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Fachinformation zu Paracetamol 500 Hänseler:Hänseler AG
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Tabletten zu 500 mg

Antipyretikum, Analgetikum 

Zusammensetzung

1 Tablette enthält: Paracetamolum 500 mg; Excipiens pro compresso.

Eigenschaften/Wirkungen

Paracetamol ist eine analgetisch und antipyretisch wirkende Substanz.
Der Wirkungsmechanismus ist nicht eindeutig geklärt. Für die analgetische Wirkung ist nachgewiesen, dass die Hemmung der Prostaglandin-Synthese zentral stärker ist als peripher.
Die antipyretische Wirkung beruht auf einer Hemmung des Effektes endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum.
Paracetamol verfügt über keine ausgeprägte antiphlogistische Wirkung und hat keinen Einfluss auf die Hämostase oder die Magenschleimhaut.

Pharmakokinetik

Absorption
Der Wirkstoff Paracetamol wird beim Menschen nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert. Für Paracetamol 500 Hänseler wurde nach einer oralen Einzeldosis von 500 mg Paracetamol eine maximale Plasmakonzentration von 4,0 µg/ml (C max ) in 1,25 Std. (t max ) erreicht.

Distribution
Die Plasmaproteinbildung ist gering, kann bei Überdosierung aber ansteigen.

Metabolismus
Die enzymatische Umformung erfolgt überwiegend in der Leber durch Konjugation mit Glukuron- und Schwefelsäure. In kleinen Mengen entstehen durch Hydroxylierung toxische Metabolite wie p-Aminophenol und N-Acetyl-p-Benzochinonimin.
Toxische Metabolite werden durch Glutathion und Cystein gebunden und eliminiert.

Elimination
Die Elimination von unverändertem Wirkstoff (2-5%) sowie Metaboliten erfolgt renal. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 1,5-2,5 Stunden, vollständige Ausscheidung erfolgt binnen 24 Stunden. Das Maximum der Wirkung und die durchschnittliche Wirkdauer (4-6 Stunden) korrelieren in etwa mit den Plasmakonzentrationen.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Leberinsuffizienz
Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

Niereninsuffizienz
Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen.
Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40-50% vermindert sein.

Alte Leute
Die Halbwertszeit kann bei alten Personen verlängert sein und mit einer Verminderung der Medikamenten-Clearance einhergehen.

Kinder
Bei Neugeborenen und Kindern wurde keine signifikante Änderung der Halbwertszeit verglichen zu Erwachsenen beschrieben.
Diese Tabletten sind für Kinder unterhalb 12 Jahren nicht geeignet.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Belegte Indikationen
Behandlung von leichten bis mässig starken Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen während der Menstruation, Schmerzen nach Verletzungen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten).
Symptomatische Behandlung von Fieber.

Dosierung/Anwendung

Analgesie/Antipyrese
Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren und schwerer als 40 kg übliche Einzeldosis: 0,5-1 g.
Übliches Applikationsintervall: 4-8 Stunden maximale Tagesdosis: 4 g.
Diese galenische Form ist für Kinder unterhalb 12 Jahren nicht geeignet.
Diese Tabletten werden mit etwas Wasser eingenommen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit auf Paracetamol und verwandte Substanzen,
schwere Leberfunktionsstörungen/akute Hepatitis,
schwere Nierenfunktionsstörungen,
hereditäre konstitutionelle Hyperbilirubinämie (Morbus Meulengracht).

Vorsichtsmassnahmen
Vorsicht ist geboten bei:
Nieren- und/oder Leberinsuffizienz
hämolytischer Anämie bei Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel
gleichzeitigem Gebrauch von potentiell lebertoxischen oder leberenzyminduzierenden Medikamenten.
Vorsicht ist geboten bei Alkoholüberkonsum. Alkohol kann die Hepatotoxizität von Paracetamol steigern, dies insbesondere bei gleichzeitiger Nahrungskarenz. In solchen Fällen kann bereits eine therapeutische Paracetamoldosis zu Leberschäden führen.
Der Patient ist darauf aufmerksam zu machen, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen.
Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.
Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass der dauernde Gebrauch von Analgetika gegen Kopfschmerzen seinerseits zu einer chronischen Cephalea beitragen kann.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie B.
Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Das Risiko einer Paracetamol-Einnahme während der Schwangerschaft bezüglich Funktions- und Organschäden, Missbildungen und Adaptionsstörungen in korrekter Dosierung gilt zur Zeit als gering.
Paracetamol tritt in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die momentane Konzentration im Plasma der Mutter. Es sind jedoch keine nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt.

Unerwünschte Wirkungen

Überempfindlichkeitsreaktionen
Gelegentlich erythematöse, urtikarielle Hautreaktionen und Hautrötungen,
selten allergische Reaktionen wie Quincke-Ödem, Atemnot, Bronchospasmus, Schweissausbruch, Übelkeit, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.
Ein kleiner Teil (5-10%) der Patienten mit Acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicylsäure-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma).

Blut- und blutbildende Organe
Selten allergisch bedingte Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie.

Leber
Siehe unter Vorsichtsmassnahmen.

Interaktionen

Enzyminduktoren wie Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Isonicotisäurehydrazid (INH) und Rifampicin steigern die Hepatotoxizität von Paracetamol.
Alkohol erhöht die Hepatotoxizität von Paracetamol (siehe Vorsichtsmassnahmen).
Mittel, welche die Magenentleerung verlangsamen (z.B. Propanthelin) senken die Resorptionsgeschwindigkeit.
Mittel, welche die Magenentleerung beschleunigen (z.B. Metoclopramid) steigern die Resorptionsgeschwindigkeit.
Chloramphenicol: Die Eliminationshalbwertszeit von Chloramphenicol wird durch Paracetamol um das 5fache verlängert.
Salicylamid: Salicylamid verlängert die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol und vermehrt den Anfall lebertoxischer Metaboliten.
Chlorzoxazon: Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chlorzoxazon steigt die Hepatoxizität beider Substanzen.
Durch die gleichzeitige Anwendung von Zidovudin und Paracetamol wird die Neigung zu einer Neutropenie verstärkt.

Überdosierung

Nach oraler Einnahme von 7,5-10 g Paracetamol bei Erwachsenen und von 150-200 mg/kg bei Kindern (bei prädisponierten Patienten wie z.B. solchen mit erhöhtem Alkoholkonsum oder verminderter Glutathionreserve bei Nahrungskarenz schon in geringeren Dosen) kommt es zu akuten Vergiftungserscheinungen an Zellen der Leber und des Nierentubulus in Form von lebensgefährlichen Zellnekrosen.
Plasmakonzentrationen von >200 µg/ml nach 4 h, von >100 µg/ml nach 8 h, von >50 µg/ml nach 12 h und von >30 µg/ml nach 15 h führen zu Leberschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum. Die Hepatotoxizität steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration.

Symptome
1. Phase (= 1. Tag)
Übelkeit, Erbrechen, abdominelle Schmerzen, Appetitlosigkeit, allgemeines Krankheitsgefühl.
2. Phase (= 2. Tag)
Subjektive Besserung, Lebervergrösserung, erhöhte Transaminasewerte, erhöhte Bilirubinwerte, Thromboplastinzeit verlängert.
3. Phase (= 3. Tag)
Transaminasewerte stark erhöht, Ikterus, Hypoglykämie, Leberkoma.

Therapie
Eine wirksame Therapie sollte bereits bei Verdacht auf eine Intoxikation unverzüglich eingeleitet werden und folgende Massnahmen umfassen:
Magenspüllung (ist nur innerhalb der ersten 1-2 h sinnvoll), nachfolgend Verabreichung von Aktivkohle.
Orale Gabe von N-Acetyl-Cystein. In Situationen, wo die orale Applikation des Antidots nicht oder nicht gut möglich ist (z.B. durch heftiges Erbrechen, Bewusstseinstrübung), kann dieses intravenös verabreicht werden.
Paracetamolkonzentration im Plasma messen (nicht früher als 4 h nach Einnahme).

Sonstige Hinweise

Medikament ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Verfalldatum beachten.

IKS-Nummern

45000.

Stand der Information

Januar 1998.
RL88

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