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Fachinformation zu Akineton®/- retard:Desma Healthcare SpA, Torino succursale di Chiasso
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Zusammensetzung

Injektionslösung
Wirkstoff: Biperideni lactas.
Hilfsstoff: Natrii lactas, Aqua ad iniectabilia
Tabletten/retard Tabletten
Wirkstoff: Biperideni hydrochloridum.
Hilfsstoff: Excipiens pro compresso.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung
1 Ampulle zu 1 ml Injektionslösung enthält 5 mg Biperideni lactas.
Tabletten
Akineton Tabletten enthalten 2 mg Biperideni hydrochloridum.
Retard-Tabletten
Akineton retard Tabletten enthalten 4 mg Biperideni hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Parkinson-Syndrom, besonders wenn die Rigor- und Tremor-Symptomatik im Vordergrund steht.
Durch Neuroleptika und ähnlich wirkende Medikamente bedingte extrapyramidale Symptome wie Frühdyskinesien, Akathisie, Parkinsonoid.
Andere extrapyramidale Bewegungsstörungen wie generalisierte und segmentale Dystonien, Meige-Syndrom, Blepharospasmus, Torticollis spasmodicus.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung für Erwachsene
Die Therapie mit Akineton erfolgt in der Regel einschleichend, die Dosis ist abhängig vom therapeutischen Effekt und den Nebenwirkungen.
Injektionslösung
Parkinson-Syndrom: Zur Erzielung eines raschen Effektes empfiehlt es sich, die Behandlung parenteral einzuleiten. In schweren Fällen können 10-20 mg Akineton (2-4 Ampullen) auf Einzeldosen verteilt intramuskulär injiziert oder langsam intravenös innerhalb eines Tages gegeben werden.
Medikamentös induzierte und andere extrapyramidale Bewegungsstörungen: Zur Erzielung eines raschen Therapieerfolges können beim Erwachsenen 2,5-5 mg Akineton (½-1 Ampulle) als Einzeldosis intramuskulär oder langsam intravenös injiziert werden. Im Bedarfsfall kann die gleiche Dosis nach 30 Min. wiederholt werden. Die Tageshöchstdosis beträgt 10-20 mg Akineton (2-4 Ampullen).
Tabletten
Parkinson-Syndrom: Bei Erwachsenen erfolgt eine Therapie initial mit 2x täglich 1 mg (½ Tablette). Die Dosis kann täglich um 2 mg (1 Tablette) erhöht werden. Die maximale Tagesgesamtdosis beträgt 16 mg. Die Tagesdosis sollte gleichmässig über den Tag verteilt werden. Gegebenenfalls ist der Retardform der Vorzug zu geben.
Medikamentös induzierte und andere extrapyramidale Bewegungsstörungen: Erwachsene nehmen als orale Begleitmedikation zum Neuroleptikum 1-4x täglich 1-4 mg Akineton (½-2 Tabletten) ein, je nach Stärke der Symptome. Die Einstellung anderer extrapyramidaler Bewegungsstörungen auf die orale Akineton-Therapie erfolgt langsam, durch wöchentliche Steigerung der Ausgangsdosis von 2 mg (1 Tablette) bis zur tolerierten Erhaltungsdosis, die auch die bei anderen Indikationen üblichen Höchstdosen um ein Mehrfaches übersteigen kann.
Retard-Tabletten
Dank seiner Retard-Kinetik ist Akineton retard vor allem für eine Langzeitbehandlung geeignet. Um den individuellen täglichen Bedarf an Biperiden zu ermitteln, werden die Patienten zunächst auf Akineton Tabletten zu 2 mg eingestellt. Bei der Umstellung auf Akineton retard ist zu beachten, dass 1 Retardtablette die doppelte Wirkstoffmenge einer Tablette enthält. Patienten, die vorher 3x½ Tablette bis 2x1 Tablette Akineton täglich einnahmen, erhalten nun 1 Tablette Akineton retard pro Tag; solche, die 3x täglich Dosen von 1-2 Tabletten Akineton benötigten, erhalten nun 2 Tabletten Akineton retard pro Tag. Im Verlauf einer Dauerbehandlung werden durchschnittlich 1-2 Tabletten Akineton retard täglich benötigt. Eine Tagesdosis von maximal 3 Tabletten Akineton retard sollte im Allgemeinen nicht überschritten werden. Die Patienten nehmen die Dosen über den Tag verteilt, auf jeden Fall 1 Tablette Akineton retard am Morgen, ein.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten, insbesondere solche mit hirnorganischer Symptomatik, ist eine vorsichtige Dosierung erforderlich.
Kinder und Jugendliche
Die Erfahrungen mit Akineton bei Kindern und Jugendlichen sind begrenzt und erstrecken sich in erster Linie auf die zeitlich befristete Anwendung bei medikamentös ausgelösten Dystonien). In der Regel ist für Kinder und Jugendliche eine orale Einzelgabe von 4 mg und darüber, ungeeignet. Akineton retard ist für Kinder und Jugendliche nicht geeignet; sie erhalten Akineton Tabletten.
Medikamentös induzierte und andere extrapyramidale Bewegungsstörungen
Injektionslösung: Bei Kindern bis zu 1 Jahr können 1 mg (1/5 Ampulle), bis zu 6 Jahren 2 mg (2/5 Ampulle) und bis zu 10 Jahren 3 mg (3/5 Ampulle) intramuskulär oder langsam intravenös injiziert werden. Im Bedarfsfall kann die gleiche Dosis nach 30 Min. wiederholt gegeben werden.
Tabletten: Kinder ab 3 Jahren und Jugendliche erhalten 1-3x täglich 1-2 mg (½-1 Tablette).
Patienten mit eingeschränkter Leber- und/oder Nieren-funktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion liegen keine Erfahrungen vor (vgl. «Pharmakokinetik»).
Art der Anwendung
Die orale Anwendung von Akineton retard ist in der Regel eine Dauertherapie. Ausser im Notfall ist abruptes Absetzen zu vermeiden; stattdessen soll die Dosierung bei Bedarf ausschleichend reduziert werden.
Um Magenbeschwerden zu vermeiden, sollten Akineton/Akineton retard Tabletten nicht auf nüchternen Magen eingenommen werden.
Die Akineton retard Tabletten haben auf beiden Seiten der Tablette eine Zierrille. Die Akineton retard Tabletten dürfen nicht geteilt, zerkleinert oder zerkaut werden. Die Akineton retard Tabletten müssen zusammen mit Flüssigkeit als Ganzes geschluckt werden.

Kontraindikationen

- Bestehende Überempfindlichkeit gegenüber einem der Inhaltsstoffe;
- Engwinkelglaukom;
mechanische Stenosen im Magen-Darm-Kanal;
- Megakolon und Ileus.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Akineton darf nur mit Vorsicht eingenommen/angewendet werden bei: Erkrankungen, die zu bedrohlichen Tachykardien führen können; Patienten mit erhöhter Krampfbereitschaft oder mit Prostataadenom; Patienten mit Blasenentleerungsstörungen mit Restharnbildung.
Akineton darf bei psychoorganisch veränderten Patienten nur mit Zurückhaltung gegeben werden, da eine Verschlechterung der psychischen Symptomatik möglich ist.
Missbrauch und Abhängigkeitsentwicklung von Akineton könnten wegen der gelegentlich beobachteten stimmungsaufhellenden und kurz anhaltenden euphorisierenden Wirkung in Zusammenhang stehen.
Der intraokuläre Druck sollte regelmässig kontrolliert werden.

Interaktionen

Andere anticholinerg wirksame Arzneimittel, wie z.B. Psychopharmaka, Antihistaminika, Antiparkinsonika und Spasmolytika: Es kann zu einer Verstärkung der zentralen und peripheren Nebenwirkungen führen.
Chinidin: Es kann zur Verstärkung der anticholinergen Wirkungen (insbes. auf die AV-Überleitung) kommen.
Über das Auftreten von generalisierten choreatischen Bewegungen bei gleichzeitiger Gabe von Akineton und Carbidopa/Levodopa wurde berichtet.
Neuroleptika: Durch Neuroleptika ausgelöste tardive Dyskinesien können durch Akineton verstärkt werden. Gelegentlich sind aber die gleichzeitig bestehenden Parkinson-Symptome bei bestehenden Spätdyskinesien so gravierend, dass eine anticholinerge Therapie mit Akineton notwendig bleibt.
Pethidin: Anticholinergika können die zentralnervösen Nebenwirkungen von Pethidin verstärken.
Metoclopramid: Die Wirkung von Metoclopramid und wirkungsanalogen Verbindungen auf den Magen-Darm-Trakt wird durch Anticholinergika wie Akineton abgeschwächt.
Alkohol: die Wirkung von Alkohol wird verstärkt. Daher sollte bei Behandlung mit Akineton der Genuss alkoholischer Getränke unterbleiben.

Schwangerschaft, Stillzeit

Tierexperimentelle Untersuchungen haben keine Hinweise für ein teratogenes Risiko durch Biperiden ergeben. Es sind aber keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar. Akineton sollte deshalb in der Schwangerschaft mit Vorsicht angewendet werden.
Biperiden kann in die Muttermilch übergehen. Ausserdem ist für Anticholinergika ein hemmender Einfluss auf die Laktation beschrieben worden. Es wird deshalb empfohlen, das Präparat bei stillenden Frauen nicht einzusetzen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

In Abhängigkeit von Dosis und individueller Empfindlichkeit kann durch das Präparat die Reaktionsfähigkeit (Verkehrstüchtigkeit) und die Fähigkeit zur Bedienung von Maschinen beeinträchtigt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Folgende, unten aufgeführte Nebenwirkungen wurden im Laufe von klinischen Studien beobachtet:
Störungen des Immunsystems
Häufig: Überempfindlichkeitsreaktionen auf Medikamente.
Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen.
Psychiatrische Störungen
Häufig: Benommenheit, Unruhe, Erregung, Angst, Verwirrtheit, Delirium.
Gelegentlich: Euphorie, Halluzinationen.
Störungen des Nervensystems
Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Gedächtnisstörungen.
Sehr selten: Dyskinesien, Sprechstörungen, Ataxie.
Augenleiden
Häufig: Akkommodationsstörungen.
Selten: Engwinkelglaukom.
Funktionsstörungen des Herzens
Häufig: Zunahme der Herzfrequenz.
Gelegentlich: Abnahme der Herzfrequenz.
Gefässerkrankungen
Gelegentlich: Blutdrucksenkung.
Gastrointestinale Störungen
Häufig: Mundtrockenheit, Obstipation, Magenbeschwerden.
Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Häufig: Schweissminderung.
Sehr selten: Allergische Hautausschläge.
Funktionsstörungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes
Sehr selten: Muskelzuckungen.
Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege
Gelegentlich: Miktionsstörungen.
Selten: Harnverhaltung.
Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle
Häufig: Müdigkeit.
Zudem wurden die folgenden, zusätzlichen unerwünschten Wirkungen spontan nach der Zulassung von Biperiden gemeldet:
Schläfrigkeit, Verminderung des REM-Schlafes, Mydriasis, Photophobie, Konvulsionen, Tachycardia und Bradycardia. Die Frequenz dieser unerwünschten Wirkungen ist jedoch zurzeit nicht bekannt.

Überdosierung

Symptome der Intoxikation
Das Vergiftungsbild gleicht im Prinzip dem einer Atropinvergiftung mit peripherer Symptomatik (weite, träge Pupillen, Trockenheit der Schleimhäute, Gesichtsrötung, Anstieg der Herzfrequenz, Darm- und Blasenatonie, erhöhte Temperatur, besonders bei Kindern) und zentralnervösen Störungen (Erregung, Verwirrtheit, Bewusstseinstrübung und/oder Halluzinationen).
Bei massiven Vergiftungen besteht das Risiko eines Kreislaufversagens und einer zentralen Atemlähmung.
Therapie der Intoxikation
Bei vital bedrohlichen Intoxikationen kann als Cholinesterasehemmer das liquorgängige Physostigmin eingesetzt werden.
Zusätzlich kommt eine Unterstützung der Herz-, Kreislauf- und Atemfunktionen in Frage, ferner das Anlegen eines Blasenkatheters und gegebenenfalls Wärmeabfuhr.
Bei Harnverhaltung empfiehlt sich Carbachol als Antidot.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N04AA02
Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik
Die degenerativen Veränderungen beim Parkinson-Syndrom führen im Striatum zu einer Dopamin-Mangelsituation. Aus dieser entscheidenden biochemischen Veränderung resultiert eine Störung des funktionellen Gleichgewichts exzitatorisch-cholinerger und inhibitorisch-dopaminerger Neurotransmission.
Akineton hemmt vor allem die zentrale cholinerge Impulsübertragung durch reversible Bindung an Azetylcholinrezeptoren; im Gegensatz zu Atropin ist die periphere Parasympathikolyse wenig ausgeprägt. Im Unterschied zu L-Dopa vermag Akineton aufgrund seines zentralen Azetylcholin-Antagonismus in sehr ausgeprägtem Masse die durch eine Psychopharmaka- (spez. Neuroleptika) -Therapie ausgelösten extra-pyramidalen Nebenwirkungen zu unterdrücken.
Klinisch wirkt Akineton vor allem auf den Rigor, weniger ausgeprägt auf den Tremor. Die Beibehaltung der anticholinergen Therapie mit Akineton empfiehlt sich jedoch auch dann, wenn im weiteren Verlauf der Erkrankung stärker auf die Akinese wirksame Pharmaka (wie z.B. L-Dopa) zusätzlich zum Einsatz kommen.
Vegetative Symptome (Schweiss-, Speichel-, Talgsekretion) lassen sich durch Akineton vermindern oder beseitigen. Gut ansprechbar sind auch Blick- und Muskelkrämpfe sowie postenzephalitische Kopfschmerzen.

Pharmakokinetik

Absorption
Plasmakonzentration und Halbwertszeit variieren individuell recht stark.
Die vergleichende Bioverfügbarkeitsstudie von Akineton Tabletten und Akineton retard Tabletten an jungen Probanden führte zu folgenden geometrischen Mittelwerten bzw. min.-max. Werten:
Akineton Tabletten nach Einzeldosis:
tmax: 1,0 (1,0-3,0) h
cmax: 3,7 (1,7-11,6) ng/ml
AUC 0-48 h: 17,9 (6,1-113,6) ng x h/ml
Akineton retard nach Einzeldosis:
tmax: 8,0 (6,0-24,0) h
cmax: 1,1 (0,4-4,0) ng/ml
AUC 0-48 h: 18,4 (7,0-108,3) ng x h/ml
Akineton ret. nach Mehrfachdosis:
tmax: 6,0 (4,0-10,0) h
cmax: 1,0 (0,4-3,3) ng/ml
cmin: 0,12 (0,05-0,29) ng/ml
AUC 0-24 h: 15,4 (6,0-41,16) ng x h/ml
Das Ausmass der Bioverfügbarkeit der retardierten und der schnell freisetzenden Darreichungsform ist bei gleicher Dosierung äquivalent, wobei der Wirkeintritt bei der retardierten Form verzögert ist (8 h vs. 1 h).
Nahrungsaufnahme besitzt keinen Einfluss auf das Ausmass der Bioverfügbarkeit von Akineton retard.
Bei älteren Patienten kann die Bioverfügbarkeit erhöht sein.
Die systemische Bioverfügbarkeit von Biperiden nach oraler Gabe beträgt vermutlich infolge intensiver Metabolisierung 33 ± 5%.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 93%.
Das scheinbare Verteilungsvolumen wird mit 24 ± 4,1 l/kg angegeben.
Metabolismus
Der Hauptmetabolit von Biperiden entsteht durch Hydroxylierung am Bicycloheptenring (60%), daneben findet zum Teil zusätzlich eine Hydroxylierung am Piperidinring (40%) statt. Unverändertes Biperiden wird im Urin nicht nachgewiesen.
Elimination
Die terminale Plasmaeliminationshalbwertszeit wird bei einmaliger i.v. Applikation von 4 mg Biperidenlactat mit 24,3 Std. (Mittel) angegeben.
Bei oraler Gabe einer Einzeldosis von 4 mg Biperidenhydrochlorid wird im Mittel eine terminale Eliminationshalbwertszeit von 11-21,3 Stunden und für ältere Patienten eine von 23,8-36,6 Stunden ermittelt.
Die Plasmaclearance beträgt 11,6 ± 0,8 ml/Min./Kg.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Daten bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz liegen nicht vor.
Daten zur Plazentagängigkeit liegen nicht vor.
Biperiden wird mit der Muttermilch ausgeschieden und es können Konzentrationen erreicht werden, die mit denen im Plasma vergleichbar sind.

Präklinische Daten

Untersuchungen zur chronischen Toxizität an Ratten und Hunden ergaben keine Hinweise auf toxische Effekte.
Die Prüfungen zur Beurteilung des genotoxischen Potentials von Biperiden lassen den Schluss zu, dass Biperiden weder Genmutationen in Bakterien und Säugerzellen in vitro noch Chromosomenaberrationen in Säugerzellen in vitro und in vivo induziert. Langzeituntersuchungen am Tier auf ein karzinogenes Potential liegen nicht vor.
Biperiden wurde tragenden weiblichen Ratten und Kaninchen in Dosen bis zu 60,5 mg/kg KG bzw. 40,5 mg/kg KG während der Organogenese oral verabreicht. Bei den schnittentbundenen Feten konnten – selbst nach Verabreichung von maternaltoxischen Dosen – keine substanzbedingten Missbildungen beobachtet werden.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Aufgrund fehlender Verträglichkeitsstudien soll Akineton Injektionslösung nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
Haltbarkeit
Nach Öffnen der Ampullen ist die Lösung sofort zu verwenden. Allfällige Reste sind zu verwerfen.
Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25 °C), vor Licht geschützt und trocken lagern. Für Kinder unerreichbar aufbewahren. Packungen nach Gebrauch gut verschliessen.

Zulassungsnummer

24035, 24036, 54937 (Swissmedic)

Packungen

Ampullen zu 5 mg: 5 x 1 ml (B)
Tabletten zu 2 mg: 20 und 50 Tabletten (B)
Retard Tabletten zu 4 mg: 30 und 100 Tabletten (B)

Zulassungsinhaberin

Desma Healthcare SpA Torino, succursale di Chiasso
6830 Chiasso

Stand der Information

Oktober 2010

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