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Fachinformation zu Makatussin:Gebro Pharma AG
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Zusammensetzung

Wirkstoff: Codeini phosphas hemihydricusHilfsstoffe: Saccharinum, Extractum liquiritiae fluidum, Sorbitolum, Excip. ad solutionem

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 g (= ca. 20 Tropfen) enthält 13,6 mg Codeini phosphas hemihydricus (entspr. 10,6 mg Codein-Base)

Indikationen / Anwendungsmöglichkeiten

Zur Linderung von Husten und Hustenreiz, insbesondere bei trockenem Reizhusten.

Dosierung / Anwendung

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren: 3-4 x tgl. 15-20 Tropfen (bis zu höchstens 30 Tropfen auf einmal).
Das Dosierungsintervall zwischen zwei Einnahmen sollte 4 Stunden nicht unterschreiten.
Die Tropfen nimmt man am besten unverdünnt mit einem Löffel, sie können aber auch mit etwas Wasser oder Tee eingenommen werden. Makatussin Hustentropfen können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Flasche resp. Tropftube beim Tropfenzählen senkrecht halten.
1 g Tropflösung entspricht ca. 20 Tropfen.
Spezielle Dosierungsanweisungen:Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder CYP2D6-Defizit ist der Metabolismus und bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz und bei Dialyse-Patienten ist die Elimination von Codein verlangsamt, so dass das Dosierungsintervall verlängert werden muss.
Therapiedauer:Wenn der Husten nach 5-7 Tagen Behandlung nicht verschwunden oder beträchtlich zurückgegangen ist oder sich sogar verschlechtert hat, muss die Diagnose überprüft werden, um die zugrundeliegende Krankheit abzuklären.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Codein oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
Fruktose-Intoleranz, z.B. bei hereditärem Fruktose-1,6-Diphosphatasemangel (beim metabolischen Abbau des Süssstoffes Sorbit entsteht Fruktose).
Akute Phase des Asthma bronchiale und andere Zustände, die mit einer ernstlichen Einschränkung der Atemfunktion einhergehen.
Ateminsuffizienz.
Da Codein die Darmperistaltik herabsetzt und den Tonus und die Segmentierung des Darms erhöht und auch den Druck im Kolon erhöhen kann, sollte das Präparat bei Divertikulitis und nach viszeralchirurgischen Eingriffen nicht verwendet werden.
Abhängigkeit von Opioiden.
Bei starker Absonderung von Bronchialschleim soll Makatussin Hustentropfen vorsichtshalber nicht eingenommen werden, da in solchen Situationen die Hemmung des Hustenreflexes zu einem Sekretstau führen kann, bei welchem die Gefahr eines Bronchospasmus auftritt und das Risiko einer Atemwegsinfektion (Pneumonie) steigt.
Bei Obstruktion von Cardia, Pylorus oder Duodenum.
Gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern.
Während der Schwangerschaft.
Bei Kindern unter 12 Jahren.
Codein ist kontraindiziert bei Patienten, die bekanntermassen ultraschnelle CYP2D6-Metabolisierer sind:
Codein wird in seinen aktiven Metaboliten Morphin durch die hepatischen Isoenzyme CYP2D6 umgewandelt, von denen einige genetische Polymorphismen existieren. Patienten mit einem „ultraschnellen CYP2D6-Metabolisierer“-Phänotyp haben eine hohe CYP2D6-Aktivittät, so dass toxische Serum-Level des Morphins auch bei geringen Dosen entstehen können. Diese „ultraschnellen Metabolisierer“ können Symptome der Überdosierung zeigen, wie Schwindel, tiefe Sedierung, Kurzatmigkeit, Übelkeit und Erbrechen, bis hin zu einem Atem- und Herzstillstand.
Bei stillenden Müttern, die „ultraschnelle CYP2D6-Metabolisierer“ sind und eine Codein-Therapie erhalten, ist die Gefahr von Überdosierung und Tod des Neugeborenen durch eine hohe Morphin-Serum-Konzentration gross. Bei Anzeichen einer Opioid-Toxizität ist eine engmaschige Überwachung der Patienten von enormer Bedeutung.
Bei stillenden Frauen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Codein zur Behandlung von Husten und Erkältung wird bei Jugendlichen zwischen 12 und 18 Jahren mit eingeschränkter Atemfunktion nicht empfohlen, da es zu Symptomen der Opiat-Überdosierung kommen kann. Falls Makatussin Hustentropfen dennoch eingesetzt werden, ist besonders auf Symptome der Atemdepression zu achten.
Bei chronischer Obstipation, Zuständen mit erhöhtem Hirndruck, Hypovolämie und Bewusstseinsstörungen soll Makatussin Hustentropfen nur nach strenger Nutzen-Risiko Abwägung eingenommen werden.
Bei Patienten mit Bronchialasthma besteht insbesondere bei Einnahme höherer Dosen das Risiko einer Bronchokonstriktion.
Leber- und Nierenfunktionsstörungen können zu erhöhten Blutspiegeln von Codein führen.
Bei längerem und hochdosiertem Gebrauch kann sich eine Codein-Toleranz mit psychischer und physischer Abhängigkeit entwickeln.
Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol kann zu einer verstärkten Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens führen.

Interaktionen

Die gleichzeitige Verabreichung anderer Arzneimittel mit sedierender Wirkung, wie Narkotika, Hypnotika, Sedativa, Neuroleptika, tricyclische Antidepressiva, Antihistaminika oder von Alkohol kann zu einer gegenseitigen Verstärkung der atemdepressorischen und sedierenden Wirkungen dieser Substanzen führen.
Die gleichzeitige Verabreichung von MAO-Hemmern kann zu einer Verstärkung der zentralnervösen Wirkungen wie Erregung, Krämpfe, Halluzinationen, Schwitzen, Blutdruckveränderungen und Muskelsteifheit führen. Makatussin Hustentropfen sollte daher erst zwei Wochen nach dem Ende einer Therapie mit MAO-Hemmern angewendet werden.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Analgetika (z.B. Acetylsalicylsäure oder Paracetamol) kann sich die analgetische Wirkung dieser Substanzen gegenseitig verstärken.
Arzneimittel, die den Leberstoffwechsel beeinflussen, insbesondere CYP2D6-Hemmer, können zu erhöhten Blutspiegeln von Codein führen. Nicht zusammen mit Expektorantien geben, da der vermehrt gebildete Schleim wegen der antitussiven Wirkung von Codein nicht abgehustet werden kann.

Schwangerschaft / Stillzeit

Makatussin Hustentropfen dürfen während der Schwangerschaft und in der Stillzeit nicht angewendet werden, (siehe Kontraindikationen).
Im Tierversuch liegen für Codein Hinweise auf teratogene Eigenschaften vor. Beim Menschen wurde eine Assoziation zwischen Missbildungen des Respirationstraktes und der Anwendung von Codein in den ersten drei Monaten der Schwangerschaft festgestellt. Weiterhin gibt es Hinweise auf Entzugssymptome beim Neugeborenen nach wiederholter Anwendung von Codein im letzten Trimenon der Schwangerschaft. Bei der Anwendung vor Geburt ist zudem an eine mögliche Atemdepression zu denken. Aus den erwähnten Gründen sind Makatussin Hustentropfen während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Makatussin Hustentropfen können auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch die Reaktionsfähigkeit, die Fähigkeit Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen und die Fahrtüchtigkeit beeinträchtigen. Dies gilt in verstärktem Masse bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol.

Unerwünschte Wirkungen

Die folgenden Angaben werden zur Einteilung der Häufigkeitsangaben der Nebenwirkungen verwendet: „Sehr häufig“ (≥1/10), „häufig“ (<1/10, ≥1/100), „gelegentlich“ (<1/100, ≥1/1000), „selten“ (<1/1000, ≥1/10‘000), „sehr selten“ (<1/10‘000).
Erkrankungen des NervensystemsHäufig: Leichte Somnolenz, KopfschmerzenSelten: Euphorie, Schlafstörungen
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts Häufig: Obstipation, Nausea, epigastrische Beschwerden, Erbrechen (besonders initial)Gelegentlich: Mundtrockenheit, Schluckbeschwerden, Tonuserhöhung der Ausgangsschliessmuskel von Gallengang und Magen.
Erkrankungen der Haut und des UnterhautzellgewebesSelten: Erythem, Pruritus
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und MediastinumsGelegentlich: Kurzatmigkeit
Erkrankungen des ImmunsystemsSehr selten: schwere generalisierte allergische Reaktionen mit Ausschüttung signigikanter Mengen Histamin, wobei Hypotonie, kutane Vasodilatation, Erytheme, Urtikaria und eine Bronchokonstriktion auftreten können.
Bei höheren Dosen oder besonders empfindlichen Patienten können auch auftreten: Atemdepression, Miosis und Sehstörungen, verminderte Schweisssekretion, Bradykardie, bei längerer Behandlungsdauer auch Abhängigkeit mit Entzugserscheinungen bei Absetzten.

Überdosierung

Bei Überdosierung treten toxische Wirkungen auf. Bei Kindern beträgt die toxische Schwellendosis einer Einmaldosis 2 mg/kg Körpergewicht, und eine akute Überdosierung mit einer Einmaldosis von 5 mg/kg kann tödlich verlaufen.Eine Überdosierung von Codein äussert sich durch Atemdepression, extreme Somnolenz bis Stupor oder Koma, Muskelschwäche, meist Miosis, oft auch Erbrechen, Kopfschmerzen, Harn- und Stuhlverhalten, gelegentlich (insbesondere bei Kindern) Krämpfe, des weiteren feuchtkalte Haut sowie manchmal Bradykardie und Hypotension, später Zyanose und Kreislaufkollaps.
Behandlung:Wachhalten, Wachbefehlen, Wiederherstellung des Gasaustausches durch Intubation sowie assistierte oder kontrollierte Beatmung. Die respiratorische Depression kann durch Gabe einer angepassten Dosis eines Opiatantagonisten, der intravenös gleichzeitig mit atemunterstützenden Massnahmen verabreicht wird, behandelt werden.Es wird auf die Fachinformation solcher Präparate hingewiesen. Für den Fall der Verwendung von Naloxon muss dessen kurze Halbwertszeit beachtet werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R05DA04
Wirkungsmechanismus:Der Wirkstoff Codein ist ein Opiumalkaloid. Als reiner Morphinagonist setzt es die Reizschwelle des Hustenzentrums herab und dämpft dadurch den Hustenreiz und vermindert die Hustenfrequenz.Codein hat des weiteren analgetische und antidiarrhoische Wirkungen. Diese Wirkungen setzen allerdings erst bei Dosierungen ein, die deutlich über den antitussiv wirkenden Dosierungen liegt.Die Wirkdauer einer Einmaldosis beträgt 4-6 Stunden.Makatussin Hustentropfen sind alkoholfrei, konservierungsmittelfrei und zuckerfrei. Daher sind Makatussin Hustentropfen auch für Diabetiker geeignet.

Pharmakokinetik

Absorption:Codeinphosphat wird nach oraler Gabe in wässriger Lösung rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, die Bioverfügbarkeit liegt zwischen 42% und 71% der verabreichten Dosis.
Distribution:Nach einmaliger oraler Verabreichung von 15 mg Codeinphosphat wird nach rund 1 Stunde eine mittlere maximale Plasmakonzentration von 32 ng/ml gemessen, wobei bis zu 85% in glukuronidierter Form vorliegen.Proteinbindung: etwa 10%.Verteilungsvolumen: etwa 3,4 l/kg.Codein verteilt sich rasch in den Geweben und reichert sich in der Skelettmuskulatur, aber auch in Nieren, Lunge, Leber und Milz an. In das Gehirn treten hingegen nur geringe Mengen über, von denen der grösste Teil mit geringer Affinität an verschiedene Opioidrezeptoren bindet.Codein tritt in den fötalen Kreislauf über. In der Muttermilch können dosisabhängig pharmakodynamisch relevante Konzentrationen erreicht werden.
Metabolismus:Codein wird in der Leber metabolisiert. Der Mechanismus verläuft vorwiegend über eine Glukurokonjugation (10-15% der verabreichten Dosis) sowie über N-Demethylierung zu Norcodein (10-20%) und O-Demethylierung zu Morphin (5-15%). Norcodein und Morphin werden ihrerseits zu Glukuroniden konjugiert.Die O-Demethylierung von Codein verläuft über das Cytochrom-P450-Isoenzym CYP2D6 und unterliegt somit dem gleichen genetischen Polymorphismus wie die 4-Hydroxylierung von Debrisoquin. Etwa 10% der Schweizer Bevölkerung sind in bezug auf das mutierte Gen homozygot und weisen ein CYP2D6-Defizit auf. Bei diesen sogenannten «langsamen Metabolisierern» ist der metabolische Abbau von Codein stark verlangsamt.
Elimination:Plasma-Halbwertszeit: 2-3 Stunden.Ausscheidung: Im Urin werden innerhalb von 48 Stunden 95% der Dosis ausgeschieden, davon etwa 5% als unverändertes Codein, der Rest in Form von Konjugaten und Metaboliten.Die Ausscheidung über die Faeces ist unbedeutend.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen:Bei Patienten mit akuter Lebererkrankung und bei Personen mit CYP2D6-Defizit ist der Metabolismus von Codein stark verlangsamt, und es besteht das Risiko der Kumulation.Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die Eliminierung von Codein verlangsamt.

Präklinische Daten

Es sind keine für die Anwendung von Makatussin Hustentropfen relevanten präklinischen Daten bekannt.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit:Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit "EXP" angegebenen Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise: Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.
Hinweise für die HandhabungEine unversehrte Tropfflasche resp. Tropftube Makatussin Hustentropfen enthält 300 mg Codein-Base. Die Einnahme eines wesentlichen Teils des Inhalts oder des gesamten Inhalts kann zu schweren Intoxikationserscheinungen führen und insbesondere bei Kleinkindern tödlich verlaufen. Das Präparat muss daher für Kinder unerreichbar aufbewahrt werden.

Zulassungsnummer

55'274 (Swissmedic)

Packungen

Fläschchen zu 30 g (C) Tropftube zu 30 g (C)

Zulassungsinhaberin

Gebro Pharma AG, 4410 Liestal

Stand der Information

Januar 2017

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