Pharmakokinetik

Absorption
Ein erhöhter Salicylatspiegel lässt sich rasch intravenös herbeiführen (15 Minuten nach Injektion von 1,8 g Lysinacetylsalicylat beträgt der Wert 220 mg/l).
Nach 6 Stunden beträgt die Konzentration noch immer 120 mg/l.
Distribution
Das im Plasma befindliche Salicylat ist zum grossen Teil (50-90%) an Plasmaproteine gebunden und verteilt sich rasch im gesamten Gewebe. Es überwindet die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über.
Metabolismus
Salicylate werden in der Leber (durch Konjugation und Hydroxylierung) zu inaktiven Metaboliten umgesetzt.
Die wichtigsten Metaboliten von Salicylsäure in der Leber sind: das Glycinkonjugat von Salicylsäure (Salicylursäure), das Etherglucoronid und das Esterglucuronid von Salicylsäure, die aus der Oxidation der Salicylsäure hervorgehende Gentisinsäure sowie deren Glycinkonjugat.
Elimination
Salicylsäure und deren Metaboliten werden über die Nieren (90% der Dosis) ausgeschieden. Die Eliminations-Halbwertszeit der Acetylsalicylsäure beträgt 10 bis 20 Minuten, die der Salicylate liegt bei über drei Stunden und ist aufgrund der Sättigung der hepatische Hydrolyse dosisabhängig. Die Clearance nimmt mit dem pH-Wert des Harns zu.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Bei eingeschränkter Leberfunktion kann es aufgrund einer verzögerten Biotransformation zu einem verlangsamten Abbau von ASS zu Salicylsäure kommen.
Nierenfunktionsstörungen
Bei eingeschränkter Nierenfunktion können sich die inaktiven Konjugate der Salicylsäure akkumulieren, während der Abbau der Salicylsäure im Plasma nicht beeinträchtigt wird.
Ältere Patienten
Über die Kinetik bei älteren Patienten liegen keine besonderen Erkenntnise vor.
Kinder und Jugendliche
Bei Kindern ist die Plasmaproteinbindung vermindert. Über die Kinetik bei Kindern liegen keine besonderen Erkenntnisse vor.