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Fachinformation zu Primatenol® 100 mg:G. Streuli & Co. AG
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Tabletten

Betablocker 

Zusammensetzung

Primatenol 100 mg

Tabletten zu 100 mg Atenolol.

Primatenol mite 50 mg

Tabletten zu 50 mg Atenolol.

Eigenschaften/Wirkungen

Primatenol/-mite ist ein β1-selektiver Betarezeptorenblocker, frei von membranstabilisierenden Eigenschaften und sympathomimetischen Eigenwirkungen (ISA). Die Selektivität nimmt mit steigender Dosis ab.
Die Dosis-Wirkungskurve ist im therapeutischen Bereich flach. Die Wirksamkeit von Salbutamol und Isoprenalin auf die Bronchien wird nicht beeinträchtigt. Mit entsprechender Vorsicht kann es daher bei Patienten mit obstruktiven Atemwegserkrankungen eingesetzt werden.
Atenolol senkt Herzfrequenz und Blutdruck. Es erhöht die AV-Überleitungszeit, die Refraktärzeit des Vorhofes und des Atrioventrikularknotens. Der antihypertonische Effekt von Atenolol setzt rasch ein und erreicht sein volles Ausmass nach einer Woche. Bei gleichzeitiger Gabe anderer Antihypertonika verstärkt sich die therapeutische Wirkung. Pulsfrequenz- und Blutdruckspitzen werden unter der Behandlung mit Atenolol weitgehend verhütet.
Der frühe Einsatz von Atenolol beim akuten Herzinfarkt reduziert die Infarktgrösse und senkt die Morbidität und Mortalität. Patienten mit drohendem Infarkt entwickeln seltener einen definitiven Infarkt, die Häufigkeit ventrikulärer Arrhythmien ist vermindert und die ausgeprägte Schmerzlinderung führt zu einer Reduktion des Analgetikabedarfs.
Primatenol ist bei den meisten ethnischen Gruppen wirksam und gut verträglich, obgleich schwarze Patienten möglicherweise weniger stark ansprechen.
Es ist unwahrscheinlich, dass zusätzliche Eigenschaften von S(-)-Atenolol, verglichen mit dem Racemat, zu anderen therapeutischen Wirkungen führen würden.
Aufgrund ihres negativ inotropen Effektes sollte die Anwendung von Betablockern bei nicht kompensierter Herzinsuffizienz vermieden werden.

Pharmakokinetik

Absorption
Atenolol ist hydrophil. Es wird nach oraler Applikation reproduzierbar, aber unvollständig resorbiert (40-50%), und die max. Blutkonzentration Cmax (bei Gabe von 100 mg) liegen im Bereich von 400-700 µg/ml und werden nach 1-3 Std. erreicht.

Distribution
Verteilungsvolumen ca. 0,7 l/kg, Plasmaproteinbindung ca. 3%, mittlere Hirnkonzentration 1/7 der Plasmakonzentration, freie Passage der Plazentaschranke. In der Muttermilch sind die Konzentrationen etwa dreimal höher als im Blut. Atenolol ist ab einer Konzentration von 0,05 µg/ml Blut wirksam.

Metabolismus
Atenolol wird nur in geringem Ausmass hepatisch metabolisiert, mehr als 90% der resorbierten Dosis erscheinen unverändert im Blut.

Elimination
Die mittlere Eliminationshalbwertszeit beträgt 6 h, die biologische Halbwertszeit (HWZ der Wirkung) ist mit 21 h wesentlich länger; extrarenale Dosisfraktion (Q0) 0,12. Atenolol ist gut dialysierbar.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
In der Regel keine Kumulation bei einer glomerulären Filtrationsrate von mehr als 35 ml/Min./1,73 m², resp. einem Serumkreatinin von ca. 300 µmol/l (siehe «Spezielle Dosierungsanweisungen»).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Belegte Indikationen
Hypertonie, Angina pectoris, Arrhythmien.

Herzinfarkt: Frühbehandlung im akuten Stadium und Langzeitprophylaxe bei Status nach Herzinfarkt.

Dosierung/Anwendung

Im allgemeinen werden folgende Dosierungen empfohlen:

Hypertonie
Die orale Standarddosis beträgt 50 bis 100 mg pro Tag (1 Tabl. Primatenol mite 50 mg resp. 1 Tabl. Primatenol 100 mg). Primatenol kann vor, während oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden; wichtig ist, jeden Tag zur gleichen Zeit. Bei einem Ruhepuls von 50-55 sollte die Dosis nicht weiter erhöht werden. Ein allfälliger Therapieabbruch bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit ist schrittweise, über einen Zeitraum von 1 bis 2 Wochen vorzunehmen. Wird bei Hypertonikern nach 1 Woche die erwünschte Blutdrucksenkung nicht erreicht, kann Primatenol mit einem Diuretikum oder zusammen mit einem Vasodilatator verabreicht werden. Vorzugsweise werden Präparate eingesetzt, welche ebenfalls nur 1mal pro Tag verabreicht werden.

Angina pectoris
Die übliche Dosierung beträgt 100 mg verabreicht als einmal tägliche Dosierung oder 50 mg zweimal täglich. Es ist unwahrscheinlich, dass eine Dosissteigerung einen zusätzlichen Nutzen bringt.

Arrhythmien
Nach erfolgreicher Kontrolle der Arrhythmie mit parenteral verabreichtem Atenolol beträgt die übliche Erhaltungsdosis 50-100 mg p.o. Atenolol (1 Tablette Primatenol mite 50 mg bzw. 1 Tablette Primatenol 100 mg) einmal täglich.

Herzinfarkt
Nach ca. 15 Min. einer akuten Herzinfarktbehandlung mit parenteral verabreichtem Atenolol können 50 mg Atenolol (1 Tablette Primatenol mite 50 mg) p.o. verabreicht werden, sofern keine unerwünschten Wirkungen aufgetreten sind. Zusätzliche 50 mg Atenolol sind 12 h nach der i.v. Dosis zu verabreichen. Weitere 12 h später ist auf die Tagesdosis von 1mal 100 mg Atenolol (1 Tablette Primatenol 100 mg) überzugehen. Falls eine Bradykardie oder andere unerwünschte Nebenwirkungen auftreten, ist Primatenol abzusetzen.

Status nach Herzinfarkt (Langzeitprophylaxe)
1mal 100 mg Atenolol täglich p.o.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Über die Dosierung bei Kindern liegen keine Angaben vor.
Bei älteren Patienten muss möglicherweise niedriger dosiert werden, vor allem bei beeinträchtigter Nierenfunktion.
Bei Niereninsuffizienz ist die Erhaltungsdosis der Nierenfunktion anzupassen.
Bei einer Kreatinin-Clearance von mehr als 35 ml/Min./1,73 m² findet in der Regel keine Kumulation statt.
Liegt die Kreatinin-Clearance bei 15-35 ml/Min./1,73 m² (oder Serumkreatinin 300-600 µmol/l) sollte die Dosis auf 50 mg p.o. einmal täglich angepasst werden.
Bei einer Kreatinin-Clearance <15 ml/Min./1,73 m² (oder Serumkreatinin >600 µmol/l) auf 25 mg p.o. täglich oder 50 mg p.o. alle 2 Tage.
Bei Dialysepatienten ist die Dosis 50 mg Atenolol p.o. nach der Dialyse. Der Blutdruck ist anschliessend zu überwachen, wegen der Möglichkeit einer zu starken Drucksenkung.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Primatenol ist wie alle Betablocker kontraindiziert bei Bradykardie (Puls <50), kardiogenem Schock, Hypotension, metabolischer Azidose, schweren peripheren Zirkulationsstörungen, AV-Block 2. und 3. Grades, Sick-Sinus-Syndrom, unbehandeltem Phäochromozytom, bei dekompensierter Herzinsuffizienz und bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Atenolol oder einem anderen Inhaltsstoff.

Vorsichtsmassnahmen
Da das insuffiziente Myokard vom beta-adrenergen Antrieb abhängig ist, sollte Primatenol bei Herzinsuffizienz nicht ohne vorgängige, ausreichende Kompensation verordnet werden. Spezielle Vorsicht ist geboten bei Patienten mit geringer kardialer Reserve.
Primatenol kann aufgrund ungehinderter Alpharezeptorvermittelter Vasokonstriktion der Koronararterien Anzahl und Dauer der Anfälle bei Patienten mit Prinzmetal-Angina erhöhen. Obwohl Primatenol β1-selektiv ist, sollte es trotzdem mit grösster Vorsicht angewendet werden.
Primatenol kann bestehende periphere Durchblutungsstörungen verschlechtern. Bei Patienten mit AV-Block 1. Grades soll Primatenol aufgrund negativen Effektes auf die Reizleitung nur mit Vorsicht eingesetzt werden.
Falls ein Patient unter der Behandlung Symptome entwickelt, die auf eine zu tiefe Herzfrequenz zurückzuführen sind, sollte die Dosis reduziert werden.
Der Abbruch einer Betablockertherapie bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit sollte ausschleichend erfolgen.
Primatenol kann eine hypoglykämisch bedingte Tachykardie abschwächen und Zeichen einer Thyreotoxikose maskieren.
Bei Niereninsuffizienz siehe «Spezielle Dosierungsanweisungen».
Primatenol wirkt vorwiegend auf die kardialen Betarezeptoren. Bei chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen kann aber eine Erhöhung des bronchialen Widerstandes nicht ausgeschlossen werden. Falls eine solche Bron­chial­obstruktion auftritt, soll Primatenol abgesetzt werden und wenn nötig ein Bronchodilatator (z.B. Salbutamol) eingesetzt werden.
Bei Patienten, welche anamnestisch auf verschiedene Allergene mit einer anaphylaktischen Reaktion reagiert haben, genügen möglicherweise die üblichen Adrenalin-Dosen zur Behandlung einer allergischen Reaktion nicht.
Einfluss auf das Lenken von Fahrzeugen und das Bedienen von Maschinen: Obwohl Primatenol in der Regel obengenannte Fähigkeiten nicht einschränkt, sollte beachtet werden, dass vor allem zu Beginn der Behandlung, durch die Blutdrucksenkung, Müdigkeit oder Schwindel auftreten können.

Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C. Tierstudien haben unerwünschte Effekte auf den Fötus gezeigt, aber es existieren keine kontrollierten Humanstudien. Primatenol passiert die Plazentaschranke und geht in den fötalen Kreislauf über. Die Anwendung von Primatenol bei Schwangeren wurde mit einer Verlangsamung des fötalen Wachstums in Verbindung gebracht. Die Möglichkeit einer fötalen Schädigung kann deshalb nicht ausgeschlossen werden. Unter diesen Umständen soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das foetale Risiko übersteigt.

Stillzeit: Primatenol reichert sich in der Muttermilch an. Die Anwendung von Primatenol bei Schwangeren oder Frauen die eine Schwangerschaft planen, erfordert die Abwägung des voraussichtlichen Nutzens der Therapie gegen ihre möglichen Risiken.

Unerwünschte Wirkungen

Kardiovaskulär: Bradykardie, Verstärkung einer bestehenden Claudicatio intermittens, kalte Extremitäten, Herzblock, Verschlechterung einer Herzinsuffizienz, orthostatische Hypotonie, welche mit Synkopen einhergehen kann, Raynaud Syndrom.
Wie bei allen Antiarrhythmika kann es auch bei der Behandlung von Rhythmusstörungen mit Betablockern zu arrhythmogenen Effekten kommen.

ZNS: Verwirrtheit, Schwindel, Kopfschmerzen, Stimmungsschwankungen, Schlafstörungen, Alpträume, Psychosen und Halluzinationen.

Gastrointestinal: Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, selten Erhöhung der Transaminasewerte, selten hepatotoxische Reaktionen einschliesslich intrahepatische Cholestase.

Hämatologisch: Purpura, Thrombozytopenie.

Integument: Trockenheit der Augen, psoriasiforme Hautreaktionen, Exazerbation einer Psoriasis, Hautaffektionen, Alopezie.

Neurologisch: Parästhesien.

Atmung: Bei Patienten mit Bronchialasthma oder anam­nestischen asthmatischen Beschwerden kann Bronchospasmus auftreten.

Andere: Müdigkeit, Sehstörungen, Impotenz und Induratio penis. Es wurde eine Zunahme antinuklearer Antikörper (ANA) beobachtet, die klinische Relevanz dieses Befundes ist jedoch noch unklar.
Falls nach klinischer Beurteilung das Wohlbefinden eines Patienten durch die oben erwähnten Reaktionen stark beeinträchtigt wird, soll das Absetzen des Medikamentes in Erwägung gezogen werden.

Interaktionen

Calciumantagonisten: die gleichzeitige Verabreichung von Betablockern mit negativ inotropen Calciumantagonisten (z.B. Verapamil, Diltiazem) kann zu einer Verstärkung dieses Effektes führen und soll daher unterbleiben; dies vor allem bei Patienten mit beeinträchtigter Ventrikelfunktion und/oder SA- und AV-Reizleitungsstörungen. Es kann zu schwerer Hypotonie, Bradykardie und Herzversagen kommen.
Eine Kombinationstherapie mit Dihydropyridinen, z.B. Nifedipin, kann das Risiko einer Hypotonie erhöhen, und bei Patienten mit asymptomatischer Herzinsuffizienz kann sich diese durch eine Betablocker-Therapie manifestieren.

Antiarrhythmika: bei einer Kombination von Betablockern mit Antiarrhythmika der Klasse I, z.B. Disopyramid, ist Vorsicht geboten.

Clonidin: Betablocker können eine Rebound-Hypertonie nach Absetzen von Clonidin verstärken. Falls beide Substanzen gleichzeitig verabreicht werden, soll der Betablocker mehrere Tage vor Clonidin abgesetzt werden. Bei einem Wechsel von Clonidin auf Atenolol soll die Betablocker-Therapie erst mehrere Tage nach dem Absetzen von Clonidin beginnen.

Anästhetika: Bei der Anwendung von Anästhetika kann die gleichzeitige Verabreichung eine Reflextachykardie abschwächen und die Hypotoniegefahr erhöhen. Es sollte ein Narkosemittel mit möglichst schwach negativ inotroper Wirkung gewählt werden. Narkosemittel mit kardiodepressiver Wirkung sollten vermieden werden. Der Anästhesist ist vor einer Vollnarkose auf die Primatenol-Behandlung aufmerksam zu machen.

Digitalisglykoside: in Kombination mit Betablockern können sie die AV-Überleitungszeit verlängern.

Sympathomimetika: die gleichzeitige Verabreichung von z.B. Adrenalin, kann die Wirkung der Betablocker antagonisieren.

Prostaglandin-Synthese-Hemmer: Ibuprofen, Indometacin oder andere Prostaglandin-Synthese-Hemmer können die blutdrucksenkende Wirkung von Primatenol vermindern.

Überdosierung

Als Folge einer Überdosierung können Bradykardie, Hypotonie, akute Herzinsuffizienz und Bronchospasmus auftreten.

Allgemeine Massnahmen sind: strenge ärztliche Überwachung (evtl. auf der Intensivstation) und Durchführung einer Magenspülung. Zur Verhinderung der Absorption von zurückgebliebenem Wirkstoff soll Aktivkohle und ein Laxativum verabreicht werden, zur Behandlung von Hypotonie und Schock kann Plasma oder Plasmaersatz gegeben werden. Falls nötig kann eine Hämodialyse oder eine Hämoperfusion in Erwägung gezogen werden.
Eine exzessive Bradykardie kann grundsätzlich mit 1-2 mg Atropin intravenös und/oder dem Einsatz eines Herzschrittmachers behoben werden. Falls nötig kann anschliessend ein i.v. Bolus von 10 mg Glukagon verabreicht werden. Bei Bedarf kann dies wiederholt werden, oder gefolgt sein von einer Glukagoninfusion von 1-10 mg/h, je nach Reaktion des Patienten. Falls der Patient nicht auf Glukagon anspricht oder wenn kein Glukagon vorhanden ist, kann ein Betastimulator wie Dobutamin 2,5 bis 10 µg/kg/Min. i.v. oder Isoprenalin 10 bis 25 µg als Infusion mit einer Geschwindigkeit von max. 5 µg/Min. gegeben werden (evtl. sind höhere Dosen notwendig).
Ein Bronchospasmus kann üblicherweise mit einem Bronchodilatator behoben werden.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Bei Raumtemperatur (15-25 °C) vor Licht, Feuchtigkeit und vor Kinderhand geschützt aufbewahren.

IKS-Nummern

55384.

Stand der Information

August 1999.

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