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Fachinformation zu Lidocain HCl «Bichsel» 5 mg/ml, 10 mg/ml, 20 mg/ml:Grosse Apotheke Dr. G. Bichsel AG
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Zusammensetzung

Wirkstoff: Lidocaini hydrochloridum anhydricum
Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung
1 Ampulle à 5 ml Lidocain HCl «Bichsel» 5 mg/ml (0.5 %) enthält 25 mg Lidocaini hydrochloridum anhydricum.
1 Ampulle à 10 ml Lidocain HCl «Bichsel» 5 mg/ml (0.5 %) enthält 50 mg Lidocaini hydrochloridum anhydricum.
1 Ampulle à 5 ml Lidocain HCl «Bichsel» 10 mg/ml (1 %) enthält 50 mg Lidocaini hydrochloridum anhydricum.
1 Ampulle à 10 ml Lidocain HCl «Bichsel» 10 mg/ml (1 %) enthält 100 mg Lidocaini hydrochloridum anhydricum.
1 Ampulle à 2 ml Lidocain HCl «Bichsel» 20 mg/ml (2 %) enthält 40 mg Lidocaini hydrochloridum anhydricum.
1 Ampulle à 10 ml Lidocain HCl «Bichsel» 20 mg/ml (2 %) enthält 200 mg Lidocaini hydrochloridum anhydricum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Leitungs- und Infiltrationsanästhesie.

Dosierung/Anwendung

Maximaldosis: 4.5 mg/kg KG oder 300 mg bei Erwachsenen und 4.5 mg/kg KG bei Kindern. Bei Kindern dem Alter entsprechend niedriger dosieren und verdünntere Lösung (5 mg/ml, 10 mg/ml) wählen.
Die Maximaldosis für Erwachsene von 300 mg entspricht folgenden Volumina:
Lidocain HCl Höchstdosis
5 mg/ml (0.5 %) 60 ml
10 mg/ml (1 %) 30 ml
20 mg/ml (2 %) 15 ml ___

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit auf Lidocain oder andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ.
Nicht in infizierte Bezirke injizieren.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Regionale Anästhesien sollten immer mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer Umgebung durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und die Arzneimittel zur Überwachung und notfallmässigen Reanimation sollen in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung stehen.
Wenn umfangreiche Blockaden durchzuführen sind, oder grosse Dosen eingesetzt werden, sollte vor der Injektion des Lokalanästhetikums eine i.v.-Kanüle eingelegt werden.
Ärzte, die eine Lokalanästhesie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Übung verfügen, ebenso müssen sie mit der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen, systemischer Toxizität oder anderer möglichen Komplikationen vertraut sein (siehe «Überdosierung»).
Um das Risiko gefährlicher Nebenwirkungen zu reduzieren, ist bei folgenden Patienten spezielle Vorsicht erforderlich:
- Bei älteren Patienten oder Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand.
- Bei Patienten mit einer partiellen oder kompletten Blockade des myokardialen
Reizleitungsystems, da das Lokalanästhetikum die Erregungsleitung im Myokard schwächen
kann.
- Bei Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen.
- Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten
überwacht und ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen
Wirkungen additiv sein können.
- Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Lidocain nur in dringenden Fällen verabreicht werden,
da es porphyrinogen sein könnte. Bei gefährdeten Patienten müssen entsprechende
Vorsichtsmass-nahmen getroffen werden.
Gewisse lokalanästhesierende Verfahren können, ungeachtet des angewendeten Lokalanästhetikums, mit folgenden ernsten Nebenwirkungen einhergehen:
Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression hervorrufen, insbesondere beim Auftreten von Hypovolämie und deshalb sollten Epiduralanästhesien bei Patienten mit beeinträchtigter kardiovaskulärer Funktion nur mit der entsprechenden Vorsicht angewendet werden.
Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden, verursachen zerebrale Symptome bereits bei niedriger Dosierung.
Parazervikal-Blockaden können Bradykardie/Tachykardie bei Feten hervorrufen, so dass eine sorgfältige Überwachung der Herzschläge des Fetus notwendig ist.
Epiduralanästhesie kann zu Hypotonie und Bradykardie führen. Um das Risiko solcher Komplikationen zu reduzieren, kann der Kreislauf zuvor mit kristalloiden oder kolloidalen Lösungen aufgefüllt werden. Eine Hypotonie sollte sofort z.B. mit 5–10 mg Ephedrin i.v. behandelt werden und falls notwendig sollte dies wiederholt verabreicht werden.

Interaktionen

Lidocain sollte vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die andere Lokalanästhetika erhalten oder Wirkstoffe die mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind, (Antiarrhythmika wie z.B. Tocainid und Mexiletin), weil sich deren systemische toxische Wirkungen addieren.
Spezifische Interaktionsstudien mit Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) wurden nicht durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Die gleichzeitige Therapie mit Betablockern wie Propranolol, Metoprolol oder Nadolol erhöht die Plasma-Konzentration von Lidocain (wegen herabgesetzter Clearance).
Der H2-Rezeptor-Antagonist Cimetidin kann die Plasmakonzentration von Lidocain um bis zu 50 % erhöhen.
Erhöhte Plasmakonzentrationen entstehen auch mit Amiodaron, Chinidin, Diltiazem, Erythromycin, Fluconazol, Fluvoxamin, Itraconazol, Ketoconazol, Nifedipin, Roxithromycin, Valproinsäure und Verapamil.
Enzyminduzierende Stoffe wie Barbiturate (v.a. Phenobarbital) Phenytoin und Benzodiazepine beschleunigen den Abbau von Lidocain. Ebenfalls erniedrigte Plasmakonzentrationen resultieren durch gleichzeitige Gabe von Aminoglutethimid, Carbamazepin, Primidon und Rifampicin.
Weiter verstärkt Lidocain die Wirkung von Suxamethionium und anderen Muskelrelaxantien.

Schwangerschaft, Stillzeit

Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.
Eine durch verabreichte Lokalanästhetika mögliche Bradykardie des Fetus kann bei einer parazervikalen Anästhesieblockade sichtbar werden; verursacht durch die hohen Konzentrationen des Lokalanästhetikums, die dabei den Fetus erreichen.
Stillzeit
Lidocain tritt in derart kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass bei Verwendung therapeutischer Dosen im Allgemeinen kein Risiko für das Kind resultiert.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung der Lokalanästhetika, zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen sowie vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann. Deshalb ist Vorsicht geboten.

Unerwünschte Wirkungen

Sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100, <1/10), gelegentlich (>1/1’000, <1/100), selten (>1/10'000, <1/1’000), sehr selten (<1/10'000).
Das Sicherheitsprofil von Lidocain ist vergleichbar mit dem anderer Lokalanästhetika mit Amidtyp.
Die durch das Arzneimittel per se verursachten unerwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer unterscheiden von:
physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie),
Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nerventrauma bzw. epiduraler Abszess).
Immunsystem
Selten: allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen/Schock.
Nervensystem
Häufig: Parästhesie, Schwindel.
Gelegentlich: Anzeichen und Symptome einer ZNS Toxizität (Konvulsionen, Parästhesia circumoralis, Taubheit der Zunge, Hyperacusia, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-Depression).
Selten: Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis.
Augen
Selten: Doppeltsehen.
Herz
Häufig: Bradykardie.
Selten: Herzstillstand, kardiale Arrhythmien.
Vaskuläres System
Häufig: Hypotonie, Hypertonie.
Respirationstrakt
Selten: Atemdepression.
Gastrointestinal Trakt
Häufig: Nausea, Erbrechen.

Überdosierung

Akute systemische Toxizität
Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion wird die toxische Wirkung innerhalb von 1–3 Minuten ersichtlich, während bei einer Überdosierung der maximale Plasmakonzentrationsspiegel in Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20–30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen einer Toxizität verzögert sind. Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System.
Toxizität des Zentralnervensystems
Diese verläuft stufenweise mit Anzeichen von zunehmendem Schweregrad. Erste Anzeichen dafür sind normalerweise: zirkumorale Parästhesien, Betäubung der Zunge, Benommenheit, Hyperakusis, Tinnitus und Sehstörungen. Dysarthrie und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Diese Anzeichen dürfen nicht irrtümlicherweise mit psychiatrischen Störungen verwechselt werden. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, welche von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie folgen aufgrund zunehmender Muskelaktivität rasch den Krämpfen bei gleichzeitiger Interferenz der Atmung und möglichem Verlust des Atemwegs-Schutzreflexes. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten. Hyperkaliämische Azidose, Hypokalzämie und Hypoxie erhöhen und verlängern die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.
Die Erholung ist abhängig von der Umverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels vom Zentralnervensystem und der Metabolisierung. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht grosse Mengen von Arzneimitteln injiziert wurden.
Toxizität des kardiovaskulären Systems
In schweren Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Diese werden im Allgemeien durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet. Bei Einnahme starker Sedativa oder unter Allgemeinanästhesie kann es sein, dass die prodromalen ZNS-Symptome ausbleiben, respektive dass die Feststellung der frühen Anzeichen einer Toxizität schwierig sein kann. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzstillstand können als Resultat hoher systemischer Konzentrationen von Lokalanästhetika auftreten. In seltenen Fällen ist ein Herzstillstand ohne prodromale ZNS Anzeichen aufgetreten.
Behandlung der akuten Toxizität
Bei Anzeichen akuter systemischer Toxizität sollte die Injektion des Lokalanästhetikums sofort unterbrochen werden.
Wenn ZNS Symptome (Konvulsionen, ZNS Depression) auftreten, sollten folgende Behandlungsziele angestrebt werden:
Die Sauerstoffzufuhr aufrechterhalten, stoppen der Konvulsionen und unterstützen des Kreislaufs, wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel eingesetzt oder eine endotracheale Intubation eingeleitet werden.
Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. verabreicht werden, wenn die Konvulsionen sich nicht spontan innert 15–20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Konvulsionen schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0.1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Konvulsionen können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Konvulsionen schnell stoppen, so dass die Beatmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation früh in Betracht gezogen werden.
Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich wird, sollte ein Sympathomimetikum z.B. Ephedrin 5–10 mg i.v. verabreicht werden und wenn nötig nach 2–3 Minuten wiederholt werden. Die Ephedrindosierung muss bei Kindern dem Alter und dem Gewicht entsprechend angepasst werden.
Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung ebenso wie die Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.

Eigenschaften / Wirkungen

ATC-Code: N01BB02
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Lidocain-Hydrochlorid (Lidocain HCl «Bichsel») ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es verfügt über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer.
Die Lösung à 20 mg/ml hat bei epiduraler Verabreichung eine Wirkungsdauer von 1.5–2 Stunden und bei peripherer Nervenblockade bis zu 5 Stunden.
Die Lösungen à 5 mg/ml und 10 mg/ml verfügen über eine geringere Wirkung auf die motorischen Nervenbahnen und die Wirkungsdauer ist kürzer.
Der Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer der lokalanästhetischen Wirkung von Lidocain hängen von der Dosierung und dem Anwendungsort ab.
Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Lidocain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung entlang der Nervenfasern, indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembrane verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren für Lokalanästhetika-Moleküle sind.
Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membrane im Gehirn und Myokard verfügen.
Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf, treten die toxischen Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und kardiovaskulären Systems auf.
Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen den kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits in geringeren Plasmakonzentrationen auftreten.
Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine langsame Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und eventuell Herzstillstand.
Indirekte kardiovaskuläre Wirkungen (Hypotonie, Bradykardie) können nach einer epiduralen Verabreichung auftreten; sie sind jedoch abhängig von der Ausdehnung einer gleichzeitigen Sympathikusblockade.

Pharmakokinetik

Absorption
Die Absorptionsrate ist abhängig von der Dosis, vom Verabreichungsweg und von der Vaskularität des Injektionsortes.
Distribution
Lidocain hat einen pKa-Wert von 7.9 und einen Öl/Wasser-Verteilungskoeffizienten von 2.9. Die Plasmaproteinbindung beträgt 65 %. Lidocain wird hauptsächlich an alpha-1-saures-Glycoprotein gebunden.
Das Verteilungsvolumen im Steady-State beträgt 91 l.
Lidocain passiert leicht die Plazentaschranke und das Gleichgewicht in bezug auf die ungebundene Konzentration stellt sich schnell ein. Die Bindung an Plasmaproteine ist beim Fetus geringer als bei der Mutter, was zu einer tieferen totalen Plasmakonzentration im Fetus führt.
Lidocain wird in die Muttermilch ausgeschieden, jedoch in so geringen Dosen, dass bei Anwendung von therapeutischen Dosen kein Risiko für das gestillte Kind besteht.
Metabolismus
Die Hauptmetaboliten von Lidocain sind Monoethylglycinxylidid (MEGX) Glycinxylidid (GX), 2,6-Xylidin und 4-Hydroxy-2,6-Xylidin. Die Metabolisierung von MEGX erfolgt über N-Dealkylierung mittels CYP1A2 und CYP3A4. 2,6-Xylidin wird über CYP2A6 zu 4-Hydroxy-2,6 Xylidin metabolisiert, welches der Hauptmetabolit im Urin ist.
MEGX hat ähnlich wie Lidocain eine konvulsive Aktivität und eine etwas längere Halbwertszeit. GX hat keine konvulsive Aktivität und hat eine Halbwertszeit von ca. 10 Stunden.
Elimination
Lidocain zeigt eine vollständige und biphasische Absorption vom Epiduralraum mit einer Halbwertszeit von 9.3 Minuten, bzw. 82 Minuten. Die langsame Absorption limitiert die Eliminationsrate von Lidocain. Dies erklärt die langsamere Elimination nach einer epiduralen Injektion im Vergleich mit einer intravenösen Injektion. Die Absorption von Lidocain aus dem subarachnoidalen Zwischenraum ist monophasisch mit einer Halbwertszeit von 71 Minuten.
Lidocain verfügt über eine totale Plasmaclearance von 0.95 l/min und eine Halbwertszeit von 1.6 Stunden. Die Clearance wird praktisch vollständig durch den Metabolismus in der Leber bestimmt und ist somit abhängig von der Leberdurchblutung und der Aktivität der Leberenzyme.
Nur gerade 2 % von Lidocain wird unverändert ausgeschieden. Bis zu 70 % erscheint im Urin als 4-Hydroxy-2-6-Xylidin.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Neugeborene: Die Halbwertszeit bei Neugeborenen beträgt annähernd das Doppelte (3.2 Stunden) im Vergleich mit Erwachsenen, hingegen ist die Clearance ähnlich (10.2 ml/min kg).
Bei Niereninsuffizienz und vor allem bei Leberinsuffizienz muss berücksichtigt werden, dass die Halbwertszeit verlängert wird.

Präklinische Daten

Genotoxizität
Es gibt Hinweise, dass 2,6-Xylidin, ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen, aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Dafür, dass auch die Muttersubstanz Lidocain selbst mutagen ist, gibt es derzeit keinen Anhalt.
Karzinogenität
In einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit hohen Dosen von 2,6-Xylidin wurden bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Die Relevanz dieser Befunde für den Menschen ist nicht klar. Es ist deshalb angezeigt, Lidocain nicht über längere Zeit und in hohen Dosierungen anzuwenden.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf das Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel ist bis zu dem mit "EXP" gekennzeichneten Datum verwendbar.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15 – 25 °C) und vor Licht geschützt aufbewahren. Für Kinder unzugänglich aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Nach Öffnen der Ampullen ist die Lösung sofort zu verwenden. Verbleibende Reste sind zu verwerfen.

Zulassungsnummer

53’570 (Swissmedic)

Packungen

Lidocain HCl «Bichsel» 5 mg/ml (0.5 %) Ampullen: 10 x 5 ml, 100 x 5 ml, 10 x 10 ml, 100 x 10 ml (B)
Lidocain HCl «Bichsel» 10 mg/ml (1 %) Ampullen: 10 x 5 ml, 100 x 5 ml, 10 x 10 ml, 100 x 10 ml (B)
Lidocain HCl «Bichsel» 20 mg/ml (2 %) Ampullen: 10 x 2 ml, 100 x 2 ml, 10 x 10 ml, 100 x 10 ml (B)

Zulassungsinhaberin

Grosse Apotheke Dr. G. Bichsel AG
3800 Interlaken

Stand der Information

März 2010

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