Pharmakokinetik

Nach intravenöser Injektion wird o-Iodhippurat schnell in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt und überwiegend in unmetabolisierter Form über die Nieren wieder ausgeschieden.
Die Proteinbindung beträgt ca. 60 - 70 %. Diese Bindung ist sehr labil und wird rasch aufgespalten. Zusätzlich sind, im Gegensatz zur Para-Aminohippursäure (PAH), ca. 30% des o-Iodhippurats schwach an Erythrozyten gebunden.
o-Iodhippurat wird sowohl durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden und nicht rückresorbiert. Es wird angenommen, dass 80 % durch tubuläre Sekretion und 20 % durch glomeruläre Filtration ausgeschieden werden.
Bei normaler Nierenfunktion beträgt der Nierenfraktionskoeffizient von o-Iodhippurat ca. 0,75 und die hepatobiliäre Ausscheidung weniger als 0,4 %.
Die maximale renale Aufnahme wird normalerweise innerhalb 2 - 5 Minuten nach intravenöser Injektion erreicht, und sie ist vom Hydrationszustand des Patienten abhängig. Im Fall einer normalen Nierenfunktion und Hydration werden 70 % einer Dosis innerhalb von 30 Minuten mit dem Urin ausgeschieden.
Die totale Körperretention wird beschrieben als eine monoexponentielle Funktion mit einer Halbwertszeit von 25 Minuten und einer renalen Transitzeit von 2,5 - 5,0 Minuten.
In einem 4-exponentiellen Modell mit Halbwertszeiten von 2, 10 und 50 Minuten und einer langsamen Komponente von mehreren Stunden korrespondierte die schnelle Komponente mit anfänglicher Akkumulation in den Nieren und Redistribution unterschiedlicher Körper-Kompartments. Von der langsamen Komponente wird angenommen, dass sie in Beziehung zu freiem Iod steht. Natrium-o-(123I)-Iodhippurat ist plazentagängig und wird auch mit der Muttermilch ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Eliminationshalbwertszeit von Natrium-o-iod[123I]hippurat erhöht sich bei eingeschränkter Nierenfunktion auf mehrere Stunden und bei terminaler Niereninsuffizienz auf einige Tage. Bei schwerer Nierenfunktionsstörung kann die hepatobiliäre Ausscheidung um das Zehnfache auf bis zu 4 % ansteigen.