Pharmakokinetik

Amitriptylin wird nach oraler Gabe rasch und praktisch vollständig resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen treten innerhalb 2–12 Stunden nach oraler Verabreichung auf.

Distribution
Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 96%.
Amitriptylin und sein aktiver Metabolit Nortriptylin werden in die Muttermilch ausgeschieden und passieren die Blut- Hirnschranke.

Metabolismus
Der Metabolismus erfolgt ausschliesslich hepatisch; Ami­triptylin wird mit einer Halbwertszeit von ca. 20 Stunden durch N-Demethylierung vollständig zu Nortriptylin abgebaut, danach durch Hydroxylierung zu Metaboliten, die konjugiert an Glukuron oder Sulfat ausgeschieden werden. Nortriptylin, der N-demethylierte Metabolit ist pharmakologisch aktiv.

Elimination
Amitriptylin wird primär durch die Nieren ausgeschieden hauptsächlich in Form seiner Glukuron- oder Sulfat-konjugierten Metaboliten.
Die Eliminationshalbwertszeit von Amitriptylin beträgt ungefähr 20 Stunden, von Nortriptylin ungefähr 30 Stunden.