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Fachinformation zu Bekunis® Dragées Bisacodyl:Ars Vitae AG
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Pharmakokinetik

Absorption
Ausmassund Geschwindigkeit der Resorption vonBisacodylsind stark von der Verabreichungsform abhängig.
 
Distribution/Metabolismus
Nach der Einnahme einer oralen Lösung oder einer Darreichungsform, welche die Substanz sofort freisetzt, wirdBisacodylalsProdrugvorwiegend durch Enzyme der Darmschleimhaut bereits im Dünndarm zur lokal wirksamen Substanz bis-(phydroxyphenyl)-pyridyl-2-Methan (BHPM)hydrolisiert. BHPM wird in diesem Fall teilweise resorbiert, in der Leber konjugiert und zirkuliert im Blut als inaktive Form (meist alsGlucuronid). Die Ausscheidung erfolgt einerseits hauptsächlich via Faeces und andererseits über Urin und Galle.
Im Gegensatz dazu, sindBekunisDragéesBisacodylresistent gegen Magensäure und Dünndarmsekrete. Dadurch wirdBisacodylalsProdrugerst im Dickdarm freigesetzt, dort wo die Wirkung erwünscht ist.
Bisacodylwird dort zur aktiven Substanz BHPMhydrolisiert, deren Wirkung lokal erfolgt. Im Unterschied zu Darreichungsformen mit sofortiger Wirkstofffreisetzung findet nach der Einnahme derBekunisDragéesBisacodylnur eine geringe Resorption von BHPM statt. Folglich tritt die Wirkung derBekunisDragéesBisacodylinnert 6–12 Stunden ein.
 
Elimination
Der Hauptteil von BHPM wird direkt über dieFäcesausgeschieden. Die Ausscheidung über den Urin ist abhängig von der Darreichungsform und bei den magensaftresistentenBekunis DragéesBisacodylmit 3– 17% gering.
Diese systemisch verfügbaren Metaboliten im Plasma und im Urin sind hauptsächlich in der inaktiven Form vonGlucuronidenvorhanden. Es besteht kein Zusammenhang zwischen derlaxativenWirkung vonBisacodylund der Plasma- und Urin-Konzentration derGlucuronid-Metaboliten.
 

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