Interaktionen

Nicht-klinische Daten haben gezeigt, dassLoperamidein Substrat des P-Glycoproteinsist. Die gleichzeitige Verabreichung vonLoperamid(Einmaldosis zu 16 mg) mitChinidinoderRitonavir– beides P-Glycoprotein-Hemmer – resultierte in einer 2–3fachen Erhöhung derLoperamid-Plasmaspiegel. WennLoperamidin den empfohlenen Dosierungen angewendet wird, ist die klinische RelevanzdieserpharmakokinetischenInteraktion mit P-Gylcoprotein-Hemmernunbekannt.
Die gleichzeitige Verabreichung vonLoperamid(4 mg Einzeldosis) undItraconazol, einem CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einer 3–4fachen Erhöhung derLoperamid-Plasmaspiegel. In der gleichen Studie erhöhteGemfibrozil, ein CYP2C8-Hemmer, dieLoperamid-Werte um ungefähr das 2fache. Bei einer Kombination ausItraconazolundGemfibrozilergabsich ein 4facher Anstieg der Plasmaspitzenwerte vonLoperamidund ein 13facher Anstieg der totalen Plasmaexposition. Es wurden keine zentralen Opiat-Wirkungen beobachtet.
Die gleichzeitige Verabreichung vonLoperamid(16 mg Einzeldosis) undKetoconazol, einem CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einem 5fachen AnstiegderLoperamid-Plasmawerte. Es wurden keine zentralen Opiat-Wirkungen beobachtet.
Die gleichzeitige Verabreichung von oralemDesmopressinführte zu einem dreifachen Anstieg derDesmopressin-Plasmawerte, was höchstwahrscheinlich auf eine verringerte gastrointestinale Motilität zurückzuführen ist.
Es ist davon auszugehen, dass Arzneimittel mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften die Wirkung vonLoperamidverstärken und dass Arzneimittel, die den gastrointestinalen Transit beschleunigen, die Wirkung vonLoperamidbeeinträchtigen.