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Fachinformation zu Salofalk® 250/500 Filmtabletten:Dr. Falk Pharma AG
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PackungenReg.InhaberStand d. Info. 

Zusammensetzung

Wirkstoffe
Mesalazin, INN (= 5-Aminosalicylsäure).
Hilfsstoffe
Basisches Butylmethacrylat-Copolymer (rel. Molmasse: ca. 150000) (= Eudragit E), Calciumstearat (pflanzlich), Eisen(III)-hydroxid-oxid (E172), Glycin, hochdisperses Siliciumoxid, Hypromellose, Macrogol 6000, Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer (1:1) (rel. Molmasse: ca. 135000) (= Eudragit L), mikrokristalline Cellulose, Natriumcarbonat (enthält 47,7 mg Natrium), Povidon K25, Talkum, Titandioxid (E 171).
Zusätzlich in 500 mg Filmtabletten: Croscarmellose-Natrium (enthält 1,3 mg Natrium).
Natriumgehalt Salofalk 500 mg Filmtabletten: 49 mg pro Tablette.
Natriumgehalt Salofalk 250 mg Filmtabletten: 47,7 mg pro Tablette.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Akutbehandlung oder Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa (Colitis, Proktosigmoiditis, Proktitis).

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung
1. Bei Colitis ulcerosa, Proktosigmoiditis, Proktitis
1.1. Akuter Schub
2 Filmtabletten Salofalk 250 oder 1 Filmtablette Salofalk 500 morgens, mittags, abends. Bei besonders therapieresistenten Fällen kann die Tagesdosis auf 3 g erhöht werden.
1.2. Rezidivprophylaxe
1 Filmtablette Salofalk 250 3x täglich oder 1 Filmtablette Salofalk 500 2x täglich.
Therapiedauer
Im akuten Anfall der Colitis ulcerosa, der Protkosigmoiditis und der Proktitis: bis zum Eintritt der Remission (im Allgemeinen 1-3 Monate). Zur Rezidivprophylaxe, unbeschränkt. Komplikationen bei Hämorrhoiden: im Allgemeinen 2-3 Wochen.
Kinder und Jugendliche
Kinder unter 6 Jahren: Salofalk soll nicht an Kinder unter 6 Jahren gegeben werden, da für eine Anwendung in dieser Altersgruppe sehr wenig Erfahrung vorliegt.
Kinder älter als 6 Jahre und Jugendliche: Abhängig vom Schweregrad der Erkrankung sollten im akuten Schub 30-50 mg Mesalazin/kg Körpergewicht pro Tag in 3 getrennten Dosierungen verabreicht werden.
Generell wird empfohlen, bis zu einem Körpergewicht von 40 kg die halbe Erwachsenen-Dosis und über 40 kg die normale Erwachsenen-Dosis zu verabreichen.
Art der Anwendung
Salofalk 250/500 Filmtabletten nicht teilen bzw. zerkleinern, da der intakte magensaftresistente Überzug für die richtige Freisetzung des Wirkstoffes im Darm Voraussetzung ist. Die Filmtablette sind vor den Mahlzeiten mit reichlich Flüssigkeit einzunehmen.
Die Behandlung mit Salofalk sollte auch in der Rezidivprophylaxe zuverlässig und konsequent durchgeführt werden, da nur so der gewünschte Erfolg eintritt.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung. Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen. Überempfindlichkeit gegen Salicylate oder deren Derivate.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Vorliegen einer Lungenfunktionsstörung, insbesondere Asthma, ist während der Therapie mit Salofalk eine besonders sorgfältige Überwachung des Patienten angezeigt. Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Salofalk nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten akute Unverträglichkeitserscheinungen, wie z.B. Bauchkrämpfe, akute Abdominalschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auftreten, ist die Behandlung sofort abzubrechen.
Blutuntersuchungen (Differential-Blutbild, Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST, Serum-Kreatinin) und Urinstatus sollten vor und während der Therapie nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung, dann noch 2–3mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen. Bei normalem Befund sind vierteljährlich oder beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen Kontrolluntersuchungen erforderlich.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen.
Salofalk sollte nicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden. An Mesalazin bedingte Nephrotoxizität sollte gedacht werden, wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert.
Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Verabreichung von Mesalazin gemeldet, einschliesslich Nierensteinen mit einem Gehalt von 100% Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.
Mesalazin kann nach Kontakt mit Natriumhypochlorit-Bleichmitteln zu einer rotbraunen Verfärbung des Urins führen (z.B. in Toiletten, die mit dem in bestimmten Bleichmitteln enthaltenen Natriumhypochlorit gereinigt wurden).
Schwere Nebenwirkungen der Haut
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschliesslich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet.
Mesalazin sollte beim ersten Auftreten von Anzeichen und Symptomen schwerer Hautreaktionen wie z.B. Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgesetzt werden.
In seltenen Fällen wurde bei Patienten mit einer Darmresektion/Darmoperation im Illeocoecalbereich mit Entfernung der Ileocaecalklappe beobachtet, dass Salofalk Filmtabletten, unaufgelöst mit dem Stuhl ausgeschieden werden, was auf eine zu rasche Darmpassage zurückzuführen ist.
Eine Filmtablette Salofalk 250 enthält 47,7 mg Natrium, entsprechend 2,4 % der von der WHO empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme. Die maximale Tagesdosis dieses Arzneimittels entspricht 28,6 % der von der WHO empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme.
Salofalk 250 mg Tabletten haben einen hohen Natriumgehalt. Dies ist bei Patienten unter natriumarmer/kochsalzarmer Diät zu berücksichtigen.
Salofalk 500 enthält 49 mg Natrium pro Filmtablette, entsprechend 2,5 % der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.

Interaktionen

Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.
Wirkung von Salofalk 250/500 Filmtabletten auf andere Arzneimittel
Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin oder 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes dieser Substanzen gerechnet werden.
Es gibt vereinzelte, widersprüchliche Beobachtungen zur Beeinflussung der gerinnungshemmenden Wirkung von Warfarin (in der Schweiz nicht zugelassen) durch Mesalazin.

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Salofalk bei schwangeren Frauen vor. Jedoch wurden bei einer begrenzten Anzahl schwangerer Frauen unter einer Mesalazin-Behandlung keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder den Gesundheitszustand des Fötus bzw. Neugeborenen gefunden. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2-4 g/Tag oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.
Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/fötaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.
Salofalk sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist.
Stillzeit
N-Acetylaminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch sezerniert. Es liegen lediglich begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillphase beim Menschen vor. Überempfindlichkeits-Reaktionen wie Durchfall können beim Säugling nicht ausgeschlossen werden. Dabei sollten Salofalk Filmtabletten während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen das potentielle Risiko überwiegt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Salofalk 250/500 Filmtabletten hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Sehr selten (<1/10'0000): Blutbildveränderungen (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie).
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten (<1/10'000): Überempfindlichkeitsreaktionen wie allergisches Exanthem, Medikamentenfieber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig (≥1/100, <1/10): Kopfschmerzen.
Selten (≥1/10'000, <1/1000): Schwindel.
Sehr selten (<1/10'000): periphere Neuropathie.
Herzerkrankungen
Selten (≥1/10'000, <1/1000): Myokarditis, Perikarditis.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Sehr selten (<1/10'000): Allergische und fibrotische Lungenrekationen, (einschliesslich Dyspnoe, Husten, Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, Lungenfiltrat, Pneumonitis).
Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes
Gelegentlich (≥1/1000, <1/100): Abdominalschmerzen, Diarrhö, Dyspepsie, Flatulenz, Übelkeit und Erbrechen, akute Pankreatitis.
Leber- und Gallenerkrankungen
Selten (≥1/10'000, <1/1000): cholestatische Hepatitis.
Sehr selten (<1/10'000): Hepatitis.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Selten (≥1/10'000, <1/1000): Lichtempfindlichkeit: Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegende Reaktionen berichtet.
Sehr selten (<1/10'000): Alopezie.
Unbekannt: Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxisch epidermale Nekrolyse (TEN): Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (SCARs), einschliesslich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN) im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet (siehe Abschnitt «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Selten (≥1/10'000, <1/1000): Arthralgie.
Sehr selten (<1/10'000): Myalgie.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Sehr selten (<1/10'000): Nierenfunktionsstörungen einschliesslich akuter und chronischer interstitieller Nephritis und Niereninsuffizienz.
Unbekannt: Nephrolithiasis.
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
Sehr selten (<1/10'000): reversible Oligospermie.
Allgemeine Erkrankungen
Selten (≥1/10'000, <1/1000): Kraftlosigkeit, Müdigkeit.
Untersuchungen
Gelegentlich (≥1/1000, <1/100): veränderte Leberfunktionsparameter (Transaminasen und Cholestase-Parameter erhöht), veränderte Pankreasenzyme (Lipase und Amylase erhöht), Eosinophilenzahl erhöht.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Es liegen nur sehr begrenzte Informationen zur Überdosierung von Mesalazin (z.B. durch Einnahme hoher oraler Dosen in suizidaler Absicht) vor. Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Die Behandlung orientiert sich am klinischen Zustand und erfolgt symptomatisch/supportiv.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
A07EC02
Wirkungsmechanismus
Pharmakodynamik
Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. In-vitro Versuche zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.
Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Auch kann Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren.
Salofalk Filmtabletten sind magensaftresistent und geben den Wirkstoff erst im letzten Dünndarmabschnitt frei, wodurch auch nach oraler Einnahme des Präparates eine direkte lokale Wirkung am Ort der Entzündung, im Colon, garantiert ist.
Klinische Wirksamkeit
Nicht zutreffend.

Pharmakokinetik

Absorption
Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.
5-Aminosalicylsäure wird bei Verabreichung als Filmtabletten im terminalen Ileum und im Colon, eine lokale Wirkung am Ort der Erkrankung. Nur ein geringer Prozentsatz der Wirksubstanz wird in Abhängigkeit von Passagezeit und Entzündungsgrad der Schleimhaut resorbiert (Filmtabletten 20-40%). Der grössere, nicht resorbierte Wirkstoffanteil wird direkt im Stuhl ausgeschieden.
Distribution
Die Verteilung von Mesalazin im menschlichen Körper ist nicht vollständig geklärt. Beim Tier geht Mesalazin im Anschluss an eine Applikation per os oder i.v. in die Niere über. Verabreicht man einem Erwachsenen rektal eine Mesalazin-Suspension, findet ein Übergang der Substanz vom Rectum ins Colon statt. Das Verteilungsvolumen (Vd) von Mesalazin beim Erwachsenen beträgt ungefähr 0,2 l/kg. In vitro bindet sich Mesalazin zu 42% und sein acetylierter Metabolit zu 78% an Plasmaproteine. Bei oraler Verabreichung von Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren sowohl Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Plazentaschranke. Allerdings sind die Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering. Ob Mesalazin die Plazentaschranke im Anschluss an eine rektale Applikation passiert, ist nicht bekannt.
In der Muttermilch sind nach Gabe von Mesalazin wie bei Sulfasalazin geringe Konzentrationen von Mesalazin nachweisbar; hingegen ist ein acetylierter Metabolit in höheren Konzentrationen vorhanden.
Metabolismus
Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarm-Bakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 42%, die der N-Ac-5-ASA 78%.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit (t½) von Mesalazin und seinem Hauptmetaboliten N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure beträgt – bei oraler oder rektaler Verabreichung – im Falle von Mesalazin 0,5–1,5 Std. und im Falle seines Metaboliten 5–10 Std. Im Anschluss an eine Applikation per os werden ca. 20% der verabreichten Dosis im Urin ausgeschieden, und zwar hauptsächlich in Form von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure. Bei rektaler Verabreichung einer Mesalazin-Suspension wird der Wirkstoff selbst und sein Metabolit N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure in erster Linie in den Faeces ausgeschieden. Der resorbierte acetylierte Metabolit wird rasch von den Nieren eliminiert und im Urin ausgeschieden (90% in 24 Std.). Die nicht resorbierte Fraktion, welche den grössten Teil der aktiven Substanz ausmacht, wird im Stuhl ausgeschieden. Über die renale Clearance von Mesalazin liegen keine Daten vor. Bei oraler Verabreichung von Mesalazin an Patienten mit gutem Gesundheitszustand beträgt die renale Clearance von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure ca. 2,8 bis 4,3 ml/min. pro kg (Bandbreite: 1 bis 6,5 ml/min. pro kg). Die renale Clearance dieses Metaboliten kann im Falle von Colitis ulcerosa oder Enteritis regionalis Crohn herabgesetzt sein.

Präklinische Daten

Präklinische Daten konventioneller Studien zur Sicherheitspharmakologie, Genotoxizität, Kanzerogenität (Ratte) oder zur Reproduktionstoxizität lassen keine spezifischen Gefährdungen für den Menschen erkennen.
Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/fetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.
Nieren-Toxizität (renale Papillen-Nekrosen und epitheliale Schädigungen der proximal-aufgeknäulten Nierentubuli oder des gesamten Nephrons) wurde in Toxizitätsstudien bei multipler Verabreichung hoher oraler Mesalazin-Dosierungen beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unklar.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Salofalk Filmtabletten bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern
Hinweise für die Handhabung
Die Filmtabletten sollen nicht geteilt werden.

Zulassungsnummer

46674 (Swissmedic)

Packungen

Salofalk 250 Filmtabl (B)
Salofalk 500 Filmtabl (B)

Zulassungsinhaberin

Dr. Falk Pharma AG, 8152 Opfikon

Stand der Information

Mai 2023

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