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Fachinformation zu Nemestran®:Sanofi-Aventis (Suisse) SA
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Reg.InhaberStand d. Info. 

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Gestrinonum.
Hilfsstoffe: Excipiens pro capsula.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Kapseln zu 2,5 mg Gestrinonum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Endometriose mit oder ohne Sterilität.

Dosierung/Anwendung

Die Dosierung beträgt 1 Kapsel zu 2,5 mg 2× wöchentlich, d.h. 5 mg Gestrinon pro Woche, ausgenommen bei anderer Verordnung.
Die Wahl des richtigen Zeitpunktes für den Behandlungsbeginn ist von ausschlaggebender Wichtigkeit:
Die 1. Kapsel (Behandlungsbeginn) soll am 1. Zyklustag, die 2. Kapsel am 3. Tag nach Behandlungsbeginn eingenommen werden. Die so festgelegten Behandlungstage sind während der gesamten Behandlungsdauer beizubehalten. (Beispiel: der 1. Zyklustag ist ein Montag; die 1. Kapsel muss somit am Montag, die 2. Kapsel am Donnerstag eingenommen werden und so fort jede Woche jeweils montags und donnerstags.)
Maximaldosis: In Ausnahmefällen, insbesondere bei Auftreten von Fleckblutungen, kann die Arzneigabe auf 3 Kapseln pro Woche erhöht werden (im obengenannten Beispiel: Montag, Donnerstag und Samstag).
Sollte es zu Unregelmässigkeiten der Einnahme kommen, ist wie folgt zu verfahren:
Bei Vergessen einer Einnahme: ist die Kapsel zum Zeitpunkt des Erinnerns einzunehmen und das ursprünglich festgelegte Wochentag-Einnahmeschema beizubehalten. (Beispiel: die Kapseleinnahme am Montag wurde vergessen, das Versäumnis kann am Dienstag nachgeholt werden, die 2. Kapsel dieser Woche sollte wie gewohnt am Donnerstag eingenommen werden. Die nächste Kapseleinnahme erfolgt dann wieder am nächsten Montag.)
Bei Vergessen mehrerer Einnahmen: muss die Behandlung unterbrochen und am 1. Tag des nächsten Zyklus wieder aufgenommen werden. Bei Amenorrhoe ist durch einen Schwangerschaftstest zu prüfen, dass keine Schwangerschaft besteht.

Therapiedauer
Die Therapiedauer beträgt 6 Monate ohne Unterbrechung.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff Gestrinon oder einen der Hilfsstoffe.
Schwangerschaft.
Stillzeit.
Schwere Herz-, Nieren- oder Leberinsuffizienz.
Metabolische und/oder vaskuläre Störungen (wie Thromboembolie), besonders während vorangegangener Verabreichung von Östrogenen und/oder Progestagenen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Um die volle Wirkung zu erzielen, müssen die Anwendungsvorschriften unbedingt eingehalten werden.
Vor Therapiebeginn muss eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden.
Während der Behandlung muss eine systematische lokale Kontrazeption durchgeführt werden.
Bei Patientinnen, die an häufiger Migräne, an Asthma oder Epilepsie leiden, ist Vorsicht geboten.

Interaktionen

Bis heute sind keine Interaktionen bekannt, aber es kann nicht ausgeschlossen werden, dass Medikamente, welche eine hepatische mikrosomiale Enzyminduktion verursachen, wie Antiepileptika, Meprobamat, Phenylbutazon oder Rifampicin, die Metabolisierung von Gestrinon beschleunigen und so seine Wirksamkeit vermindern könnten.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es gibt Hinweise auf fötale Risiken, basierend auf Erfahrungen bei Menschen (Virilisierung, Hypospadie) und bei Tieren (siehe «Präklinische Daten»), wobei die Risiken die möglichen positiven therapeutischen Effekte bei weitem übersteigen. Dieses Medikament ist kontraindiziert für schwangere Frauen oder für Frauen, die schwanger werden könnten. Eine Schwangerschaft muss vor Verabreichung von Gestrinon ausgeschlossen werden.
Stillzeit: Wegen fehlender Daten ist das Stillen kontraindiziert.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es gibt keine Hinweise, dass Nemestran einen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, hat.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen werden v.a. durch die antigonadotrope Wirkung von Gestrinon verursacht und sind i.a. reversibel.

Endokrine Störungen
Häufig: Fleckblutungen (spotting), Hitzewallungen, Libidoveränderung, Stimmveränderung, Volumenveränderung der Mammae.

Nervensystem
Häufig: Kopfschmerzen, Nervosität.
Einzelfälle von gutartigem intrakraniellem Hochdruck.

Gastrointestinalsystem
Häufig: Verdauungsstörungen, Übelkeit.

Haut
Sehr häufig: Akne oder Seborrhoe (27%).
Häufig: Hirsutismus oder Haarausfall.

Muskel/Skelettsystem
Häufig: Gelenkschmerzen, Krämpfe.

Untersuchungen
Sehr häufig: Gewichtszunahme (18%) häufig durch Na/Wasserretention und Oedeme.
Einzelfälle von erhöhten Lebertransaminasen.

Überdosierung

Bis heute sind keine Gestrinonintoxikationen bekannt. Bei Einnahme einer massiven Dosis ist eine Magenspülung vorzunehmen.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code G03XA02
Gestrinon, ein synthetisches Trienderivat des 19-Nortestosterons, ist ein Hypophyseninhibitor, welcher vor allem die Gonadotropinfreisetzung hemmt und weniger ihre Synthese. Neben der hemmenden Wirkung auf die Hypophyse verfügt Gestrinon über Antiprogesteron- und Antiöstradioleigenschaften auf dem zellulären Niveau der Rezeptoren des Endometriums und der extrauterinen, ektopischen Implantate. Diese drei Haupteigenschaften (zentrale antigonadotrope Wirkung, sowie die direkte antiöstrogene und antiprogestative Wirkung auf das ektopische Endometrium) werden in der Behandlung der Endometriose zunutze gemacht.
Ansonsten hat Gestrinon keinerlei östrogene und/oder spezifisch uterotrophische Wirkung und keinen Einfluss auf die Nebennieren.

Pharmakodynamik
Die Gonadotropinhemmung (Unterdrückung des ovulatorischen Peaks) setzt schnell ein und wird ab dem 1. Behandlungsmonat erreicht, sofern mit der Einnahme am 1. Zyklustag begonnen wird.
Das damit verbundene Ausbleiben der ovariellen Sekretion hat seinerseits eine rasch eintretende Atrophie des Endometriums zur Folge. Es tritt bereits im 1. Monat eine Amenorrhoe ein und gleichzeitig verschwinden die Schmerzen.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis von 1,25 mg, 2,5 mg oder 5 mg Gestrinon ist linear.

Absorption
Nach oraler Verabreichung wird Gestrinon vollständig resorbiert und der first pass effect ist vernachlässigbar. Die maximale Plasmakonzentration (C) von 19,1 ± 1,3 ng/ml wird im Mittel 2,1 ± 0,2 Std. nach Einnahme von 2,5 mg erreicht. Jedoch ist nicht bekannt, ob eine direkte Korrelation zwischen den Plasmawerten und der therapeutischen Wirkung besteht.

Distribution
Das anfängliche Verteilungsvolumen Vbeträgt 67 l und das Verteilungsvolumen im dynamischen Gleichgewicht 152 l. Die Bindung an Plasmaproteine erfolgt auf 2 Arten: einerseits durch eine sättigbare Bindung mit einer hohen Assoziationskonstanten an ein Protein der Fraktion IV (wie es bei natürlichen Steroidhormonen zu beobachten ist); andererseits durch eine nicht-sättigbare Albuminbindung, wie bei den meisten Steroiden. Die Verteilung im Gewebe nach oraler Verabreichung bei Ratten zeigte erhöhte Werte in den Nebennieren und einen schwachen Übertritt durch die Bluthirnschranke.

Metabolismus
Gestrinon wird rasch in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch Hydroxylierung. Dies führt zu 3 Konjugationsprodukten, deren progestagene Aktivität schwach oder fehlend ist und die leicht aus dem Körper eliminiert werden.

Elimination
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 27,3 ± 2,8 Std. Drei Tage nach Verabreichung entspricht der Blutplasmaspiegel nur noch 5% der maximalen Konzentration. Demzufolge besteht bei normalen Bedingungen kein Akkumulationsrisiko. Die Ausscheidung erfolgt zu 40–45% im Urin, davon 1% als freies Steroid, sowie 30–35% mit den Fäzes.

Präklinische Daten

Gestrinon hatte keine teratogenen oder karzinogenen Effekte im Tierversuch. Bei hohen Dosierungen sind jedoch mögliche Konsequenzen von androgenen Effekten auf die Foeten zu erwarten.

Sonstige Hinweise

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 25 °C aufbewahren.

Zulassungsnummer

46947 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

sanofi-aventis (schweiz) ag, 1217 Meyrin/GE.

Stand der Information

November 2003.

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