Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C01DA02
Wirkungsmechanismus
Auf molekularer Ebene wirken die Nitrate sehr wahrscheinlich auf gleiche Weise wie der endotheliale Relaxationsfaktor (EDRF) - über eine Konzentrationserhöhung von cyclischem Guanosylmonophosphat (cGMP), das als Mediator der Relaxation gilt.
Bei der Infusionsphlebitis kommt es wahrscheinlich infolge einer Irritation des Endothels zu einer initialen Venokonstriktion, die Ausgangspunkt des weiteren pathophysiologischen Geschehens ist. Durch direkten Angriff an der Gefässmuskulatur bewirken Nitrate eine Venenerweiterung und können Gefäss-Spasmen aufheben. Sie steigern die Prostazyklinsynthese endothelialer Zellen und tragen über eine verringerte Thrombozytenaggregation zur Verminderung einer Infusionsphlebitis bei.
Es liegen keine Daten zur Wirkung von GTN auf die Fruchtbarkeit beim Menschen vor.
Pharmakodynamik
Die Wirkung von Glyceroltrinitrat beruht auf einer Relaxation der glatten Gefässmuskulatur. Die postkapillären Kapazitätsgefässe und die grossen Arterien - insbesondere die noch reagiblen Teile von Koronararterien - sind hierbei stärker betroffen als die Widerstandsgefässe. Die systemische Vasodilatation führt zu einer Zunahme der venösen Blutaufnahme («venöses Pooling»). Der Rückstrom zum Herzen wird vermindert. Herzkammervolumen, Füllungsdrücke und diastolische Wandspannung sinken (Vorlast-Reduktion).
Die Dilatation der grossen herznahen Arterien führt sowohl zu einer Abnahme des systemischen (Nachlast-Reduktion) als auch des pulmonalen Auswurfwiderstandes. Ein verkleinerter Ventrikelradius und erniedrigte Wandspannung senken den myokardialen Energie- bzw. Sauerstoffverbrauch.
Die Abnahme der kardialen Füllungsdrücke begünstigt die Durchblutung ischämiegefährdeter, subendokardialer Wandschichten, so dass regionale Wandbewegung und Schlagvolumen verbessert werden können.
Durch die Erweiterung von Koronarstenosen und eine Reduktion des Koronarwiderstandes kommt es zu einer Verbesserung der Koronarperfusion sowie zu einer Erhöhung des myokardialen Sauerstoffangebotes.
Klinische Wirksamkeit
Deponit enthält den seit langem bewährten Wirkstoff Nitroglycerin, der dafür sorgt, dass die Blutgefässe erweitert und das Herz entlastet wird.
Dieser Wirkstoff dringt aus der Wirkstoffschicht an der Unterseite des Depots in gleichbleibenden Mengen durch die Haut in die Blutgefässe und damit direkt in den Blutkreislauf, ohne die Verdauungsorgane zu belasten.
Jedes Deponit-Pflaster enthält eine ausreichende Menge Nitroglycerin, es genügt im Allgemeinen eine einmal tägliche Anwendung des Präparates.
Deponit hat eine Klebeschicht, die gleichmässig über die gesamte Fläche des Systems verteilt ist. Dadurch ist eine zuverlässige Haftung mit konstanter Resorption auch beim Duschen, Schwimmen oder bei starkem Schwitzen gewährleistet