Pharmakokinetik

Die aktiven Substanzen von Slow-Trasitensin verhalten sich in der fixen Kombination pharmakokinetisch gleich wie nach simultaner Verabreichung von Trasicor und Hygroton bzw. Slow-Trasicor und Hygroton.
Oxprenolol
Absorption
Oxprenolol wird aus den Divitabs im Magen-Darm-Trakt unabhängig von der Nahrungsaufnahme vollständig resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden im Mittel nach ca. 3 h erreicht.
Oxprenolol unterliegt einem «first-pass-Effekt». Die systemische Verfügbarkeit beträgt 20–70%.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 80% und das errechnete Verteilungsvolumen 1,2 l/kg.
Oxprenolol passiert die Plazentaschranke. Die Konzentration in der Muttermilch liegt bei ca. 30% des Plasmaspiegels.
Bei Retardformen bleiben durch Verlängerung der Resorptionsphase therapeutisch wirksame Plasmakonzentrationen über längere Zeit erhalten als nach Gabe konventioneller Darreichungsformen mit gleicher Dosierung.
Elimination
Bei Verabreichung nicht retardierter Darreichungsformen beträgt die Eliminationshalbwertszeit 1–2 h. Oxprenolol wird hauptsächlich im Urin (fast ausschliesslich in Form unwirksamer Metaboliten) ausgeschieden. Mit einer Kumulation ist nicht zu rechnen.
Chlortalidon
Absorption
Chlortalidon wird relativ langsam resorbiert (t50 der Resorption ca. 2,6 h). Nach oraler Gabe von 50 mg liegt die systemische Verfügbarkeit bei 64% und werden maximale Blutkonzentrationen von durchschnittlich 3,2 µg/ml (9,4 µmol/l) ungefähr 12 h nach Einnahme erreicht.
Distribution
Bei wiederholter Verabreichung von 50 mg/d werden im Blut nach 1–2 Wochen Gleichgewichtskonzentrationen am Ende des 24-Stunden-Dosisintervalls von durchschnittlich 7,2 µg/ml (21,2 µmol/l) erreicht.
Bis zu einer Chlortalidon-Blutkonzentration von 18 µg/ml (52,9 µmol/l) werden 98–99% des Chlortalidons an die Carboanhydrase der Erythrozyten gebunden. Die Proteinbindung des im Plasma verbleibenden Teiles beträgt in vitro ca. 76%.
Chlortalidon passiert die Plazentaschranke. Die Wirkstoffkonzentration in der Muttermilch liegt bei ca. 4% des Plasmaspiegels.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit im Blut wie im Plasma beträgt durchschnittlich 50 h. Chlortalidon wird hauptsächlich im Urin in vorwiegend unveränderter Form ausgeschieden.