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Fachinformation zu Emedrin® N:Streuli Pharma AG
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Zusammensetzung

Wirkstoffe
Dextromethorphanum (ut D. hydrobromidum).
Hilfsstoffe
Sorbitolum liquidum non cristallisabile 70% (E 420, corresp. Sorbitolum 2.77 g/5 ml); Glycerolum 85% (E 422); Natrii chloridum (corresp. Natrium 15.75 mg/5 ml), Acidum citricum (E 330); Aspartamum (E 951, 15 mg/5 ml); Hydroxyethylcellulosum; Methylis parahydroxybenzoas (E 218, 3.5 mg/5 ml); Propylis parahydroxybenzoas (1.5 mg/5 ml); Propylenglycolum (E 1520); Caramel Sahne Aroma (enthält Propylenglycolum (E 1520)); Aqua purificata; corresp Propylenglycolum 305.25 mg/5 ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Husten (verschiedener Genese), insbesondere trockener Reizhusten.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung: 3 (–4)× täglich die unten aufgeführte Einzeldosis einnehmen. Emedrin N wird vorzugsweise nach dem Essen, die letzte Dosis vor dem Schlafengehen, eingenommen.
Kinder erhalten 1–2 mg/kg Körpergewicht pro Tag.
Einzeldosen
Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahren: 2 Messlöffel.
Die Tageshöchstdosis beträgt 40 ml Hustensaft (entsprechend 100 mg Dextromethorphan).
Jugendliche ab 12 Jahren: 1–2 Messlöffel.
Kinder von 6 bis 12 Jahren: 1 Messlöffel, nur auf ärztliche Verordnung.
Kinder von 1 bis 6 Jahren: ½ Messlöffel, nur auf ärztliche Verordnung.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Patienten mit Leberfunktionsstörungen
Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wird zu besonderer Vorsicht geraten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Erhaltungsdosis zu reduzieren oder das Intervall zwischen den Dosen zu verlängern.
Therapiedauer
Bei Selbstmedikation ist die Einnahme auf 4 Tage zu begrenzen. Auch mit ärztlicher Verordnung soll Emedrin N nicht länger als 2–3 Wochen angewendet werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit auf Dextromethorphan, Methylparaben oder Propylparaben (E 218 bzw. E 216; Paragruppenallergie) oder einen der anderen Hilfsstoffe.
Emedrin N Sirup enthält Aspartam. Patienten, die an Phenylketonurie leiden, sollten Emedrin N Sirup daher nicht einnehmen.
Emedrin N Sirup enthält zudem Sorbitol. Bei erwiesener Sorbitol-Intoleranz (Fructose-Intoleranz), z.B. Fructose-1,6-diphosphatase-Mangel sollte Emedrin N Sirup nicht eingenommen werden.
Gleichzeitige Behandlung mit einem MAO-Hemmer oder mit einem serotoninergen Arzneimittel (z.B. Antidepressiva und Anorektika) oder innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen einer solchen Therapie.
Kinder unter 1 Jahr.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Antitussiva sollten nur kurzfristig ohne Abklärung der Ursache des Hustens eingenommen werden (siehe auch «Therapiedauer»)
Bei, Asthma bronchiale, chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung oder anderen Zuständen mit einer respiratorischen Insuffizienz oder erhöhter bronchialer Schleimbildung ist Emedrin N mit Vorsicht anzuwenden.
Emedrin N ist bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung anzuwenden. Bei schwerer Einschränkung der Nierenfunktion oder schwerwiegender Einschränkung der Leberfunktion ist die Dosis pro Einnahme zu reduzieren oder der zeitliche Abstand zwischen den Dosen zu vergrössern. Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion ist eine medizinische Überwachung erforderlich, da verschiedene unerwünschte Wirkungen, die Propylenglycol zugeschrieben werden, berichtet wurden, z.B. Nierenfunktionsstörung (akute Tubulusnekrose), akutes Nierenversagen und Leberfunktionsstörung.
Bei Kindern zwischen 1 und 12 Jahren darf Emedrin N nur auf ärztliche Verordnung angewendet werden. Die gleichzeitige Anwendung mit einem Substrat der Alkoholdehydrogenase - wie Ethanol – kann Nebenwirkungen bei Kindern unter 5 Jahren hervorrufen.
Dextromethorphan ist ein Substrat, der Metabolit 3-Methoxymorphinon ein Hemmer von CYP2D6, weshalb die gleichzeitige Einnahme anderer CYP2D6-Hemmer oder von Arzneimitteln, die über dieses Isoenzym metabolisiert werden, vermieden werden soll. Dies betrifft insbesondere gewisse Antidepressiva, Anorektika, Betablocker und Antihistaminika (siehe «Kontraindikationen», «Interaktionen» und «Überdosierung»).
Bei Patienten mit einem CYP2D6-Mangel sind Metabolismus und Elimination von Dextromethorphan stark verzögert. Aufgrund eines genetischen Polymorphismus zählen 10 bis 15% der Bevölkerung zu den so genannten langsamen Metabolisierern (Debrisoquin-Typ).
Die Kombination mit anderen Opioiden ist zu vermeiden.
Es wurde über Fälle von Dextromethorphan Missbrauch bei Jugendlichen, aber auch bei älteren Personen berichtet. Vorsicht ist besonders bei Jugendlichen und jungen Erwachsenen sowie bei Patienten mit einer Vorgeschichte bzgl. Drogenmissbrauch oder psychoaktiven Substanzen geboten.
Zusätzlich hat Dextromethorphan ein Abhängigkeitspotential. Bei längerem Gebrauch können sich Toleranz mit Überdosierung, psychische und physische Abhängigkeit entwickeln.
Serotonin-Syndrom
Serotonerge Wirkungen, einschliesslich der Entwicklung eines möglicherweise lebensbedrohlichen Serotonin-Syndroms, wurden für Dextromethorphan bei gleichzeitiger Einnahme von serotonergen Wirkstoffen, wie selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (Selective Serontonin Re-Uptake Inhibitors, SSRIs), Wirkstoffen, die den Stoffwechsel von Serotonin beeinträchtigen (einschliesslich Monoaminoxidase-Hemmer (MAOIs)) und CYP2D6-Inhibitoren berichtet.
Das Serotonin-Syndrom kann Veränderungen des mentalen Status, autonome Instabilität, neuromuskuläre Anomalien und/oder gastrointestinale Symptome umfassen.
Bei Verdacht auf ein Serotonin-Syndrom sollte die Behandlung mit Emerdin N, Sirup eingestellt werden.
Pädiatrische Population
Auch bei Kindern können im Falle einer Überdosierung schwerwiegende unerwünschte Ereignisse auftreten, einschliesslich neurologischer Störungen. Die empfohlene Dosis soll nicht überschritten werden.
Hilfsstoffe von besonderem Interesse
Sorbitol
Dieses Arzneimittel enthält 2.77 g Sorbitol pro Messlöffel (= 5 ml) entsprechend 553 mg pro ml Sirup. Die additive Wirkung gleichzeitig angewendeter Sorbitol (oder Fructose) -haltiger Arzneimittel und die Einnahme von Sorbitol (oder Fructose) über die Nahrung ist zu berücksichtigen. Der Sorbitolgehalt oral angewendeter Arzneimittel kann die Bioverfügbarkeit von anderen gleichzeitig oral angewendeten Arzneimitteln beeinflussen. Patienten mit hereditärer Fructoseintoleranz (HFI) dürfen dieses Arzneimittel nicht einnehmen / erhalten.
Natrium
Dieses Arzneimittel enthält 15.75 mg Natrium pro Messlöffel (= 5 ml) Sirup, entsprechend 0.79% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.
Aspartam
Dieses Arzneimittel enthält 15 mg Aspartam pro Messlöffel (= 5 ml) entsprechend 3 mg pro ml Sirup. Bei Patienten, die an Phenylketonurie leiden muss beachtet werden, dass Aspartam als Phenylalanin-Quelle, enthalten ist.
Parahydroxybenzoate
Dieses Arzneimittel enthält Parahydroxybenzoate welche allergische Reaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen kann.
Propylenglycol
Dieses Arzneimittel enthält 305.25 mg Propylenglycol pro Messlöffel entsprechend 61.05 mg/ml.

Interaktionen

Dextromethorphan ist ein Substrat und der Metabolit 3-Methoxymorphinan ein Hemmer von CYP2D6. Die gleichzeitige Einnahme von CYP2D6-Hemmern oder von anderen Arzneimitteln, die über dieses Isoenzym metabolisiert werden, kann zu einer gegenseitigen Erhöhung der Wirkstoffspiegel und zur Verzögerung der Elimination führen.
Dies betrifft insbesondere Antidepressiva (Serotoninwiederaufnahme-Hemmer, MAO-Hemmer, trizyklische Antidepressiva, Lithium), Betablocker (z.B. Metoprolol, Timolol), H2-Rezeptorantagonisten (Cimetidin und Ranitidin) und die sogenannten nicht-sedierenden Antihistaminika (insbesondere Astemizol, Terfenadine); siehe auch «Kontraindikationen» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
Alkohol kann die unerwünschten Wirkungen von Dextromethorphan verstärken.
Die gleichzeitige Gabe von serotoninergen Arzneimitteln kann ein serotoninerges Syndrom auslösen (siehe «Kontraindikationen»).

Schwangerschaft, Stillzeit

Es sind keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar. Für Dextromethorphan sind bisher keine teratogenen Effekte bekannt geworden. Für andere Substanzen vom Dextromethorphan-Typ ist jedoch bekannt, dass sie die zerebrale Entwicklung des Föten beeinträchtigen können. Falls Dextromethorphan pränatal verabreicht wird, kann eine atemdepressive Wirkung beim Neugeborenen nicht ausgeschlossen werden. Emedrin N sollte deshalb während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies absolut notwendig ist.
Obwohl Dextromethorphan und der Metabolit Dextrorphan nur in geringem Ausmass in die Muttermilch ausgeschieden werden, soll Emedrin N während der Stillzeit nicht angewendet werden.
Für Propylenglycol wurde bei Tieren oder Menschen keine Reproduktions- oder Entwicklungstoxizität gezeigt, es kann aber den Fötus erreichen und es wurde in der Milch nachgewiesen. Als Konsequenz sollte die Anwendung von Propylenglycol bei schwangeren und stillenden Patientinnen im Einzelfall abgewogen werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Emedrin N kann auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse bei längerer Anwendung des Präparats sowie bei gleichzeitigem Alkoholkonsum.

Unerwünschte Wirkungen

Häufigkeit und Schweregrad von unerwünschten Wirkungen sind z.T. von der Dosierung und der Anwendungsdauer abhängig (siehe «Pharmakokinetik» und «Überdosierung»).
Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet:
«sehr häufig» (≥1/10)
«häufig» (≥1/100, <1/10)
«gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100)
«selten» (≥1/10'000, <1/1'000)
«sehr selten» (<1/10'000)
Immunsystem
Selten: Allergische Reaktionen wie Hautreaktionen, Gesichtsoedem, Dyspnoe, Bronchospasmen, Schwitzen, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.
In seltenen Fällen können Überempfindlichkeitsreaktionen auch gegen die Hilfsstoffe E 218 bzw. E 216 (Paragruppenallergie) auftreten, die in Einzelfällen bis hin zum anaphylaktischen Schock gehen können und sofortigen ärztlichen Beistand erfordern.
Psychiatrische Symptome
Selten: Verwirrtheit, Unruhe.
ZNS
Gelegentlich: Sedation, Schwindel.
Selten: Atemdepression.
Sehr selten: Dystonie, Muskelkrämpfe.
Gastrointestinaltrakt
Gelegentlich: Nausea, Obstipation, Erbrechen.
Selten: Inappetenz, Diarrhöe.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Eine Überdosierung kann direkt (akut), aber auch bei einer mehr als 3–4 Tage dauernden Einnahme höherer Dosen sowie bei Vorliegen einer verzögerten Elimination auftreten.
Symptome
Eine Überdosierung von Dextromethorphan kann mit Übelkeit, Erbrechen, Dystonie, Unruhe, Verwirrtheit, Schläfrigkeit, Benommenheit, Nystagmus, Kardiotoxizität (Herzrasen, abnormales EKG einschliesslich QTc-Verlängerung), Ataxie, toxischer Psychose mit visuellen Halluzinationen und Übererregbarkeit verbunden sein.
Bei massiver Überdosierung können zusätzlich folgende Symptome auftreten: Koma, Atemdepression, Krämpfe.
Einzelfälle von extremen Überdosierungen bei Kindern und Jugendlichen verliefen fatal.
Behandlung
·Aktivkohle kann asymptomatischen Patienten verabreicht werden, die innerhalb der letzten Stunde eine Überdosis Dextromethorphan eingenommen haben.
·Für Patienten, die Dextromethorphan eingenommen haben und sediert oder komatös sind, kann Naloxon, in den üblichen Dosen wie zur Behandlung einer Opioidüberdosierung, in Betracht gezogen werden. Bei Krampfanfällen können Benzodiazepine, bei Hyperthermie externe Kühlmassnahmen angewendet werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
R05DA09
Wirkungsmechanismus
Dextromethorphan, der einzige Wirkstoff in Emedrin N, ist ein Antitussivum. Dextromethorphan ist ein Morphinderivat. Dextromethorphan und sein aktiver Metabolit Dextrorphan dämpfen den Hustenreflex durch Erhöhung der zentralen Reizschwelle.
Pharmakodynamik
Dextromethorphan und Dextrorphan binden im ZNS u.a. an Sigma- und PCP2-Rezeptoren (Dopamin-Wiederaufnahme). Dextrorphan ist zudem ein N-Methyl-D-Aspartat-Antagonist.
Dextromethorphan und Dextrorphan können im ZNS akkumulieren, insbesondere bei CYP2D6-defizienten Personen, bei kontinuierlicher Anwendung über mehrere Tage oder bei Anwendung von höheren als den empfohlenen Dosierungen. Die Wirkdauer ist deshalb von der Dosierung und der Anwendungsdauer (siehe «Pharmakokinetik») abhängig.
Wegen der zentralen Akkumulation können die unerwünschten Wirkungen bei längerer Anwendung übermässig verstärkt werden.
Die antitussive Wirkung einer Einmalgabe von Dextromethorphan hält im Allgemeinen 6 oder mehr Stunden an.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.

Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Einnahme wird Dextromethorphan rasch und praktisch vollständig resorbiert. Maximale Plasmaspiegel von Dextromethorphan werden nach 2–3 Stunden erreicht.
Distribution
Zur Verteilung von Dextromethorphan und Dextrorphan sind keine quantitativen Daten verfügbar, doch ist bekannt, dass beide Substanzen in das ZNS aufgenommen werden. Eine Plasma-Eiweissbindung wurde bisher nicht nachgewiesen. Dextromethorphan und seine Metaboliten treten in geringen Mengen in die Muttermilch über, doch ist nicht bekannt, ob sie die Plazentaschranke passieren.
Metabolismus
Dextromethorphan unterliegt einer ausgeprägten ersten Leberpassage. Der Nachweis des aktiven Metaboliten Dextrorphan im Plasma ist bereits etwa 15 Minuten nach oraler Einnahme von Dextromethorphan möglich. Maximale Plasmaspiegel von Dextrorphan werden nach 1–2 Stunden erreicht (380–690 ng/ml nach Einnahme von 25 mg Dextromorphan). Dextromethorphan wird über das Cytochrom P450-Isoenzym CYP2D6 metabolisiert, und der Metabolismus ist sättigbar. Die Hauptmetaboliten nach O- und N-Demethylierung sind das pharmakologisch aktive Dextrorphan sowie dessen inaktives Glucuronid und Sulfat-Ester. Weitere Metaboliten sind Methoxy-Methorphane und Hydroxy-Methorphane.
Elimination
Dextromethorphan und seine Metaboliten werden überwiegend im Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeiten von Dextromethorphan und damit auch von Dextrorphan sind von der eingenommenen Dosis und vom CYP2D6-Phänotyp der Patienten (siehe unten) abhängig, und sie steigen zusätzlich mit zunehmender Anwendungsdauer. Die Eliminationshalbwertszeit von Dextromethorphan variiert deshalb stark: In einer Studie war sie bei schnellen Metabolisierern ohne Stoffwechselblockade nicht messbar, in anderen betrug sie 40 Stunden und mehr. Die Eliminationshalbwertszeit von Dextrorphan beträgt 2,5 bis 3,5 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Metabolismus und Elimination sind bei Patienten mit einem CYP2D6-Mangel stark verzögert. Auf Grund eines genetischen Polymorphismus zählen 10 bis 15% der Bevölkerung zu den sogenannten langsamen Metabolisierern (Debrisoquin-Typ).
Bei einer Leber- oder Nierenfunktionsstörung muss ebenfalls mit einer verzögerten Elimination gerechnet werden.

Präklinische Daten

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Dextromethorphanhydrobromid ist unzureichend bezüglich mutagener Wirkungen untersucht worden. Ein bakterieller Test auf Punktmutationen verlief negativ. Ein mutagenes Potential kann nicht ausreichend beurteilt werden.
Reproduktionstoxizität
Studien zur Embryotoxizität, peri/postnataler Toxizität und Fertilität an der Ratte ergaben bis zu einer Dosis von 50 mg/kg/Tag keine Hinweise auf reproduktionstoxikologische Effekte.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

53260 (Swissmedic).

Packungen

Emedrin N Sirup 150 ml (B)

Zulassungsinhaberin

Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.

Stand der Information

September 2022.

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