Eigenschaften/Wirkungen

Pharmakotherapeutische Gruppe: Selektiver Calciumkanalblocker mit vorwiegend vaskulären Effekten.
ATC-Code
C08CA03
Wirkungsmechanismus
Isradipin, der Wirkstoff von Lomir SRO, ist ein Dihydropyridin-Kalziumantagonist mit selektiver Aktivität auf spannungsabhängige Ca-Kanäle (L-Typ oder «long acting»). Isradipin hat eine grössere Affinität zu Ca-Kanälen in der glatten arteriellen Gefässmuskulatur als zu jenen im Myokard. Es erweitert dadurch das arterielle Gefässbett, insbesondere jenes der Herz-, Hirn- und Skelettmuskelarterien, ohne die Herzfunktion zu beeinträchtigen. Durch die periphere Vasodilatation wird der arterielle Blutdruck gesenkt.
Untersuchungen am Tier und am Menschen zeigen, dass Isradipin minimale Hemmwirkung auf den Sinusknoten-Automatismus ausübt, aber die AV-Reizleitung oder die Kontraktilität des Myokards nicht beeinträchtigt. Es kommt deshalb nur zu einer mässigen, reflektorisch bedingten Zunahme der Herzfrequenz, und selbst nach vorgängiger Betablocker-Therapie verlängert sich die PQ-Zeit nicht. Isradipin zeigte im Bereich von blutdrucksenkenden Dosen moderate, aber doch signifikante natriuretische Effekte in Tieren sowie Menschen und eine anti-atherogene Wirkung bei Tieren.
Durch die Behandlung mit Isradipin wird der renale Plasmafluss und die glomeruläre Filtrationsrate leicht erhöht, und der renale Gefässwiderstand während den ersten 3 - 6 Monaten der Behandlung leicht vermindert. Diese Änderungen bestanden nicht mehr nach einem Jahr Behandlung, aber die Nierenfunktion blieb im Vergleich zu unbehandelten hypertensiven Patienten erhalten. Die Behandlung mit Isradipin bewirkt eine anhaltende natriuretische und diuretische Wirkung, die zu seiner blutdrucksenkenden Wirkung beiträgt. Ca-Kanalblocker haben auch einen schützenden Effekt auf die Nieren bei nierentransplantierten Patienten ausgeübt, die mit Ciclosporin behandelt wurden. Insbesondere scheint die Dilatation der afferenten Arteriolen hier eine wichtige Rolle zu spielen.
Bei Hypertonikern lässt sich 2 - 3 Stunden nach der Verabreichung einer oralen Einzeldosis eine dosisabhängige Senkung des Blutdrucks im Liegen, Sitzen und Stehen erzielen. Dank der Langzeitwirkung von Lomir SRO ermöglicht die einmal tägliche Verabreichung der Lomir SRO-Kapseln zu 5 mg eine 24-stündige Kontrolle des arteriellen Blutdrucks; eine signifikante blutdrucksenkende Wirkung lässt sich bereits nach einwöchiger Behandlung beobachten, während zur Erzielung der maximalen Wirkung mindestens 3 - 4 Wochen erforderlich sind.
Mit Lomir SRO-Kapseln wurden gewöhnlich keine Veränderungen der Herzfrequenz beobachtet.
Isradipin wurde Patienten mit Bluthochdruck oder stabiler Angina pectoris in Dosen bis zu 20 bzw. 22.5 mg/d verabreicht.
Bei Asthmatikern bewirkten orale Einzeldosen von Lomir SRO eine Abschwächung der bronchospastischen Reaktion auf Belastung.
Da Lomir SRO keine klinisch relevante Wirkung auf die Glukose-Homöostase hat, kann Isradipin Diabetikern verabreicht werden.
In 2-jährigen Studien liess sich keine Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung von Lomir SRO feststellen.
Pharmakodynamik
Siehe «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten vorhanden.