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Fachinformation zu Fraxiforte®:Mylan Pharma GmbH
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Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Parameter von Fraxiforte wurden hauptsächlich anhand des Verlaufs der Anti-Xa-Faktor-Aktivität im Plasma gemessen. Die klinischen Studien zur Wirksamkeit von Fraxiforte wurden bei subkutaner Applikation des Präparates an der Bauchwand durchgeführt.
Absorption
Nach subkutaner Injektion in die Bauchwand erfolgt die Resorption von Nadroparin rasch und zu fast 100%; die maximale Aktivität im Plasma wird um die 3. Stunde beobachtet. In einer kleinen Bioverfügbarkeitsstudie bei 20 gesunden Probanden konnte gezeigt werden, dass bei Applikation von 7'500 IU des Präparates am Oberschenkel eine vergleichbare, wenngleich etwas geringere Exposition erreicht wird als nach Applikation des Präparates in die Bauchwand (mittlere AUC 0–24 h ratio Oberschenkel/Bauchwand 0,89 (CI 90% 0,79–1,00) in «Institut Choay units», und mittlere AUC 0–24 h ratio 0,92 (CI 90% 0,84–1,00) gemäss «International low-molecular weight Heparin standard».
Distribution
Die Halbwertszeit der Anti-Xa-Aktivität der niedermolekularen Heparine ist im Vergleich zu den unfraktionierten Heparinen länger. Diese Halbwertszeit liegt in der Grössenordnung von 3,5 Stunden.
Hingegen verschwindet die Anti-IIa-Aktivität im Fall der niedermolekularen Heparine schneller aus dem Plasma als die Anti-Xa-Aktivität.
Nadroparin bindet sich fast vollständig an Plasmaproteine.
Metabolismus
Die Metabolisierung findet im retikuloendothelialen System (insbesondere in der Leber) statt.
Elimination
Die Elimination erfolgt hauptsächlich über die Niere in wenig oder nicht metabolisierter Form. Die Eliminationshalbwertszeit, bestimmt nach Verabreichung wiederholter Dosen, beträgt 8–10 Stunden. Die Anti-Xa-Aktivität (>0,05 I.E./ml) hält mindestens 24 Stunden nach der Injektion an.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Die Nierenfunktion nimmt in der Regel mit zunehmendem Alter ab, so dass die Elimination bei älteren Patienten verzögert sein kann (siehe «Pharmakokinetik – Niereninsuffizienz»). Die Möglichkeit einer eingeschränkten Nierenfunktion in dieser Altersgruppe sollte in Erwägung gezogen und die Dosierung entsprechend angepasst werden (siehe «Dosierung/Anwendung», «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Niereninsuffizienz
Im Rahmen einer klinischen Studie über die Pharmakokinetik von intravenös verabreichtem Nadroparin (41 I.E./kg nach WHO) bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen unterschiedlicher Ausprägung wurde eine Korrelation zwischen der Nadroparin-Clearance und der Kreatinin-Clearance festgestellt.
Im Vergleich zu gesunden Probanden waren bei Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 36–43 ml/min) sowohl die mittlere AUC wie auch die Eliminationshalbwertszeit um 52 resp. 39% erhöht. Bei diesen Patienten war die mittlere Plasma-Clearance auf 63% des Normalwerts gesenkt. In der Studie wurden starke interindividuelle Schwankungen beobachtet. In Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 10–20 ml/min) waren die mittlere AUC und die Eliminationshalbwertszeit im Vergleich zu gesunden Probanden um 95 resp. 112% erhöht. Die Plasma-Clearance von Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz war im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion um 50% vermindert. Bei Hämodialyse-Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 3–6 ml/min) waren die mittlere AUC und die Eliminationshalbwertszeit im Vergleich zu gesunden Probanden um 62% resp. 65% erhöht. Die Plasma-Clearance von Hämodialyse-Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz war im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion um 67% vermindert (siehe «Dosierung/Anwendung», «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Bei leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (Creatinin-Clearance >30 ml/Min.): in manchen Fällen kann eine Kontrolle der zirkulierenden Anti-Xa-Aktivität von Nutzen sein, um eine Überdosierung auszuschliessen.

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