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Fachinformation zu Lidocaine CO2 Sintetica 20mg/ml:Sintetica SA
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Zusammensetzung

Wirkstoff
Lidocaini hydrochloridum anhydricum.
Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Natrii hydrogenocarbonas, Carbonei dioxidum, Aqua ad iniectabilia.
1 ml Injektionslösung enthält 1,9 mg Natrium.
(Stechampulle zu 20 ml enthält 38 mg Natrium.)

Indikationen / Anwendungsmöglichkeiten

Leitungsanästhesie, Epiduralanästhesie, Kaudalanästhesie.

Dosierung / Anwendung

Es darf niemals der Grundsatz vergessen werden, dass immer nur die kleinste Dosis gegeben werden darf, mit der man eine ausreichende Anästhesie erreicht.
Wie jedes Lokalanästhetikum ist auch Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) individuell zu dosieren. Der die Anästhesie durchführende Arzt legt die Dosierung entsprechend den Besonderheiten des Einzelfalles fest. Alte Leute und Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand erhalten geringere Dosen.
Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) erlaubt bei der Epiduralanästhesie eine Dosisreduzierung von 5 mg pro Segment. Bei Blockaden des Plexus brachialis kann die Dosis bis auf die Hälfte reduziert werden.
Empfohlene Dosierung
Die von uns empfohlenen Dosen gelten für Erwachsene mit normalem Körpergewicht (70 kg)
Technik:
Blockade des Plexus brachialis 15 ml,
Epiduralanästhesie 10-15 ml*,
Kaudalanästhesie 10-15 ml*.
* Je nach Anzahl der zu blockierenden Segmente sowie Alter, Grösse und Adipositas des Patienten.
Empfohlene Maximaldosis
Einzeldosen: 3 mg/kg Körpergewicht.
Art der Anwendung
Die Stechampulle ist für den einmaligen Gebrauch bestimmt. Inhaltsreste sollten verworfen werden.
Die Lösung darf nur verwendet werden, wenn sie klar ist.
Um eine optimale Anästhesie zu erhalten, sollte die Injektionsflasche unmittelbar vor Gebrauch geöffnet und der Inhalt innerhalb 60 Minuten verwendet werden.
Bitte denken Sie immer daran:
1.Dosierung so niedrig wie möglich wählen!
2.Richtige Kanülenlänge benutzen!
3.Injektion langsam unter mehrmaliger Aspiration in zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um 180°) vornehmen!
4.Nicht in infizierte Bezirke injizieren!
5.Bei grösseren Eingriffen Blutdruck kontrollieren!
6.Prämedikation nicht vergessen! (In der Prämedikation sollte die prophylaktische Gabe von Atropin und - besonders, wenn grössere Mengen des Lokalanästhetikums injiziert werden müssen - einem kurzwirkenden Barbiturat enthalten sein.)
7.Ggf. Antikoagulantientherapie zeitig genug absetzen!
8.Kontraindikationen für die einzelnen Anästhesieformen beachten!
Pädiatrie
Bislang wurde weder die Verabreichung noch die Anwendungssicherheit von Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) bei Kindern und Jugendlichen untersucht.

Kontraindikationen

Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Regionalanästhesien sollen stets mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer Umgebung durchgeführt werden. Dem Arzt sollen die notwendige Ausrüstung und die Medikamente zur Überwachung und notfallmässigen Reanimation in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung stehen.
Bei umfangreichen Blockaden oder der Anwendung hoher Dosen soll vor der Injektion des Lokalanästhetikums eine i.v.-Kanüle gelegt werden.
Ärzte, die eine Lokalanästhesie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Ausbildung verfügen. Ausserdem müssen sie unbedingt in der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen sowie in der Beherrschung einer systemischen Toxizität oder sonstiger eventueller Komplikationen versiert sein (siehe «Überdosierung»).
Zur Reduzierung der Risiken gefährlicher Nebenwirkungen ist bei folgenden Patienten besondere Vorsicht geboten:
Ältere Patienten oder Patienten in reduziertem Allgemeinzustand.
Patienten mit einer partiellen oder kompletten Blockade des myokardialen Reizleitungssystems, da das Lokalanästhetikum die Erregungsleitung im Myokard vermindern kann.
Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen.
Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) behandelt werden, sollten überwacht werden, und ein EKG-Monitoring sollte erwogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.
Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) nur in dringenden Fällen verabreicht werden, da es porphyrinogen sein könnte. Bei diesbezüglich gefährdeten Patienten müssen entsprechende Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.
Bestimmte lokalanästhesierende Verfahren können unabhängig vom jeweils angewendeten Lokalanästhetikum die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen hervorrufen:
Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression hervorrufen, insbesondere beim Auftreten einer Hypovolämie; daher sollen Epiduralanästhesien bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Insuffizienz nur mit Vorsicht angewendet werden.
Vasokonstriktoren können Gewebereaktionen verstärken und dürfen nur im Bedarfsfall angewendet werden.
Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden, verursachen bereits bei niedriger Dosierung zerebrale Symptome.
Parazervikalblockaden können bei Feten eine Bradykardie/Tachykardie hervorrufen, so dass eine engmaschige Überwachung der Herzschläge des Feten erforderlich ist.
Epiduralanästhesien können zu Blutdruckabfall und Bradykardie führen. Zur Reduzierung des Risikos solcher Komplikationen ist vorab mit kristalloiden oder kolloidalen Lösungen eine Volumenexpansion durchzuführen.
Ein Blutdruckabfall ist sofort zu behandeln durch Gabe von z.B. 5 bis 10 mg Ephedrin i.v., welche erforderlichenfalls zu wiederholen ist.
Dieses Arzneimittel enthält 38 mg Natrium pro Stechampulle zu 20 ml, entsprechend 1,9% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.

Interaktionen

Lidocain soll vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die gleichzeitig behandelt werden mit anderen Lokalanästhetika oder anderen Wirkstoffen, welche mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind (Antiarrhythmika wie z.B. Tocainid und Mexiletin), weil deren systemische toxische Wirkungen additiv sind.
Spezifische Interaktionsstudien mit Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) wurden nicht durchgeführt.
Dennoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Schwangerschaft / Stillzeit

Schwangerschaft
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen darf das Arzneimittel während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.
Stillzeit
Eine Verwendung von Lidocain während der Stillzeit ist nicht kontraindiziert. Lidocain tritt in derart kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass bei Verwendung therapeutischer Dosen im allgemeinen kein Risiko für das Kind resultiert.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Das Arzneimittel hat einen mässigen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung der Lokalanästhetika, zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstoerungen sowie vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann.
Deshalb ist entsprechende Vorsicht geboten.

Unerwünschte Wirkungen

Das Sicherheitsprofil von Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) ist vergleichbar mit dem anderer Lokalanästhetika vom Amidtyp.
Die durch das Arzneimittel selbst verursachten unerwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer unterscheiden von
–physiologischen Wirkungen einer Anästhesie durch Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie),
–Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nervenschädigung, epiduraler Abszess).
Die Häufigkeiten sind definiert wie folgt: «sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1000, <1/100), «selten» (≥1/10‘000, <1/1000), «sehr selten» (<1/10‘000).
Erkrankungen des Immunsystems
Selten: allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Parästhesie, Schwindel.
Gelegentlich: Anzeichen und Symptome einer ZNS-Toxizität (Konvulsionen, zirkumorale Parästhesie, Taubheit der Zunge, Hyperakusis,
Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-Depression).
Selten: Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis.
Augenerkrankungen
Selten: Doppelbilder.
Herzerkrankungen
Häufig: Bradykardie.
Selten: Herzstillstand, Herzrhythmusstörungen.
Gefässerkrankungen
Häufig: Blutdruckabfall, Blutdruckanstieg.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Selten: Atemdepression.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit, Erbrechen.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Akute systemische Toxizität
Bei versehentlicher intravasaler Injektion wird die toxische Wirkung innert 1 bis 3 Minuten manifest, während bei einer Überdosierung die maximale Plasmakonzentration in Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20-30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen einer Toxizität verzögert auftreten. Die toxischen Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System.
ZNS-Toxizität
Diese verläuft progredient mit Anzeichen von zunehmendem Schweregrad. Erste Anzeichen hierfür sind normalerweise: zirkumorale Parästhesien, Betäubung der Zunge, Benommenheit, Hyperakusis, Tinnitus und Sehstörungen. Dysarthrie und Muskelspasmen sind schwerer ausgeprägt und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Diese Anzeichen dürfen nicht irrtümlicherweise mit psychiatrischen Störungen verwechselt werden. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, welche von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten andauern können. Hypoxie und Hyperkapnie treten infolge zunehmender Muskelaktivität rasch ein bei gleichzeitiger Störung der normalen Atmung und Verlust des Schutzreflexes der Atemwege. In schwerwiegenden Fällen kann Apnoe auftreten. Hyperkaliämische Azidose, Hypokalzämie und Hypoxie verstärken und verlängern die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.
Die Erholung ist abhängig von der Umverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels aus dem Zentralnervensystem sowie von der Metabolisierung. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht zu grosse Mengen des Anästhetikums injiziert wurden.
Kardiovaskuläre Toxizität
In schwerwiegenden Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Diese werden im Allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet. Nach Verabreichung starker Sedativa oder unter Allgemeinanästhesie kann es sein, dass die prodromalen ZNS-Symptome ausbleiben, respektive dass sich die ersten Anzeichen einer Toxizität nur schwer feststellen lassen. Blutdruckabfall, Bradykardie, Arrhythmie und sogar Herzstillstand können als Resultat hoher systemischer Konzentrationen von Lokalanästhetika auftreten. In seltenen Fällen kam es zu Herzstillstand ohne prodromale ZNS-Symptome.
Behandlung der akuten Toxizität
Bei Anzeichen akuter systemischer Toxizität soll die Injektion des Lokalanästhetikums sofort unterbrochen werden.
Wenn ZNS-Symptome (Konvulsionen, ZNS-Depression) auftreten, sollen folgende Behandlungsziele angestrebt werden:
Aufrechterhaltung der Sauerstoffzufuhr, Sistieren der Konvulsionen und Unterstützung des Kreislaufs, wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel eingesetzt oder eine endotracheale Intubation eingeleitet werden.
Wenn sich die Konvulsionen nicht spontan innert 15-20 Sekunden lösen, muss ein Muskelrelaxans i.v. injiziert werden. Thiopental-Natrium 1 bis 3 mg/kg i.v. unterbindet die Konvulsionen schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Konvulsionen können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxans (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Konvulsionen rasch stoppen, so dass die Atmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation früh erwogen werden.
Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Blutdruckabfall, Bradykardie) offenkundig vorliegt, soll ein Sympathomimetikum, z.B. Ephedrin 5 bis 10 mg, i.v. injiziert werden und wenn nötig nach 2 bis 3 Minuten wiederholt werden.
Sollte es zum Kreislaufzusammenbruch kommen, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich: optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie die Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB02
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Lidocain-Hydrochlorid ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es verfügt über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer.
Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Lidocain eine reversible Blockade der Reizleitung entlang der Nervenfasern, indem es den Einstrom von Natriumionen in die Nervenzellmembran hemmt. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren für Lokalanästhetika-Moleküle vorhanden sind.
Die Besonderheit der CO2-Lösung im Vergleich zur HCl-Lösung zeigt sich in folgenden Punkten:
-Ins Gewebe eingebracht, wird das karbonierte Lokalanästhetikum rasch in die undissoziierte Base umgewandelt, sobald der Partialdruck des CO2 der Lösung auf den des Gewebes abfällt. Beschleunigt wird ihre Freisetzung auch durch das relativ hohe pH von 6,5 für Lidocain, das die Pufferkapazität des Gewebes weniger beansprucht.
-Die freie Base durchdringt aufgrund ihrer Lipidlöslichkeit sofort die Gewebslipoidschranken und Nervenscheiden bis zum Neuriten. Am Injektionsort diffundiert Kohlendioxyd schnell aus der Lösung und lässt das pH ansteigen. Dagegen verursacht das CO2 in der Nachbarschaft und so auch in der Nervenzelle einen Abfall des pH. Dadurch wird die freie Base näher an ihr Ziel, die Nervenmembran, gelockt. Hat die nichtdissoziierte Base die Stelle des niedrigeren pH-Wertes erreicht, wird sie durch Aufnahme von Wasserstoffionen wieder zum Kation. Es kommt zum sogenannten «diffusion trapping». Das Kation kann sich näher am Wirkungsort und in höherer Konzentration mit seinem Rezeptor verbinden.
-Zusätzlich scheint das Kohlendioxyd eine direkte Wirkung auf die Nervenfaser zu haben, indem es einen stabilisierenden Effekt auf exzitable Gewebe ausübt.

Pharmakokinetik

Absorption/Distribution
Die maximalen Blutspiegelwerte werden ca. 5-20 Minuten nach Applikation erreicht und hängen von der Injektionsstelle ab.
Lidocain passiert die Plazentaschranke.
Metabolismus
Lidocain wird in der Leber abgebaut und die Abbauprodukte sind im Urin ausgeschieden. Das gesamte Spektrum der Metaboliten ist noch nicht bekannt. Die bisher bekannten Metaboliten sind nachfolgend zusammengefasst.
Monoethylglycinxylidid, 3-Hydroxylidocain, 3-Hydroxymonoethylglycinxylidid, 2,6-Xylidinin, Glycinxylidid, 4-Hydroxy-2'-6'-dimethylanilin, 2-Amino-3-methylbenzoesäure.
Die Halbwertszeit von Lidocain beträgt ca. 90-100 Minuten. Die Clearance hängt von der Leberfunktion und dem Leberblutfluss ab.
Die Clearance beträgt ca. 1 l/Minute und wird nur minimal vom Alter des Patienten beeinflusst.
Elimination
Die Metaboliten werden im Urin ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Deshalb sollte die Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion reduziert werden.

Präklinische Daten

Mutagenität
Es gibt Hinweise, dass 2,6-Xylidin, ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen, aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Dafür, dass auch die Muttersubstanz Lidocain selbst mutagen ist, gibt es derzeit keinen Anhalt.
Kanzerogenität
In einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit hohen Dosen von 2,6-Xylidin wurden bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Die Relevanz dieser Befunde für den Menschen ist nicht klar. Es ist deshalb angezeigt, Lidocain nicht über längere Zeit und in hohen Dosierungen anzuwenden.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
Lagerungshinweise
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) enthält kein Konservierungsmittel.
Die Lösung ist für den einmaligen Gebrauch bestimmt.
Nach dem Öffnen sofort verwenden.
Jegliche nicht verwendete Lösung muss verworfen werden.
Besondere Lagerungshinweise
Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) ist vor Licht geschützt, bei Raumtemperatur (15-25 °C) in der Originalverpackung und ausser Reichweite von Kindern aufzubewahren.

Zulassungsnummer

50’872 (Swissmedic)

Packungen

Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%), Injektionslösung Stechampullen 1 x 20 ml (Stechampullen zu 50ml, Füllmenge 20ml) Ⓑ

Zulassungsinhaberin

Sintetica SA
CH-6850 Mendrisio

Stand der Information

Juni 2019

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