Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code G03XA02
Gestrinon, ein synthetisches Trienderivat des 19-Nortestosterons, ist ein Hypophyseninhibitor, welcher vor allem die Gonadotropinfreisetzung hemmt und weniger ihre Synthese. Neben der hemmenden Wirkung auf die Hypophyse verfügt Gestrinon über Antiprogesteron- und Antiöstradioleigenschaften auf dem zellulären Niveau der Rezeptoren des Endometriums und der extrauterinen, ektopischen Implantate. Diese drei Haupteigenschaften (zentrale antigonadotrope Wirkung, sowie die direkte antiöstrogene und antiprogestative Wirkung auf das ektopische Endometrium) werden in der Behandlung der Endometriose zunutze gemacht.
Ansonsten hat Gestrinon keinerlei östrogene und/oder spezifisch uterotrophische Wirkung und keinen Einfluss auf die Nebennieren.

Pharmakodynamik
Die Gonadotropinhemmung (Unterdrückung des ovulatorischen Peaks) setzt schnell ein und wird ab dem 1. Behandlungsmonat erreicht, sofern mit der Einnahme am 1. Zyklustag begonnen wird.
Das damit verbundene Ausbleiben der ovariellen Sekretion hat seinerseits eine rasch eintretende Atrophie des Endometriums zur Folge. Es tritt bereits im 1. Monat eine Amenorrhoe ein und gleichzeitig verschwinden die Schmerzen.