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Fachinformation zu Estraderm MX®:Novartis Pharma Schweiz AG
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Estradiol Pflaster zur Estrogensubstitution 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Estradiolum hemihydricum corresp. Estradiolum. (Estra-1,3,5(10)-trien-3,17Beta-diol).
Folgende 4 Systeme stehen zur Verfügung:

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                      Estraderm       Estraderm     
                      MX 25           MX 50         
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Nominelle Estradiol-  25 µg/Tag       50 µg/Tag     
 Abgaberate                                         
Estradiolgehalt       0,75 mg         1,5 mg        
Abgabefläche          11 cm²          22 cm²        
Aufdruck              CG GRG          CG GSG        
 (Aussenseite)                                      
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                      Estraderm       Estraderm     
                      MX 75           MX 100        
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Nominelle Estradiol-  75 µg/Tag       100 µg/Tag    
 Abgaberate                                         
Estradiolgehalt       2,25 mg         3,0 mg        
Abgabefläche          33 cm²          44 cm²        
Aufdruck              CG HKH          CG GTG        
 (Aussenseite)                                      
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Die Abgabe des Wirkstoffs wird über 4 d aufrechterhalten.

Hilfsstoffe: Acrylat, Methacrylat, Isopropylpalmitat, Polyethylenterephthalat, Ethylenvinylacetat, Silicon-Überzug auf der Innenseite der Schutzfolie, die vor der Anwendung des Systems entfernt werden muss.

Eigenschaften/Wirkungen

Pharmakotherapeutische Gruppe: Hormonsubstitutionstherapie; ATC Code G03CA03.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Transdermales Pflaster zum Aufkleben auf eine intakte Hautstelle. Es handelt sich um ein dünnes, flaches, aus mehreren Schichten bestehendes, quadratisches Pflaster mit abgerundeten Ecken, das mit einer grösseren Schutzfolie versehen ist. Eine Wirkstoff-Haftmatrix (MX) mit einer Polyester-Abdeckfolie kommt direkt mit der Haut in Berührung. Der Wirkstoff gelangt aus der Haftmatrix durch die Haut direkt in die Blutbahn.
Der Angriffsort für die metabolischen Wirkungen der Estrogene liegt, wie der aller Steroidhormone, intrazellulär. In den Zellen der Erfolgsorgane bilden die Estrogene mit einem spezifischen Rezeptor einen Komplex, der die Gentranskription und nachfolgende Proteinsynthese anregt.
Solche Rezeptoren wurden in verschiedenen Organen nachgewiesen, z.B. in Hypothalamus, Hypophyse, Vagina, Urethra, Uterus, Brust und Leber sowie in Osteoblasten.
Estradiol, das von der Menarche bis zur Menopause vorwiegend vom Ovarfollikel gebildet wird, ist das wirksamste Estrogen. Nach der Menopause, wenn die Funktion der Ovarien eingestellt ist, wird im Organismus nur noch wenig Estradiol produziert, und zwar mit Hilfe des Enzyms Aromatase durch die Aromatisierung von Androstendion und, in geringerem Ausmass, von Testosteron zu Estron. Estron wird durch das Enzym 17-Beta Hydroxysteroid-Dehydrogenase weiter in Estradiol umgewandelt. Beide Enzyme kommen im Fett- und Muskelgewebe und in der Leber vor.
Der Ausfall des ovariellen Estradiols führt bei vielen Frauen zu vasomotorischen und thermoregulatorischen Symptomen (Hitzewallungen), Schlafstörungen sowie einer zunehmenden Atrophie des Urogenitalsystems. Diese Störungen können durch Estrogensubstitution grösstenteils behoben werden.
Es ist nachgewiesen, dass die Estrogensubstitution in geeigneter Dosierung dem postmenopausalen Knochenverlust vorbeugt, vorallem wenn sie in einem frühen Stadium der Menopause eingeleitet wird.
Bei transdermaler Applikation mittels Estraderm MX gelangt das physiologische Estrogen Estradiol in unveränderter Form direkt in die Blutbahn. Die Estradiolkonzentrationen werden durch Estraderm MX auf Werte wie in der frühen Follikelphase angehoben und bleiben über die Applikationsdauer von 3-4 d erhalten. Entsprechend ändert sich im Plasma auch das Konzentrationsverhältnis von Estradiol (E2) zu Estron (E1), von 1:5 bis 1:2 auf ca. 1:1, d.h. auf Werte, wie sie bei Frauen mit normal funktionierenden Ovarien vor der Menopause gemessen werden. Somit gewährleistet Estraderm MX eine physiologische Estrogensubstitution.
Da sich Estraderm MX als biologisch äquivalent zu Estraderm TTS erwiesen hat, kann davon ausgegangen werden, dass die nachstehend beschriebenen pharmakodynamischen Wirkungen für die beiden Arten von Systemen vergleichbar sind:
Nach Applikation von Estraderm während 28 d wurde kein Einfluss auf Konzentration und Aktivität der Blutgerinnungsfaktoren Fibrinopeptid A, hochmolekulares Fibrinogen und Antithrombin III festgestellt. Das transdermal applizierte Estradiol zeigte nach dieser Zeit von 28 Tagen auch keine Wirkung auf den Gehalt an zirkulierendem Reninsubstrat oder an Sexualhormon-, Thyroxin- und Cortisol-bindendem Globulin. Hingegen konnte nachgewiesen werden, dass es bereits nach 3-wöchiger transdermaler Verabreichung von Estradiol zu einer dosisabhängigen Senkung der Kalzium- und Hydroxyprolinexkretion im Urin kommt.
Nach 24 Wochen kontinuierlicher Applikation von Estraderm TTS 100 war ein Anstieg der HDL-Konzentration zu verzeichnen.
Nachteilige Effekte auf die Insulinresistenz wurden in Studien nicht festgestellt.
Die alleinige Anwendung von Estrogen erhöht die Inzidenz von Endometriumhyperplasien und das Risiko eines Endometriumkarzinoms. Untersuchungen haben ergeben, dass der Zusatz eines Gestagens über mindestens 10 Tagen eines Estrogen-Anwendungszyklus die Inzidenz von Endometriumhyperplasien deutlich herabsetzt und damit auch die irregulären Blutungen und Endometriumkarzinome im Vergleich zu einer alleinigen Estrogentherapie.

Pharmakokinetik

Estraderm MX

Distribution
Innerhalb von 8 h nach Applikation von Estraderm MX 50 auf die Haut werden Steady-State-Plasmakonzentrationen von Estradiol erreicht, die über 4 d stabil bleiben. Die mit Estraderm MX 50 im Steady-State erreichte mittlere E2-Konzentration beträgt bei gesunden postmenopausalen Frauen 41 pg/ml, was einem mittleren Anstieg von 37 pg/ml über den mittleren Ausgangswert von 4 pg/ml entspricht (Bereich 2,1-9,0 pg/ml). Das Verhältnis E2:E1 erhöht sich von einem postmenopausalen Wert von 0,3 auf den Wert von 1,3 der mit dem physiologischen E2/E1-Verhältnis bei Frauen mit normal funktionierenden Ovarien vor der Menopause vergleichbar ist. Bei kontinuierlicher Behandlung postmenopausaler Patientinnen mit Estraderm MX 50 2× wöchentlich während 12 Wochen wurden am Ende der Behandlungsphase mittlere E2-Plasmakonzentrationen von 36 pg/ml über dem Ausgangswert gemessen; Hinweise auf eine Akkumulation von E2 wurden nicht gefunden.
Unter Estraderm MX 25 war der E2-Plasmaspiegel etwa halb so hoch wie unter Estraderm MX 50. Die mit Estraderm MX 75 im Steady-State erreichte mittlere E2-Konzentration beträgt ca. 44,2 pg/ml. Unter Estraderm MX 100 wurden Plasmaspiegel gemessen, die etwas mehr als doppelt so hoch waren wie unter Estraderm MX 50 (siehe «Dosierung/Anwendung»).
Innerhalb von 24 h nach Entfernung des Systems erreichen die Estradiolkonzentrationen im Plasma wieder den Ausgangswert vor der Behandlung.
Estradiol ist plazentagängig und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Elimination
Die Ausscheidungsrate der Estradiolkonjugate im Urin erreicht am 2. oder 3. d nach Entfernen des Systems wieder die Werte, die vor der Applikation gemessen wurden.
Die Menge der im Urin ausgeschiedenen Estradiolkonjugate ist während der Applikation konstant erhöht und liegt bei 2,0-2,5 µg/g Kreatinin. Nach Entfernen des Systems fällt sie innerhalb von 2-3 d wieder auf den Basiswert von 0,5 µg/g Kreatinin ab.

Estradiol

Metabolismus
Estradiol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Seine Hauptmetaboliten sind Estriol und Estron sowie deren Konjugate (Glucuronide, Sulfate); sie sind allerdings weit weniger aktiv als Estradiol.

Elimination
Die Plasma-Eliminationshalbwertszeit von Estradiol beträgt etwa 1 h. Die metabolische Plasma-Clearance liegt zwischen 650 und 900 l/(d× m²).
Der grösste Teil der Konjugate wird mit dem Urin ausgeschieden. Die Metaboliten von Estrogen unterliegen auch einem enterohepatischen Kreislauf.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Estraderm MX 25/50/75/100
Estrogenmangel-Symptome als Folge der natürlichen oder operativ verursachten Menopause, z.B. Hitzewallungen, Schlafstörungen und Urogenitalatrophie sowie die damit verbundenen Stimmungsschwankungen.

Estraderm MX 50/75/100
Prophylaxe des beschleunigten Verlustes von Knochensubstanz nach der Menopause, der zu Osteoporose führen kann.

Bei Frauen mit intaktem Uterus muss die Estrogensubstitution stets durch Verabreichung eines Gestagens ergänzt werden.

Dosierung/Anwendung

Estraderm MX wird 2× wöchentlich appliziert, d.h. das Pflaster soll alle 3 bis 4 d gewechselt werden. Die Behandlung wird normalerweise mit Estraderm MX 50 eingeleitet. Die Dosierung ist im weiteren Verlauf der Behandlung individuell anzupassen. Das Auftreten von Spannungsgefühl in den Brüsten, Durchbruchblutungen, Wasserretention oder Blähungen ist im Allgemeinen ein Zeichen für eine zu hoch angesetzte Dosis, die gesenkt werden sollte, falls diese Störungen länger als 6 Wochen andauern. Wenn dagegen die Estrogenmangelsymptome mit der gewählten Dosis nicht behoben werden können, sollte höher dosiert werden. Zur Behandlung menopausaler Beschwerden ist stets die niedrigste wirksame Dosis zu wählen.
Zur Prophylaxe des beschleunigten Knochenabbaus werden Estraderm MX 50, Estraderm MX 75 oder Estraderm MX 100 empfohlen.
Für Estraderm MX 25 ist diese Wirkung bisher nicht nachgewiesen, und es ist deshalb nur dann zu verordnen, wenn eine Patientin die höhere Dosierung nicht verträgt.
Es wird empfohlen, neben der Anwendung der Hormonersatztherapie, andere präventive und therapeutische Massnahmen (z.B. Kalziumzufuhr, Bewegung, Erhaltung eines guten Allgemeinzustandes) durchzuführen.
Epidemiologische Daten weisen darauf hin, dass eine unmittelbar nach Eintritt der Menopause begonnene Estrogensubstitution während mindestens 5 Jahren die Häufigkeit von späteren Hüft- und Oberschenkelhalsfrakturen um etwa 50% und von Wirbelfrakturen um bis zu 90% vermindert.
Bei der Verwendung von Estraderm MX 100 ist darauf zu achten, dass aus diesem Pflaster im Vergleich zu Estraderm MX 50 pro Flächeneinheit etwa 20% mehr Wirkstoff freigesetzt wird (siehe «Pharmakokinetik»).
Estraderm MX kann entweder kontinuierlich oder zyk­lisch angewendet werden. Kontinuierliche Anwendung: Fortlaufende Applikation jeweils 2× wöchentlich ohne Unterbrechung. Zyklische Anwendung: 3 Wochen Behandlung gefolgt von einer behandlungsfreien Woche.
Bei Frauen mit intaktem Uterus muss die Estrogensubstitution durch eine Gestagentherapie nach folgendem Schema ergänzt werden:
Wird Estraderm MX zur kontinuierlichen Estradiolsubstitution angewendet, so wird empfohlen, das Gestagen (z.B. 10 mg Medroxyprogesteronazetat, 5 mg Norethisteron, 1 bis 5 mg Norethisteronazetat oder 20 mg Dydrogesteron pro d) jeweils an 10 bis 14 (vorzugsweise an 12) d eines jeden Monats einzunehmen. Bei zyklischer Estradiolapplikation sollte das Gestagen jeweils während der letzten 12 d jeder 3-wöchigen Estradiol-Behandlungsperiode eingenommen werden, so dass die 4. Woche jedes Zyklus behandlungsfrei bleibt.
Bei beiden Anwendungsarten tritt nach Abschluss der 12-tägigen Gestagentherapie im Allgemeinen eine Abbruchblutung auf.

Anwendung
Estraderm MX wird unverzüglich nach Entfernen der Schutzfolie auf eine saubere, trockene und intakte Hautstelle geklebt. Es sollte eine Stelle gewählt werden, an der sich die Haut beim Bewegen des Körpers nicht stark faltet, z.B. Gesäss, Hüfte oder Abdomen, und die nicht dem Sonnenlicht ausgesetzt, also in der Regel von der Kleidung bedeckt ist.
Die Hautstelle darf nicht eingefettet und nicht irritiert sein.
Die bislang gewonnene Erfahrung hat erbracht, dass am Gesäss weniger Hautirritationen auftreten als an anderen Körperstellen. Es ist daher ratsam, Estraderm MX vorzugsweise am Gesäss anzubringen.

Estraderm MX darf nicht an den Brüsten angebracht werden. Dieselbe Hautstelle sollte nicht 2× hintereinander zum Aufkleben eines Systems benutzt werden.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bekannter oder vermuteter Brustkrebs.
Bekanntes oder vermutetes Endometriumkarzinom oder andere estrogenabhängige Neoplasie.
Diagnostisch nicht abgeklärte abnormale Genitalblutung.
Schwere Lebererkrankung.
Dubin-Johnson- und Rotor-Syndrom.
Porphyrie.
Akute tiefe Venenthrombose, bekannte Thrombophilie oder akute oder anamnestisch bekannte thromboembolische Erkrankungen.
Bekannte Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile.
Schwangerschaft und Stillzeit.
Als Monotherapie bei Frauen mit intaktem Uterus.

Vorsichtsmassnahmen
Wie bei jeder Therapie mit Sexualhormonen sollten der Verordnung von Estraderm MX eine allgemeinärztliche und eine gründliche gynäkologische Untersuchung vorausgehen, um Veränderungen des Endometriums und Brustkrebs auszuschliessen.
Wie bei jeder längerdauernden Hormonsubstitutionstherapie sollte in regelmässigen Abständen eine erneute allgemeinärztliche und gynäkologische Untersuchung einschliesslich einer Kontrolle des Endometriums, falls es für erforderlich erachtet wird, vorgenommen werden.
Diese Abstände sollten individuell angepasst werden (normalerweise 1×/Jahr).
In allen Fällen von diagnostisch nicht abgeklärten persistierenden vaginalen Blutungen oder Spotting (Schmierblutungen), sollen adäquate diagnostische Massnahmen einschliesslich einer histologischen Untersuchung des Endometriums, wenn indiziert, vorgenommen werden, um pathologische Veränderungen auszuschliessen und die Behandlung sollte neu bewertet werden.
In einer Meta-Analyse, welche auf 51 epidemiologischen Studien beruht, wurde berichtet, dass das Risiko für die Diagnose eines Mammakarzinoms leicht erhöht ist bei Frauen, die eine Hormonsubstitutionstherapie (HRT) anwenden oder angewendet haben. Diese Erkenntnisse können auf die frühzeitigere Diagnose, auf biologische Auswirkungen der HRT oder auf eine Kombination aus beiden zurückzuführen sein. Das Risiko erhöht sich mit der Dauer der HRT und nimmt in den ersten 5 Jahren nach Absetzen graduell ab. Mammakarzinome bei Frauen unter HRT sind bei Diagnosestellung wahrscheinlich eher auf die Brust begrenzt als solche, die bei Nicht-Hormonsubstituierten gefunden werden. Bei Frauen ohne HRT wird im Alter zwischen 50 und 70 Jahren bei ca. 45 von 1000 Frauen ein Mammakarzinom diagnostiziert; das relative Risiko steigt mit dem Alter. Bei Patientinnen, die während 5-15 Jahren eine HRT anwandten, betrug die Zunahme der Mammakarzinom-Fälle 2-12‰ (5 Jahre + 2; 10 Jahre + 6; 15 Jahre + 12), abhängig vom Alter bei Beginn und Therapiedauer.
Frauen, die eine kombinierte Estrogen/Gestagen-Hormonsubstitutionstherapie anwandten, hatten ein ähnliches oder möglicherweise höheres Risiko eines Mammakarzinoms im Vergleich zu Frauen, welche Estrogene alleine anwandten.
Deshalb sollte vor Beginn einer Langzeit-Therapie das Nutzen/Risiko-Verhältnis sorgfältig abgewogen werden.
Frauen mit bekannten Risikofaktoren, die mit der Entwicklung von Brustkrebs einhergehen, insbesondere bei positiver Familienanamnese bei Verwandten ersten Grades oder einer anderen pathologischen Veränderung der Brust, die mit einem erhöhten Brustkrebsrisiko korreliert, sollten in der Selbstuntersuchung der Brüste angeleitet werden.
Es wird empfohlen, eine Mammographie vor und in regelmässigen Abständen während der Therapie bei Patientinnen mit einem hohen Brustkrebsrisiko durchzuführen, sofern es dem behandelnden Arzt aufgrund der bei jeder Patientin individuell bestehenden Risiken als angemessen erscheint.
Vorbestehende Leiomyome oder Fibrome des Uterus können sich unter einer Estrogentherapie vergrössern. Frauen mit Endometriose sollten engmaschig kontrolliert werden.
Besteht der Verdacht auf ein Prolaktinom, sollte dieses vor Beginn der Behandlung ausgeschlossen werden.
Einige Erkrankungen können sich unter einer Hormonsubstitutionstherapie verschlechtern. Zu diesen Erkrankungen gehören: Hypertonie, Asthma, Herzinsuffizienz, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Migräne und Epilepsie. Es ist deshalb wichtig, dass Patientinnen mit diesen Erkrankungen überwacht werden. Bei einer Zunahme von epileptischen Anfällen sollte die Hormonsubstitutionstherapie abgesetzt werden. Wenn bei einem der oben angegebenenen Krankheitsbilder eine Verschlechterung der zugrundeliegenden Erkrankung während der Hormonsubstitution diagnostiziert oder vermutet wird, muss in jedem Einzelfall eine Neubewertung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses erfolgen.
Vorsicht ist angebracht bei Patientinnen mit einem estrogenbedingten Ikterus oder Pruritus in der Anamnese. Tritt bei Patientinnen ein cholestatischer Ikterus auf, sollte das Medikament abgesetzt und nach den Ursachen geforscht werden.
Frauen mit familiärer Hypertriglyzeridämie benötigen eine spezielle Überwachung. Lipidsenkende Massnahmen werden zusätzlich vor Beginn der Hormonsubstitution empfohlen.
Obwohl der heutige Kenntnisstand darauf hinweist, dass Estrogene einschliesslich transdermal appliziertem Estradiol den Kohlenhydratstoffwechsel nicht beeinträchtigen, sollten Patientinnen mit Diabetes während des Beginns der Therapie engmaschig kontrolliert werden bis weitere Informationen zur Verfügung stehen.

Warnhinweise
Langdauernde Monotherapie mit Estrogenen erhöht nach der Menopause das Risiko der Entstehung von Endometrium-Hyperplasien und -Karzinomen, wenn die Behandlung nicht durch eine Gestagentherapie zum Schutz des Endometriums ergänzt wird (siehe «Dosierung»).
Bei jeder topischen Anwendung kann es bekanntlich zu Kontaktdermatitis kommen. Patientinnen, bei denen das Risiko einer Kontaktsensibilisierung besteht, sollten darauf hingewiesen werden, dass es, wenn auch extrem selten, bei fortgesetztem Kontakt mit der auslösenden Substanz zu schweren Überempfindlichkeitsreaktionen kommen kann.
Epidemiologische Studien haben nahegelegt, dass die Hormonsubstitutionstherapie mit einem erhöhten relativen Risiko für die Entwicklung venöser Thromboembolien (VTE), z.B. tiefer Venenthrombosen oder Lungenembolien einhergehen kann.
Dieses erhöhte Risiko wurde nur bei Patientinnen festgestellt, die gerade unter einer Hormonsubstitution waren, und es bestand nicht weiter bei denjenigen, die früher eine solche Therapie anwandten.
Bei gesunden Frauen, die eine Behandlung erhalten, ist das jährliche Risiko für eine venöse Thromboembolie 1:5000. Das Risiko scheint im ersten Behandlungsjahr höher zu sein und nimmt danach ab.
Allgemein anerkannte Risikofaktoren für venöse Thromboembolien schliessen eine entsprechende Anamnese, Familienanamnese bezüglich thromboembolischen Erkrankungen (das Auftreten venöser Thromboembolien bei einem engen Verwandten in einem frühen Alter kann auf eine genetische Disposition hinweisen), schwere Fettsucht (Body Mass Index: >30 kg/m²) und systemischer Lupus erythematosus (SLE) ein.
Das Risiko für venöse Thromboembolien erhöht sich auch mit zunehmendem Alter. Es gibt keinen Konsens über die mögliche Rolle von Varizen bei der Entwicklung von venösen Thromboembolien.
Eine Anamnese mit wiederholten spontanen Aborten sollte abgekärt werden, um eine thrombophile Prädisposition auszuschliessen. Patientinnen, bei denen diese Diagnose bestätigt ist, wird die Anwendung der Hormonersatztherapie als kontraindiziert erachtet.
Das Risiko venöser Thromboembolien kann vorübergehend bei längerer Immobilisierung, grösseren elektiven oder posttraumatischen Eingriffen oder nach einem schweren Trauma erhöht sein.
Bei Frauen unter Hormonsubstitutionstherapie ist grösste Beachtung auf prophylaktische Massnahmen zu schenken, um venöse Thromboembolien nach dem chirurgischen Engriff zu verhindern.
Abhängig von der Art des Ereignisses und der Dauer der Immobilisierung sollte eine vorübergehende Unterbrechung der Hormonsubstitutionstherapie in Betracht gezogen werden.
Patientinnen sollten angewiesen werden, unverzüglich ihren Arzt zu kontaktieren, sobald sie sich eines möglichen thromboembolischen Symptoms bewusst werden (z.B. schmerzhafte Schwellung eines Beins, plötzlicher Schmerz im Brustkasten, Dyspnoe).
Falls sich nach dem Beginn der Therapie eine venöse Thromboembolie entwickelt, ist das Präparat sofort abzusetzen.

Gründe für das sofortige Absetzen der Medikation
Erste Anzeichen von Thrombophlebitis, tiefer Beinvenenthrombose oder von Lungenembolie, Netzhautthrombose oder anderen thromboembolischen Störungen, Hepatitis, Cholestase (Ikterus, generalisierter Pruritus), Zunahme von epileptischen Anfällen oder von Migräneanfällen, bedeutender Blutdruckanstieg, Wachstum von Myomen, Zeichen eines Prolaktinoms (Kopfschmerzen, Sehstörungen, Laktation ausserhalb der Stillperiode), Schwangerschaft. Bei grösseren geplanten chirurgischen Eingriffen sollte das Präparat ca. 6 Wochen zuvor abgesetzt werden.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie X.
Für Estrogene gibt es Hinweise auf foetale Risiken, beruhend auf Erfahrungen bei Menschen und Tieren, wobei die Risiken einen möglichen therapeutischen Nutzen bei weitem übersteigen.
Des weiteren treten Estrogene in die Muttermilch über und können beim Säugling unerwünschte Wirkungen verursachen.
Estraderm MX ist kontraindiziert für schwangere Frauen oder für Frauen, die schwanger werden könnten, und es darf auch in der Stillzeit nicht angewendet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Häufigkeitsangaben
sehr häufig: Â≥10%, häufig: Â≥1 bis <10%; gelegentlich: Â≥0,1 bis <1%; selten: Â≥0,01 bis <0,1%, sehr selten: <0,01%.

Zentrales Nervensystem

Häufig: Kopfschmerzen.

Gelegentlich: Migräne.

Selten: Schwindel.

Herz-Kreislauf-System

Sehr selten: thromboembolische Erkrankungen, Exazerbation variköser Venen, Anstieg des Blutdrucks.

Magen-Darm-Trakt

Häufig: Übelkeit, abdominelle Krämpfe, Völlegefühl.

Sehr selten: asymptomatische Leberfunktionsstörung, cholestatischer Ikterus.

Haut und Hautanhangsgebilde
In klinischen Prüfungen mit Estraderm MX wurden an der Applikationsstelle folgende Erscheinungen festgestellt:

Sehr häufig: Vorübergehende Rötung und Irritation (etwa 6% der Fälle) mit gelegentlichem Juckreiz (weniger als 1%).

Sehr selten: Allergische Kontaktdermatitis, generalisierter Juckreiz und Hautausschlag, reversible Pigmentierung der Applikationsstelle.

Endokrines System

Sehr häufig: Spannungsgefühl in den Brüsten (Estrogenwirkung, eventuell Zeichen einer Überdosierung).

Urogenitaltrakt

Sehr häufig: Durchbruchblutungen (normalerweise Zeichen einer Estrogenüberdosierung). (Bei adäquater Kombination des Estrogens mit einem Gestagen (sequentiell) tritt meist - wie beim normalen Menstruationszyklus - eine Abbruchblutung ein.) Wie unter jeder Estrogenbehandlung kann sich unter der transdermalen Estrogentherapie eine Endometriumhyperplasie entwickeln, wenn die Estrogenzufuhr nicht durch ein Gestagen in adäquater Dosierung ergänzt wird.

Verschiedene

Selten: Ödem und/oder Gewichtsveränderung, Schmerzen in den Beinen (gewöhnlich vorübergehend während 3-6 Wochen und nicht durch thromboembolische Prozesse bedingt). Falls diese Symptome anhalten, sollte die Estrogendosis herabgesetzt werden.

Immunsystem

Selten: anaphylaktoide Reaktionen.
Das Auftreten gewisser der vorstehend aufgeführten unerwünschten Wirkungen erfordert das sofortige Absetzen des Präparates (siehe «Vorsichtsmassnahmen: Gründe für das sofortige Absetzen der Medikation»).

Interaktionen

Präparate, die mikrosomale Leberenzyme induzieren, z.B. Barbiturate, Hydantoine, Carbamazepin, Meprobamat, Phenylbutazon oder Rifampicin, können die Wirkung der Estrogene und Gestagene beeinträchtigen.

Überdosierung

Aufgrund der Darreichungsform ist eine Überdosierung mit Estradiol unwahrscheinlich. Gegebenenfalls ist sie jedoch durch Entfernung des Pflasters rasch reversibel.
Folgende Anzeichen einer Überdosierung können entweder einzeln oder zusammen auftreten: Spannungsgefühl in den Brüsten, Durchbruchsblutungen, Wasserretention und Blähungen.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilität

Ultraviolettes Licht (d.h. Sonnenbestrahlung)
Werden Estraderm MX Pflaster ultraviolettem Licht ausgesetzt, kommt es zum Abbau des Estradiols. Die Pflaster dürfen daher nicht dem Sonnenlicht ausgesetzt werden. Sobald das Pflaster dem Beutel entnommen wurde, ist es unverzüglich an einer Hautstelle anzubringen, die von der Kleidung bedeckt wird.

Haltbarkeit
Estraderm MX soll nicht über 25 °C aufbewahrt werden. Es darf jedoch nicht im Kühlschrank gelagert werden.
Estraderm MX ist sowohl vor als auch nach der Anwendung ausserhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren.

IKS-Nummern

53514.

Stand der Information

September 2001.
RL88

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