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Fachinformation zu Allergodil®/- saisonal Augentropfen:MEDA Pharma GmbH
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Fahrtücht.Unerw.WirkungenÜberdos.Eigensch.Pharm.kinetikPräklin.Sonstige H.Swissmedic-Nr.
PackungenReg.InhaberStand d. Info. 

Zusammensetzung

Wirkstoffe
Azelastin (als Azelastinhydochlorid).
Hilfsstoffe
Aqua ad iniectabile, sorbitolum, hypromellosum, dinatrii edetas, benzalkonii chloridum 0,125 mg/ml, natrii hydroxidum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Allergodil Augentropfen
Symptomatische Behandlung der allergischen Konjunktivitis und Rhinokonjunktivitis.
Allergodil saisonal Augentropfen
Symptomatische Behandlung der saisonalen allergischen Konjunktivitis und Rhinokonjunktivitis.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Kinder über 4 Jahre: 2mal täglich ein Tropfen in jedes Auge.
Bei stärkerer Allergenbelastung kann die Tagesdosierung auf bis zu 4mal täglich 1 Tropfen in jedes Auge erhöht werden.
Therapiedauer
Die Behandlung sollte bis zur Besserung der Symptome beibehalten werden.
Aus klinisch kontrollierten Studien bei Patienten mit perennialer allergischer Konjunktivitis besteht ausreichend Erfahrung für eine maximale Behandlungsdauer von 6 Wochen bei Erwachsenen und 4 Wochen bei Kindern.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Für die Selbstmedikation zugelassen ist die Behandlung der saisonalen allergischen Konjunktivitis und Rhinokonjunktivitis bei Jugendlichen ab 12 Jahren und bei Erwachsenen. Die maximale Anwendung ist auf 2 Wochen limitiert.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung und Sicherheit von Allergodil Augentropfen bei Kindern unter 4 Jahren ist bisher nicht geprüft worden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem Hilfsstoff von Allergodil/Allergodil saisonal Augentropfen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Dieses Arzneimittel enthält 0,125 mg Benzalkoniumchlorid pro ml (0.00375 mg/Tropfen). Benzalkoniumchlorid kann von weichen Kontaktlinsen aufgenommen werden und kann zur Verfärbung der Kontaktlinsen führen. Die Kontaktlinsen müssen vor der Anwendung dieses Arzneimittels entfernt und dürfen erst nach 15 Minuten wieder eingesetzt werden.
Es liegen Berichte vor, dass Benzalkoniumchlorid Reizungen am Auge und trockene Augen hervorrufen und den Tränenfilm und die Hornhautoberfläche beeinträchtigen kann.
Es sollte bei Patienten mit trockenen Augen und bei Patienten mit geschädigter Hornhaut mit Vorsicht angewendet werden.
Bei längerer Anwendung sollten die Patienten überwacht werden.
Weitere Vorsichtsmassnahmen siehe «Interaktionen», «Schwangerschaft/Stillzeit» und «Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen».

Interaktionen

Mit Allergodil/Allergodil saisonal Augentropfen wurden keine spezifischen Interaktionsstudien durchgeführt. Die systemischen Azelastin-Spiegel nach der Applikation der Augentropfen liegen im Picogramm-Bereich.
Pharmakokinetische Interaktionen
Cimetidin erhöhte die Cmax und AUC von oral verabreichtem Azelastin um ca. 65%.
Ranitidinhydrochlorid (2x täglich 150 mg) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Azelastin.
Interaktionsstudien, welche die kardiale Wirkung von gleichzeitig oral verabreichtem Azelastinhydrochlorid und Erythromycin oder Ketoconazol anhand des korrigierten QT-Intervalls (QTc) untersuchten, wurden durchgeführt. Orales Erythromycin (3x täglich 500 mg während 7 Tagen) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Azelastin oder das QTc (basierend auf der Analyse von seriell durchgeführten EKG-Untersuchungen). Ketokonazol (2x täglich 200 mg während 7 Tagen) störte die Messung der Azelastin Plasmakonzentrationen. Wirkungen auf das QTc wurden nicht beobachtet.
Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Azelastinhydrochlorid (orale Dosen von 2x täglich 4 mg) und Theophyllin (2x täglich 300 mg oder 400 mg) wurden keine signifikanten pharmakokinetischen Interaktionen beobachtet.
Pharmakodynamische Interaktionen
Hohe orale Dosen von Azelastinhydrochlorid können die sedierende Wirkung von Alkohol oder anderen Arzneimitteln verstärken.

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft
Zur Sicherheit von Azelastinhydrochlorid bei Anwendung während der Schwangerschaft liegen keine klinischen Daten vor. Bei der Verabreichung hoher Dosen von Azelastin (ab dem 400- bis 500-fachen der oralen humantherapeutischen Tagesdosis von 4 mg) an Tiere wurden fetotoxische Auswirkungen beobachtet (s. Rubrik «Präklinische Daten»). Die lokale Verabreichung im Auge führt jedoch zu einer minimalen systemischen Exposition (s. Pharmakokinetik). Kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen liegen nicht vor. Allergodil/Allergodil saisonal Augentropfen sollten während der Schwangerschaft nur in dringenden Fällen eingesetzt werden.
Stillzeit
Da ausreichende Erfahrungen nicht vorliegen, sollte Allergodil/Allergodil saisonal der Stillzeit nur in dringenden Fällen eingesetzt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Patienten mit allergischer Rhinitis und Rhinokonjunktivitis leiden oft unter tränenden, juckenden Augen. Dies kann das Sehen beeinträchtigen. Nach der Applikation von Allergodil/Allergodil saisonal Augentropfen kann vorübergehend eine milde Irritation auftreten. Patienten sollten nicht am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen, solange dadurch das Sehen beeinträchtigt ist.

Unerwünschte Wirkungen

Die häufigste unerwünschte Wirkung, über die im Rahmen von klinischen Studien mit Allergodil/Allergodil saisonal Augentropfen in einer täglichen Dosierung von 2-4x täglich 1 Tropfen in jedes Auge (entsprechen 0,06-0,12 mg Azelastinhydrochlorid täglich) berichtet wurde, war ein vorübergehendes Brennen nach Eintropfen ins Auge (18,4%).
Das vorübergehende Brennen nach Eintropfen von Allergodil/Allergodil saisonal Augentropfen trat vor allem zu Beginn der Behandlung auf. Nach 3 Tagen Behandlung trat die unerwünschte Wirkung nur noch bei 3% der Patienten auf. Nur bei etwa 1,4% der Patienten führte die Nebenwirkung zum Abbruch der Behandlung.
Häufig wurde auch ein bitterer Geschmack empfunden.
Die Empfindung eines bitteren Geschmacks ist auf den bitteren Eigengeschmack von Azelastin zurückzuführen. Nach Applikation ins Auge kann das Präparat über den Tränenkanal und die Verbindung mit der Nase in geringer Menge in den Rachenraum und den hinteren Teil der Zunge gelangen. Die Empfindung eines bitteren Geschmacks führte bei 0,4% der Patienten zu einem Abbruch der Behandlung.
Angabe der Häufigkeiten:
«Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1000), «sehr selten» (<1/10'000).
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten: Allergische Reaktionen.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Bitterer Geschmack.
Gelegentlich: Leichte Konjunktivitis (leichtes Jucken in den Augen, rote oder trockene Augen).
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Anzeichen und Symptome
Nach okulärer Anwendung sind keine spezifischen Überdosierungsreaktionen bekannt und bei dieser Anwendung auch nicht zu erwarten. Erfahrungen nach Applikation toxischer Dosen von Azelastinhydrochlorid beim Menschen liegen nicht vor. Im Falle einer Überdosierung oder Intoxikation ist auf Grund tierexperimenteller Befunde mit zentralnervösen Erscheinungen zu rechnen.
Behandlung
Die Behandlung muss symptomatisch erfolgen.
Ein spezifisches Antidot für Azelastin ist nicht bekannt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
S01GX07
Wirkungsmechanismus
Daten aus präklinischen in-vivo- und in-vitro-Studien zeigen, dass Azelastin die Synthese oder die Freigabe von chemischen Mediatoren hemmt, von welchen bekannt ist, dass sie in frühe und späte Phasen von allergischen Reaktionen involviert sind. Dazu gehören Leukotriene, Histamin, PAF-Inhibitoren und Serotonin.
Pharmakodynamik
Azelastin ist eine H1-antagonistische und dadurch antiallergisch wirksame Substanz mit einer vergleichsweise langen Halbwertszeit. Nach okulärer Applikation von höheren lokalen Konzentrationen konnte zusätzlich eine antiinflammatorische Wirkung beobachtet werden.
Auswertungen von Langzeit-EKG-Untersuchungen multipler oraler Dosen (bis zu 2x4 mg täglich) haben keinen klinisch signifikanten Effekt auf das korrigierte QT-Intervall (QTc) gezeigt.
Bei über 3700 peroral mit Azelastin behandelten Patienten konnten keine ventrikulären Arrhythmien oder chaotischen Kammertachykardien (Torsade de Pointes) festgestellt werden.
Klinische Wirksamkeit
Die okuläre Anwendung des Wirkstoffs Azelastin bietet sich wegen der lokalen Wirkung und des schnellen Wirkungseintritts an. Bereits 10-20 Minuten nach Applikation der Augentropfen kann eine Wirkung beobachtet werden, welche bis zu 12 Stunden anhält.

Pharmakokinetik

Absorption
Entsprechend den niedrigen am Auge applizierten Dosen wurden nur minimale Plasmakonzentrationen von Azelastin und Desmethylazelastin gemessen. Nach wiederholter okulärer Anwendung (0,12 mg täglich, entsprechend 4x täglich ein Tropfen in jedes Auge) waren die gemessenen Cmax-Spiegel im steady state sehr niedrig und lagen zumeist bei oder unterhalb der Bestimmungsgrenze von 0,25 ng/ml.
Distribution
Das Verteilungsvolumen von Azelastin kann das 50-Fache des Körpervolumens erreichen, was eine hohe Verteilung des Pharmakons in die Peripherie bedeutet. Nur ein geringer Anteil der Radioaktivität, nämlich ca. 1,4%, findet sich nach peroraler Gabe von 14C-Azelastin im Blut.
Die in-vitro-Proteinbindung wurde mit 80% und 90% bestimmt, die ex-vivo-Proteinbindung nach oraler Gabe mit 78-88%. Die Bindung durch Erythrozyten liegt nach peroraler Gabe zwischen 50 und 53%.
Metabolismus
Azelastin wird in hohem Masse metabolisiert. Die wesentlichen Metabolisierungswege sind N-Demethylierung, Ringhydroxylierung und eine oxidative Öffnung des Azepinringes zu zwitterionischen Metaboliten. Azelastin wird oxidativ über das P450-System zum Hauptmetaboliten N-Desmethylazelastin abgebaut.
Elimination
Gestützt auf Daten mit oraler und intravenöser Applikation, beträgt die Eliminationshalbwertszeit aus dem Plasma für Azelastin etwa 25 Stunden, für den ebenfalls therapeutisch aktiven Hauptmetaboliten N-Desmethylazelastin ca. 45 Stunden.
Nur 6,5% der Dosis wird unverändert ausgeschieden. 75% der als 14C-Azelastin verabreichten Radioaktivität werden in den Fäzes, 25% im Urin ausgeschieden. Die anhaltende Ausscheidung kleiner Anteile der verabreichten Dosis lässt auf einen geringgradigen enterohepatischen Kreislauf schliessen.

Präklinische Daten

Mutagenität
Karzinogenität
Azelastinhydrochlorid zeigte in einer Reihe von in-vitro- und in-vivo-Untersuchungen weder ein genotoxisches noch ein karzinogenes Potential bei Ratten und Mäusen.
Reproduktionstoxizität
Bei männlichen und weiblichen Ratten verursachte Azelastin bei oralen Dosen von mehr als 3,0 mg/kg/Tag eine dosisabhängige Verminderung des Fertilitätsindexes. Während Untersuchungen zur chronischen Toxizität wurden jedoch keine substanzbedingten Veränderungen in den Reproduktionsorganen von Männchen und Weibchen gefunden.
Embryotoxische und teratogene Wirkungen bei Ratten, Mäusen und Kaninchen traten nur bei für die Mütter toxischen Dosierungen auf (z.B. wurden bei Mäusen und Ratten bei einer Dosierung von 68,6 mg/kg/Tag Skelettanomalien beobachtet).

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25°C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Nach Anbruch 4 Wochen haltbar.
Hinweise für die Handhabung
Um eine Kontamination der Tropferspitze und der Lösung zu vermeiden, sollten wenn möglich keine anderen Gegenstände, die Augenlider oder die Umgebung des Auges mit der Tropferspitze berührt werden. Wenn die Flasche nicht in Gebrauch ist, sollte sie dicht verschlossen aufbewahrt werden. Das Produkt ist nach dem Verpacken durch den Hersteller steril.

Zulassungsnummer

52803, 56724 (Swissmedic).

Packungen

Allergodil Augentropfen: Tropfflasche mit 6 ml Lösung. [B]
Allergodil saisonal Augentropfen: Tropfflasche mit 4 ml Lösung. [D]

Zulassungsinhaberin

MEDA Pharma GmbH, 8602 Wangen-Brüttisellen.

Stand der Information

September 2020.
[Version 101 D]

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