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Fachinformation zu Imigran/- T:GlaxoSmithKline AG
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Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Sumatriptan bei oraler Verabreichung scheint durch Migräneanfälle nicht wesentlich beeinflusst zu werden.
Absorption:
Filmtabletten/T Filmtabletten
Nach oraler Verabreichung wird Sumatriptan rasch resorbiert. 70% der maximalen Plasmakonzentration werden innert 45 min erreicht. Nach Einnahme von 100 mg beträgt die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration 54 ng/ml. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 14%, was einerseits durch eine hohe präsystemische Metabolisierung und andererseits durch eine unvollständige Resorption bedingt ist.
Cmax von Sumatriptan ist bei gleichzeitiger Einnahme der T Filmtabletten mit einer fettreichen Mahlzeit um bis zu 15% erhöht.
Injektionslösung
Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit von Sumatriptan nach subkutaner Gabe beträgt 96% und wird innert 25 min erreicht. Die maximale Plasmakonzentration 10 min nach subkutaner Verabreichung von 6 mg beträgt durchschnittlich 72 ng/ml.
Nasal Spray
Nach intranasaler Verabreichung wird Sumatriptan rasch resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 1-1,5 h erreicht und beträgt nach Verabreichung von 20 mg intranasal 13 ng/ml. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 16%, bedingt durch eine hohe präsystemische Metabolisierung und eine unvollständige Resorption.
Distribution:
Die Plasmaproteinbindung ist mit 14-21% gering. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 170 Liter.
Metabolismus:
Der Hauptmetabolit, das Indolessigsäure-Derivat von Sumatriptan, wird hauptsächlich als freie Säure oder als Glukuronidkonjugat mit dem Urin ausgeschieden und hat keine bekannte 5HT1- oder 5HT2-Aktivität. Nebenmetaboliten sind keine identifiziert worden.
Elimination:
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt annähernd 2 Stunden, die totale Clearance ungefähr 1160 ml/min und die renale Clearance 260 ml/min. Die nicht renale Clearance beläuft sich auf ca. 80% der totalen Clearance. Die Elimination von Sumatriptan erfolgt vorwiegend mittels oxidativer Metabolisierung durch das Enzym Monoaminooxidase A.
Kinetik spezieller Patientengruppen:
Leberinsuffizienz
Nach oraler Verabreichung zeigen Patienten mit Leberinsuffizienz höhere durchschnittliche Plasmakonzentrationen als gesunde Patienten. Die maximalen Plasmaspiegel können bei diesen Patienten zudem eine höhere interindividuelle Variabilität aufweisen (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Die Auswirkungen einer mittelschweren Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse B) auf die Pharmakokinetik von subkutan angewendetem Sumatriptan wurden beurteilt. Dabei ergaben sich keine signifikanten Unterschiede zwischen Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung und gesunden Kontrollen (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Niereninsuffizienz
Daten zur Pharmakokinetik von Sumatriptan bei Niereninsuffizienz liegen noch nicht vor.
Ältere Patienten
Daten von Sumatriptan zur Pharmakokinetik im Alter (>65 Jahre) liegen noch nicht vor.
Jugendliche (12-17 Jahre)
Die Verabreichung von 20 mg Sumatriptan intranasal führte bei Jugendlichen von 12-17 Jahren zu einer mittleren Plasmakonzentration von 13,9 ng/ml und einer durchschnittlichen Halbwertszeit von ca. 2 Stunden. Die Untersuchung zeigte, dass sowohl Clearance als auch Verteilungsvolumen mit der Körpergrösse der Jugendlichen zunehmen, dies führt zu einer höheren Exposition bei Jugendlichen mit geringem Körpergewicht.

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