherapie ungenügend ansprechen, mit L-Dopa oder Amantadin kombiniert werden.
Durch Neuroleptika bedingte extrapyramidale Symptome:
Der Therapiebeginn erfolgt in der Regel mit 3x tgl. 2,5 mg. Die Dosis wird anschliessend um 2,5 mg täglich bis zum Nachlassen der Symptome gesteigert. Die wirksame Erhaltungsdosis liegt gewöhnlich zwischen 10 mg und 20 mg täglich.
Nach einer Behandlungsdauer von 3 bis 4 Monaten sollte Kemadrin abgesetzt und der Patient beobachtet werden, um festzustellen, ob die durch Neuroleptika bedingten extrapyramidalen Symptome wieder auftreten.
Ist dies der Fall, sollte die Behandlung mit Procyclidin wieder aufgenommen werden um die schwächenden extrapyramidalen Symptome zu vermeiden.
Es wird empfohlen, die Therapie regelmässig zu unterbrechen, auch bei Patienten, bei denen eine längere Therapiedauer zu erwarten ist.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Kinder und Jugendliche:
Sicherheit und Wirksamkeit von Kemadrin bei Kindern und Jugendlichen sind nicht bekannt. Die Anwendung dieses Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen wird nicht empfohlen.
Ältere Patienten:
Ältere Patienten, insbesondere solche, die psychomotorisch geschädigt sind oder eine demenzielle Entwicklung aufweisen, können empfindlicher auf die anticholinergen Wirkungen von Kemadrin reagieren (vgl. "Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen").
Verabreichung:
Pharmacokinetische Studien zeigten, dass die durchschnittliche Halbwertszeit der Plasmaelimination ausreichend ist, um eine zweimalige Gabe pro Tag zu erlauben, wenn dies für den Patienten besser ist.
Die Einnahme wird im Zusammenhang mit einer Mahlzeit besser vertragen.
Die Bandbreite der optimalen Dosierung sollte für den jeweiligen Patienten vom Arzt abgewogen werden.

Kontraindikationen

Kemadrin ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Procyclidin oder einem anderen Bestandteil des Präparates und bei Myasthenia gravis und Dyskinesia tarda.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Wie bei allen Anticholinergika sollte vor der Verschreibung von Procyclidin bei Patienten mit bestehendem Engwinkelglaukom oder mit Glaukomprädisposition das Nutzen/Risikoverhältnis geprüft werden. Vorsicht ist auch bei Patienten mit einer Prädisposition zu obstruktiven Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes und mit Miktionsstörungen aufgrund von Prostatahypertrophie angezeigt.
In gewissen Fällen kann es unter gleichzeitiger Therapie mit Neuroleptika zu einer Dyskinesia tarda kommen. Zwar sind die Anticholinergika nicht die Ursache dieses Syndroms, doch können sie in Kombination mit Neuroleptika einen potenzierenden Effekt auf die Symptome der Dyskinesia tarda haben oder die Schwelle, bei welcher eine Dyskinesie auftritt, bei prädisponierten Patienten herabsetzen. Bei diesen Patienten ist eine Neueinstellung der Neuroleptika-Therapie oder eine Reduktion der Dosierung der Anticholinergika angezeigt.
Bei Patienten, die an Geisteskrankheiten leiden, ist gelegentlich eine Verschlechterung der Symptomatik festzustellen, wenn Procyclidin für die Behandlung der extrapyramidalen Nebenwirkungen von Neuroleptika eingesetzt wird.
Bei älteren Patienten, insbesondere bei jenen, die mit hohen Anticholinergika-Dosen behandelt werden, sind häufiger unerwünschte Wirkungen festzustellen (vgl. "Unerwünschte Wirkungen"). So können bei älteren Patienten besonders zentralnervöse Störungen wie Verwirrtheit, Beeinträchtigung der kognitiven Funktionen und Gedächtnisverlust, Desorientiertheit und Halluzinationen auftreten. Diese unerwünschten Wirkungen sind in der Regel durch eine Reduktion der Dosierung oder durch Absetzen der Anticholinergika-Therapie reversibel.
Über die Anwendung von Procyclidin bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion liegen keine Daten vor. Da Procyclidin in der Leber metabolisiert und über den Urin ausgeschieden wird, sollte die Verabreichung von Procyclidin an Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen nur mit Vorsicht erfolgen.
Kemadrin sollte nicht abrupt abgesetzt werden, da ein Rebound-Effekt der Parkinson-Symptome möglich ist.
Kemadrin verfügt, wie andere Anticholinergika, über ein Missbrauchspotential. Obgleich es sich um seltene Fälle handelt, sollte der behandelnde Arzt bei nicht eindeutiger Symptomatik Kemadrin nur nach sorgfältiger Prüfung verschreiben.
Kemadrin Tabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Kemadrin nicht einnehmen.

Interaktionen

MAO-Hemmer oder Medikamente mit anticholinergen Eigenschaften wie Amantadin, Memantin, Antihistaminika, Phenothiazine, trizyklische Antidepressiva, Chinidin und Disopyramid können die anticholinerge Wirkung des Procyclidins verstärken.
Die gleichzeitige Verabreichung von Substanzen mit cholinergen Eigenschaften, wie Tacrin, kann die therapeutische Wirkung von Kemadrin vermindern.
Die tägliche Einnahme von Paroxetin erhöht signifikant die Plasmaspiegel von Procyclidin. Wenn anticholinerge Wirkungen beobachtet werden, sollte die Kemadrin-Dosis reduziert werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Procyclidin mit Neuroleptika zur Behandlung von extrapyramidalen Symptomen wurden verminderte Plasmakonzentrationen der Neuroleptika festgestellt. Eine Abnahme des klinischen Effekts aufgrund der Senkung der Plasmakonzentration ist jedoch unwahrscheinlich.
Anticholinergika, einschliesslich Procyclidin, können die Wirksamkeit von Levodopa verringern, da sie die Magenentleerung verzögern, was zu einem erhöhten gastrointestinalen Abbau des Levodopa führt.
Die Wirkung von Anticholinergika wie Procyclidin können die gastrointestinalen Wirkungen von Cisaprid, Domperidon und Metoclopramid antagonisieren.
Procyclidin kann den vagolytischen Effekt von Chinidin potenzieren.
Antazida können die Resorption von gleichzeitig verabreichten Anticholinergika vermindern. Deshalb sollte Procyclidin mindestens 1 Std. vor einem Antacidum verabreicht werden. Anticholinergika können die Resorption von Ketokonazol vermindern, da Anticholinergika die Magensäureproduktion vermindern und die Freisetzung und Absorption von Ketokonazol bei erhöhtem pH-Wert eingeschränkt ist. Bei kombinierter Phenothiazin/Anticholinergika-Therapie wurden im Zusammenhang mit hoher Umgebungstemperatur und hoher Luftfeuchtigkeit Fälle von schwerer Hyperpyrexie berichtet.

Schwangerschaft / Stillzeit

In tierexperimentellen Studien wurden keine teratogenen Effekte beobachtet.Studien mit Ratten zeigten weder einen Einfluss auf die Fertilität noch wurden fötale Abnormitäten beobachtet. Es liegen keine Erfahrungen über die Anwendung von Kemadrin während der Schwangerschaft vor. Eine Anwendung während der Schwangerschaft sollte nur vorgenommen werden, wenn der erwartete klinische Nutzen das Risiko für den Fötus überwiegt.
Stillzeit:
Über die Ausscheidung von Procyclidin in die Muttermilch liegen keine Erfahrungen vor. Deshalb soll Procyclidin während der Stillzeit nicht eingenommen werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Unter Behandlung mit Procyclidin wurden unerwünschte Wirkungen neurologischen Charakters wie verschwommenes Sehen, Schwindel, Verwirrtheit und Desorientiertheit beobachtet. Die davon betroffenen Patienten sollten angewiesen werden, auf das Lenken von Fahrzeugen und das Bedienen von Maschinen zu verzichten.

Unerwünschte Wirkungen

Die unter Kemadrin beobachteten unerwünschten Wirkungen wurden anhand ihrer Häufigkeiten wie folgt klassifiziert: Sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100, < 1/10), gelegentlich (>1/1‘000, < 1/100), selten (>1/10‘000, < 1/1‘000), sehr selten (< 1/10‘000).
Psychiatrische Erkrankungen
Gelegentlich: Agitiertheit, Angst, Nervosität, Verwirrtheit, Desorientiertheit, Halluzinationen.
Selten: Psychotische Störungen.
Erkrankungen des Nervensystems
Gelegentlich: Schwindel, Gedächtnisstörungen, Wahrnehmungsstörungen.
Augenerkrankungen
Häufig: verschwommenes Sehen, Mydriasis.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Mundtrockenheit, Verstopfung.
Gelegentlich: Übelkeit, Erbrechen, Gingivitis.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Hautausschlag.
Störungen der Nieren und Harnwege
Häufig: Harnretention.
Die meisten dieser unerwünschten anticholinergen Wirkungen sind reversibel und lassen sich durch eine Reduktion der Dosierung vermindern.
Unter hohen Dosen von Procyclidin, insbesondere bei älteren Patienten, können Schwindel, geistige Verwirrung, Beeinträchtigung der kognitiven Funktionen und Gedächtnisverlust, Angstzustände, Desorientiertheit, Agitiertheit und Halluzination auftreten.

Überdosierung

Symptome:
Zu den Symptomen einer Überdosierung gehören stimulierende Effekte wie Agitiertheit, Ruhelosigkeit und Verwirrtheit (Desorientiertheit) mit schweren Schlafstörungen bis zu 24 Stunden und mehr. Auch optische und akustische Halluzinationen kommen vor. Die Patienten sind meistens euphorisch, sie können gelegentlich aber auch ängstlich und aggressiv auftreten. Die Pupillen sind stark erweitert und reagieren nicht auf Licht. Gemäss einigen Berichten dauerte die Desorientiertheit 1–4 Tage und endete in einem Erschöpfungsschlaf.
Zeichen einer zentralnervösen Depression einschliesslich Schläfrigkeit, Bewusstseinstrübung und gelegentlich Koma wurden nach starker Überdosierung berichtet.
Ferner wurde im Zusammenhang mit Kemadrin-Überdosierung über Tachykardien berichtet.
Bei Mischintoxikationen wurde über tödliche Fälle berichtet.
Behandlung einer Überdosierung:
Patienten sollten hospitalisiert und engmaschig überwacht werden mit kontinuierlicher EKG Kontrolle.
Innerhalb von ein oder zwei Stunden nach oraler Verabreichung von Procyclidin (oder möglicherweise auch länger angesichts der möglichen Effekte auf die Magenmotilität) sollte Aktivkohle zur Verminderung der Resorption verwendet werden. Die weitere Versorgung sollte sich nach dem klinischen Bedarf richten (z.B. Verabreichung von Diazepam-Injektionen bei Konvulsionen). Die weitere Behandlung sollte sich nach dem klinischen Bedarf und den Empfehlungen der Vergiftungszentrale in der Schweiz (Tox Info Suisse) vorgenommen werden.

Eigenschaften / Wirkungen

ATC-Code: N04AA04
Procyclidin ist ein synthetisches Anticholinergikum, das die erregende Wirkung von Acetylcholin am Muskarin-Rezeptor hemmt.
Die idiopathische Parkinson-Krankheit wird als eine Degeneration von dopaminergen Neuronen in der Substantia nigra angesehen, deren Neuriten an die Zellen des Corpus striatum ragen und diese hemmen. Neuroleptika können durch Blockierung der Dopamin-Rezeptoren ein Parkinson-Syndrom mit ähnlichem klinischen Bild hervorrufen. Die Nervenzellkörper im Corpus striatum sind auch cholinerg innerviert, können also stimuliert werden. Eine Besserung des Parkinson-Syndroms kann entweder durch eine Unterstützung des dopaminergen Systems oder durch eine Blockierung der cholinergen Erregung mit Anticholinergika erreicht werden. Letzterer ist der zentrale Wirkmechanismus des Procyclidins. Procyclidin verringert die Parkinson-Symptome und ist besonders wirksam bei Rigor. Ebenfalls günstig beeinflusst werden Tremor, Akinesie, Sprach- und Schreibstörungen, Gangunsicherheit, Hypersalivation, Schwitzen, okulogyre Krisen und depressive Verstimmungen.

Pharmakokinetik

Procyclidin wird im Gastrointestinaltrakt rasch resorbiert; die Tmax liegt bei 1,1h. Die Bioverfügbarkeit beträgt 75 %. Die Eliminationshalbwertszeit bei oraler Gabe beträgt ca. 12h. Das Verteilungsvolumen ist 1 l/kg, die Clearance 68 ml/min.
Über den Metabolismus von Procyclidin sind keine genauen Daten verfügbar. Nur ein kleiner Teil der unveränderten Substanz wird im Urin ausgeschieden. Es ist bekannt, dass bei oraler Gabe etwa ein Fünftel der Dosis in der Leber metabolisiert wird, hauptsächlich durch Cytochrom P450, und dann mit Glucuronsäure konjugiert wird. Diese Verbindung ist im Urin nachweisbar.

Präklinische Daten

Mutagenität:
Procyclidin war nicht genotoxisch im Ames Test (bacterial mutation assay) und im Maus-Lymphoma-Test in vitro.
Karzinogenität:
Es gibt keine Daten zum karzinogenen Potential von Procyclidin.
Reproduktionstoxizität:
Tierversuche an Ratten, denen Dosen von 10, 30 oder 100 mg/kg/Tag vom 8. bis zum 16. Tag der Tragzeit subkutan verabreicht wurden, zeigten keine teratogenen Effekte. Bei Dosen von 30 oder 100 mg/kg/Tag wurde eine verringerte Gewichtszunahme bei den Muttertieren beobachtet, und das Gewicht der Föten war bei 100 mg/kg/Tag reduziert.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Kemadrin Tabletten sind bei Raumtemperatur (15-25°C) und ausserhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren.
Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit "EXP" bezeichneten Datum verwendet werden.

Zulassungsnummer

22‘562 (Swissmedic)

Packungen

Tabletten zu 5 mg: 100 (B)

Zulassungsinhaberin

Aspen Pharma Schweiz GmbH, Baar.

Stand der Information

Dezember 2017

2018 ©ywesee GmbH
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