Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Applikation wird Naltrexon rasch und nahezu vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Nach Absorption unterliegt Naltrexon einem erheblichen (95%) First-Pass-Metabolismus, wobei als Hauptmetabolit 6-β-Naltrexol entsteht. Das Mittel von Cmax bei Gabe von 50 mg Naltrexonhydrochlorid beträgt 8,55 ng/ml.

Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Naltrexon liegt bei etwa 21%.

Metabolismus
Folgende Metaboliten von Naltrexon sind bekannt: 6-β-Naltrexol (Hauptmetabolit), Hydroxy-Methoxy-Naltrexol und Naltrexon, alle werden grösstenteils in glukuronidierter Form über die Nieren ausgeschieden. 6-β-Naltrexol selbst besitzt opiatantagonistische Aktivität.

Elimination
Die Halbwertszeit von Naltrexon im Plasma beträgt etwa 4 Stunden und die Plasmahalbwertszeit von 6-β-Naltrexol beträgt etwa 13 Stunden.
Die Halbwertszeit der Opiatrezeptoren-Blockade durch Naltrexon beträgt zwischen 72 und 108 Stunden. Bei einer oralen Dosis von 50 mg pro Tag, jeden zweiten Tag appliziert, sind nach 48 Stunden noch 70-80% der Opiatrezeptoren blockiert.
Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Niere. Innerhalb von 48 Stunden werden etwa 60% einer peroral applizierten Dosis im Harn ausgeschieden, davon 76% als 6-β-Naltrexol, 16% Hydroxy-Methoxy-Naltrexol und 8% Naltrexon, alle grösstenteils in glukuronidierter Form.