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Fachinformation zu Pradif® 400 µg retard:Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH
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Gal.Form/Ther.Gr.Zusammens.Eigensch.Pharm.kinetikInd./Anw.mögl.Dos./Anw.Anw.einschr.Unerw.Wirkungen
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Retardkapseln

Zur Behandlung funktioneller Symptome bei benigner Prostatahyperplasie 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Tamsulosini hydrochloridum.

1 Retardkapsel enthält: 400 µg Tamsulosini hydrochloridum (corresp.: 367 µg Tamsulosinum).

Hilfsstoffe: Color.: Indigotin (E 132), excip. pro caps.

Eigenschaften/Wirkungen

Tamsulosin ist ein selektiver α1-Adrenorezeptorenblocker zur symptomatischen Behandlung funktioneller Symptome der benignen Prostatahyperplasie. Tamsulosin vermindert den Tonus der glatten Muskulatur von Prostata und Harnröhre. Es bindet sich selektiv und kompetitiv an diejenigen postsynaptischen α1-Adrenorezeptoren (speziell Subtyp alpha 1A), die für die Kontraktion der glatten Muskulatur von Prostata und Urethra verantwortlich sind. Die funktionelle Harnwegsobstruktion wird vermindert und dadurch wird der Spitzenfluss des Urins relevant erhöht.
Pradif verbessert den Symptomkomplex von Irritation und Obstruktion in Situationen, bei denen die Instabilität der Blase und ein erhöhter Muskeltonus der unteren Harnwege eine wichtige Rolle spielen.
Pradif kann eine blutdrucksenkende Wirkung haben, ist jedoch zur therapeutischen Blutdrucksenkung ungeeignet.

Pharmakokinetik

Absorption
Freies Tamsulosin wird im Darm rasch resorbiert und ist praktisch vollständig bioverfügbar (absolute Bioverfügbarkeit 100 ± 19%). Die relative Bioverfügbarkeit wird durch eine vorangegangene Mahlzeit herabgesetzt (nüchtern 85%, nach dem Essen 75%).
Die Gleichmässigkeit der Resorption wird begünstigt, wenn der Patient Pradif stets nach seinem normalen Frühstück oder ersten Mahlzeit einnimmt.
Die Kinetik von Pradif verläuft linear.
Nach einer Einzeldosis im Anschluss an eine Mahlzeit erreichen die Plasmawerte von Pradif ihr Maximum nach 6 Stunden. Der Steady-state wird nach 5 Tagen erreicht und die Plasmaspitzenwerte liegen ca. zwei Drittel höher.
Sowohl bei Einmal- als auch bei Mehrfachdosierung zeigen die Plasmakonzentrationen beträchtliche interindividuelle Schwankungen.

Distribution
Tamsulosin wird beim Menschen zu über 99% an Plasmaproteine gebunden (dominant an saures α1-Glykoprotein). Das Verteilungsvolumen beträgt 21 Liter ± 6 Liter.

Metabolismus
Tamsulosin besitzt einen nicht relevanten First-pass-Effekt und wird langsam metabolisiert. Der grösste Teil des im Plasma vorhandenen Wirkstoffes liegt als unveränderte Substanz vor. Tamsulosin wird in der Leber metabolisiert, ohne die für den Abbau anderer Arzneistoffe verantwortlichen Leberenzyme zu beeinflussen.
Keiner der Metaboliten ist aktiver oder stärker toxisch als die Muttersubstanz.

Elimination
Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Harn ausgeschieden, der etwa 7-10% der Dosis als unveränderte Substanz enthält.
Nach Verabreichung einer Einzeldosis Pradif nach dem Essen und im Steady-state wurden bei den Patienten Eliminationshalbwertszeiten von ca. 10 bzw. 13 Stunden beobachtet.
Bei Patienten mit leichter bis mässiger Leber- und Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen erforderlich.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Belegte Indikationen
Behandlung der funktionellen Symptome der benignen Prostatahyperplasie.

Dosierung/Anwendung

1 Kapsel täglich morgens, nach dem Frühstück oder nach der ersten Mahlzeit des Tages. Eine Einnahme auf nüchternen Magen sollte vermieden werden.
Die Kapsel soll - im Stehen oder im Sitzen - mit einem Glas Wasser (ca. 150 ml) unzerkaut geschluckt werden.
Die Kapseln dürfen weder zerbissen noch zerkaut werden, da die verzögerte Freigabe des Wirkstoffes dadurch beeinträchtigt würde.
Bei mässiger Leber- und Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen nötig.
Es liegen nur geringe Erfahrungen über Patienten vor, die mehr als 1 Jahr behandelt wurden.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber Tamsulosin oder anderen Bestandteilen des Präparates, schwere Leberinsuffienz sowie eine Anamnese von orthostatischer Hypotonie.

Vorsichtsmassnahmen
Wie bei anderen α1-Blockern kann unter Pradif in einzelnen Fällen ein Blutdruckabfall auftreten, der selten eine Synkope auslöst. Bei den ersten Zeichen einer orthostatischen Reaktion (Schwindelgefühle, Schwäche) soll sich der Patient hinsetzen oder hinlegen, bis die Symptome verschwunden sind.
Die gleichzeitige Verabreichung anderer α1-Adrenorezeptorenblocker kann zur Senkung des Blutdruckes führen und wird abgeraten (siehe auch «Interaktionen»).
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit übermässiger hämodynamischer Reaktion auf α1-Rezeptorenblocker in der Anamnese.
Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit sowie bei Hypertonikern unter antihypertensiver Therapie ist Vorsicht bei Behandlung mit alpha-Blockern geboten. Bevor eine Therapie mit Pradif begonnen wird, soll differential diagnostisch andere Ursachen der Beschwerden ausgeschlossen werden. Vor Therapie und anschliessend in regelmässigen Intervallen sollte der Patient rektal digital und evtl. mit Bestimmungen des Prostata spezifischen Antigen (PSA) untersucht werden.
Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin Clearance <10 ml/Min.) sollten sehr vorsichtig behandelt werden, da keine Daten vorliegen.
Es gibt keine Hinweise, dass Pradif die Fähigkeit zur Teilnahme am Strassenverkehr oder zur Maschinenbedienung beeinträchtigt. Die Patienten sollten sich jedoch darüber im klaren sein, dass Pradif Schwindel hervorrufen kann.

Schwangerschaft/Stillzeit
Dieses Kapitel entfällt, da Pradif nur für männliche Patienten bestimmt ist.

Unerwünschte Wirkungen

Die folgenden Nebenwirkungen wurden unter Pradif 0,4 mg beobachtet:

Zentrales und peripheres Nevensystem
Gelegentlich Schwindelgefühle, seltener Schwächegefühle und Kopfschmerzen.

Gastrointestinal
Gelegentlich Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe und Obstipation.

Kardiovaskulär
Selten orthostatische Hypotonie und Palpitationen. In Einzelfällen ist es möglich, dass es unter der Therapie mit Pradif 0,4 mg zu einem Blutdruckabfall und in dessen Folge selten zu Synkopen kommt.

Urogenital
Gelegentlich retrograde Ejakulation, selten Priapismus.

Haut- und Anhangsgebilde
Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag, Pruritus und Urtikaria können gelegentlich auftreten. Angio­Ödeme wurden selten beobachtet.

Atemwege
Gelegentlich Rhinitis (nasale Kongestion).

Interaktionen

In drei pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Studien bei Hypertonikern, deren Blutruck stabil mit Nifedipin, Atenolol oder Enalapril kontrolliert war (je n=8), bewirkte Tamsulosin (1 Woche 0,4 mg, dann 1 Woche 0,8 mg) keine relevante Blutdruck Beeinflussung im Vergleich zu Placebo (je n=4). Die Plasmapiegel der Antihypertensiva veränderten sich nicht.
Bei gesunden Probanden wurde die Kinetik von Digoxin und Theophyllin nicht beeinflusst.
Pradif hat bei Gesunden keine Auswirkungen auf die Kinetik oder die Wirksamkeit von Acenocoumarol. Cimetidin erhöht die Plasmakonzentrationen von Tamsulosin, während sie durch Furosemid gesenkt werden. Da sich diese Werte jedoch immer noch innerhalb des Normbereichs bewegen, ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Aufgrund der Ergebnisse von in-vitro-Plasmaproteinbindungsstudien sind keine klinisch relevanten pharmakokinetischen Interaktionen mit Diazepam, Propranolol, Trichlormethiazid, Chlormadinonacetat, Amitriptylin, Diclofenac, Glibenclamid und Warfarin zu erwarten. Simvastatin verändert die Proteinbindung von Tamsulosin ebenfalls nicht.
Keine Interaktionen im Bereich des Leberstoffwechsels wurden mit Amitriptylin, Salbutamol, Glibenclamid und Finasterid gefunden (in-vitro-Studien unter Verwendung von mikrosomalen Fraktionen der Leber, die für das Cytochrom P450 metabolisierende Enzymsystem für Arzneimittel repräsentativ sind). Diclofenac und Warfarin dagegen können auf Grund dieser in-vitro-Daten die Eliminationsrate von Tamsulosin erhöhen.
Die gleichzeitige Verabreichung anderer α1-Adrenozeptorenblocker kann zur Senkung des Blutdruckes führen (siehe auch «Vorsichtsmassnahmen») und wird abgeraten.

Überdosierung

Symptome
Es sind keine Fälle von akuter Überdosierung bekannt geworden. Als Folge einer Überdosierung wäre theoretisch ein ausgeprägter Blutdruckabfall zu erwarten, welcher Massnahmen zur Unterstützung des Herzkreislaufsystems erforderlich macht.

Behandlung
Die Normalisierung von Blutdruck und Herzfrequenz wird begünstigt, wenn der Patient in liegende Position gebracht wird. Falls dies nicht hilft, können Blutplasmaersatzmittel oder nötigenfalls Vasopressoren angewandt werden. Ausserdem wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen und allgemeine unterstützende Massnahmen zu ergreifen. Eine Dialysebehandlung hat wenig Aussichten auf Erfolg, da sich Tamsulosin in sehr hohem Masse an Plasmaproteine bindet. Um die Absorption zu reduzieren kann Erbrechen induziert werden. Falls eine grosse Dosis geschluckt wurde, können Magenspülung, Aktiv-Kohle und osmotische Laxantien wie z.B. Natrium-Sulfat sinnvolle Massnahmen sein.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

53471.

Stand der Information

April 2000.
RL88

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