Pharmakokinetik

Absorption
Acetylsalicylsäure
Acetylsalicylsäure wird nach oraler Gabe im Magen und Darm schnell und vollständig resorbiert.
Paracetamol
Paracetamol wird nach oraler Gabe aus dem Gastrointestinaltrakt rasch und vollständig resorbiert.
Coffein
Coffein wird nach oraler Gabe rasch und vollständig im Magen-Darm-Kanal resorbiert.
Ascorbinsäure
Ascorbinsäure wird dosisabhängig begrenzt hauptsächlich im Duodenum über einen Na + -abhängigen aktiven Transport resorbiert.
Bei höheren Mengen erfolgt die Aufnahme durch passive Diffusion.
Bei oraler Einnahme bis zu etwa 180 mg werden 70–90% resorbiert.
Distribution
Acetylsalicylsäure
Die Plasmaeiweissbindung beträgt bei den üblichen Dosierungen 60–90%.
Paracetamol
Paracetamol wird nahezu gleichmässig in alle Körperflüssigkeiten verteilt.
Coffein
Coffein gelangt rasch in das Zentralnervensystem und in den Speichel und geht in die Muttermilch über.
Ascorbinsäure
Die Ascorbinsäure ist zu etwa 24% an Plasmaeiweiss gebunden. Die Verteilung im Organismus ist sehr unterschiedlich.
Die Serumkonzentrationen liegen normalerweise bei 8–14 mg/l.
Metabolismus
Acetylsalicylsäure
Die Spaltung der Acetylsalicylsäure in seinen aktiven Hauptmetaboliten Salicylsäure erfolgt mit einer Halbwertszeit von ca. 15 Minuten. Die Halbwertszeit beträgt bei 300 mg ca. 3 Stunden, bei 1000 mg ca. 5–6 Stunden. Die therapeutische Konzentration für die Analgesie resp. für die Antipyrese beträgt 20–100 mg/l, für die antiphlogistische Wirkung 100–250 mg/l.
Paracetamol
Die Bioverfügbarkeit ist dosisabhängig und beträgt 70–90%. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 1–3 Stunden (bei älteren Menschen etwas länger).
Coffein
Der Abbau erfolgt teilweise durch Demethylierung und teilweise durch Oxydierung zu Harnsäurederivaten (z.B. 1-Methylharnsäure), nicht aber zu reiner Harnsäure.
Ascorbinsäure
Ascorbinsäure wird in der Leber und auch in der Niere metabolisiert.
Ascorbinsäure wird über eine reversible Oxidation zu Dehydroascorbinsäure oder Oxalsäure und L-Threonsäure metabolisiert.
Als weiterer Metabolit erscheint im Urin auch Ascorbinsäure-2-sulfat.
Bei überschüssiger Zufuhr wird Ascorbinsäure jedoch vorwiegend unverändert im Urin ausgeschieden.
Elimination
Acetylsalicylsäure
Die Ausscheidung der Salicylsäure und Konjugate erfolgt renal.
Paracetamol
Die Ausscheidung bis zu 98% erfolgt innert 24 Stunden im Urin; ein kleiner Teil unverändert und als Hauptbestandteil Acetaminophen-Glukuronid.
Coffein
Die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit beträgt 3½ Stunden.
Ascorbinsäure
Die Hauptmetaboliten werden über den Urin ausgeschieden.
Die Eliminationshalbwertszeit der Ascorbinsäure hängt von der Applikationsart, der zugeführten Menge und der Resorptionsgeschwindigkeit ab.
Bei Einnahme von weniger als 1–3 g Vitamin C pro Tag erfolgt die Hauptausscheidung über die Nieren.