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Fachinformation zu Caverject®:Pfizer PFE Switzerland GmbH
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Pharmakokinetik

Absorption
Nach intrakavernöser Injektion von 20 µg Alprostadil stiegen die mittleren Alprostadil-Plasmakonzentrationen etwa 5 Minuten nach Injektion auf das 22-Fache der endogenen Ausgangswerte. Innerhalb von 2 Stunden nach Injektion erreichten die Konzentrationen wieder die Ausgangswerte.
Distribution
Alprostadil wird im Plasma primär an Albumin (zu 81%) und in geringerem Mass an die α-Globulin-IV-4-Fraktion (55%) gebunden. Es wurde keine signifikante Bindung an Erythrozyten oder Leukozyten beobachtet.
Eine Retention von Alprostadil oder seinen Stoffwechselprodukten im Gewebe war nach intravenöser Anwendung nicht nachweisbar.
Metabolismus
Nach intravenöser Applikation werden 70-90% des zirkulierenden Alprostadil während einer einzigen Lungenpassage primär durch Beta- und Omegaoxidation metabolisiert. Dabei entstehen vor allem das pharmakologisch aktive 13,14-dihydro-PGE1 sowie die inaktiven Metaboliten 15-keto-PGE1 und 15-keto-13, 14-dihydro-PGE1. 13,14-dihydro-PGE1 besitzt blutdrucksenkende und Thrombocytenaggregations-hemmende Eigenschaften.
Auch nach intrakavernöser Injektion wird Alprostadil rasch metabolisiert. Die Plasmakonzentrationen von 13,14-dihydro-PGE1 stiegen 20 Minuten nach der Injektion auf das 7-Fache an.
Elimination
Die Metaboliten von Alprostadil werden primär renal und nur zu einem geringen Anteil über die Faeces eliminiert. Nach intravenöser Applikation sind nahezu 90% innerhalb von 24 Stunden im Urin nachweisbar. Aufgrund der raschen Metabolisierung in der Lunge liegt die Halbwertszeit von Alprostadil unter 1 Minute.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten: Zur Pharmakokinetik von Alprostadil nach intrakavernöser Applikation bei älteren Patienten liegen keine Daten vor.
Eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion: Zur Pharmakokinetik von Alprostadil bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz liegen keine Daten vor. Aufgrund des raschen first-pass-Metabolismus in der Lunge ist jedoch kein wesentlicher Einfluss einer eingeschränkten Leber- oder Nierenfunktion auf die Pharmakokinetik von Alprostadil zu erwarten.

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