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Fachinformation zu Juridin®:Togal-Werk SA
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Tabletten

Analgetikum, Antipyretikum 

Zusammensetzung

1 Tablette Juridin enthält: Acidum acetylsalicylicum 325 mg; Excipiens pro compresso.

Eigenschaften/Wirkungen

Acetylsalicylsäure (ASS) ist der Essig-Ester der Salicylsäure und gehört als Vertreter der Salicylate zur Arzneistoffgruppe der sauren nichtsteroidalen Analgetika/Antiphlogistika (NSAID).
Die periphere analgetische Wirkung kommt durch die Hemmung der Cyclooxygenase zustande. Dadurch wird die Bildung der Prostaglandine gehemmt, die an der Entstehung von Schmerzen beteiligt sind.
Die antipyretische Wirkung beruht auf einer zentralen Wirkung auf das hypothalamische temperaturregulierende Zentrum, wodurch eine periphere Dilatation der Hautgefässe mit Schwitzen und Wärmeverlust resultiert.
Die zentrale Wirkung beinhaltet wahrscheinlich auch eine Hemmung der Synthese der Prostaglandine, die den Effekt endogener Pyrogene im Hypothalamus übertragen.

Pharmakokinetik

Absorption
Acetylsalicylsäure wird nach oraler Gabe rasch und fast vollständig aus den oberen Abschnitten des Gastrointestinaltraktes resorbiert. Für Juridin wurde nach einer oralen Einzeldosis von 325 mg für Acetylsalicylsäure bzw. Salicylsäure eine maximale Plasmakonzentration von 7,8 µg/ml (Cmax) in 0,3 Std. (tmax) bzw. 21,9 µg/ml (Cmax) in 1,5 Std. (tmax) erreicht.

Distribution
Nach der Resorption verteilen sich Salicylate rasch und gleichmässig in die meisten Gewebe und Körperflüssigkeiten (synoviale, spinale, peritoneale Flüssigkeit). Das Verteilungsvolumen beträgt 0,1-0,2 l/kg.
Salicylsäure wird zu 60 bis 90% an Plasmaproteine, vorwiegend Albumin, gebunden. Bei Säuglingen und Kleinkindern ist die Plasmaproteinbindung vermindert.
Analgetische und antipyretische Eigenschaften entfaltet die ASS bei Salicylat-Plasmaspiegeln unter 100 mg/l.

Metabolismus
Acetylsalicylsäure unterliegt einer ausgeprägten präsystemischen Metabolisierung im Gastrointestinaltrakt, in der gastrointestinalen Mukosa sowie bei der ersten Leberpassage («First-pass-effect»), wobei ca. 30% der Substanz esterolytisch zu Salicylsäure abgebaut werden. Durch Bindung der Salicylsäure an Glyzin entsteht Salicylursäure, welche anschliessend zum Teil mit Glukuronsäure oder Schwefelsäure konjugiert wird. Weitere Metaboliten sind das Aether- und Esterglucuronid der Salicylsäure, die durch Oxidation der Salicylsäure entstehende Gentisinsäure und dessen Glycinkonjugat.

Elimination
Die Elimination der Metaboliten von Acetylsalicylsäure erfolgt praktisch ausschliesslich über die Nieren. Neben unveränderter Salicylsäure (ca. 10%) stellt Salicylursäure, in freier (ca. 10%) und konjugierter (ca. 75%) Form, das renale Hauptausscheidungsprodukt dar.
Die Plasmahalbwertszeit ist dosisabhängig. Sie kann von 2 bis 3 Stunden nach Einnahme niedriger Dosen (<2-3 g täglich) aufgrund einer Sättigung des konjugierenden Enzymsystems auf 5 bis 18 Stunden bei hoher Dosierung ansteigen.
Für den relativen Anteil der renal ausgeschiedenen Metaboliten spielt neben der Dosis auch der pH-Wert des Urins eine Rolle. Im sauren Harn wird nach Einnahme hoher Acetylsalicylsäure-Dosen (>3,0 g täglich) ein hoher Anteil an freier Salicylsäure tubulär rückresorbiert, so dass Halbwertszeiten von 15 Stunden und mehr auftreten können.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Elimination bei eingeschränkter Leberfunktion: Bei Leberinsuffizienz besteht aufgrund der verlangsamten Biotransformation von Acetylsalicylsäure in der Leber Kumulierungsgefahr.

Elimination bei eingeschränkter Nierenfunktion: Bei Niereninsuffizienz kann die verminderte renale Ausscheidung zu einer Kumulation der inaktiven Salicylsäuremetaboliten (konjugierte Salicylursäure) führen.
Über die Kinetik bei Kindern oder bei alten Leuten liegt kein spezielles Erkenntnismaterial vor.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Belegte Indikationen
Behandlung von leichten bis mässig starken, akuten Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten).
Symptomatische Behandlung von Fieber.

Dosierung/Anwendung

Analgesie/Antipyrese

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren und schwerer als 40 kg

Übliche Einzeldosis: 1-3 Tabletten (entsprechend 325 mg-975 mg ASS).

Übliches Applikationsintervall: 4-8 Stunden.

Maximale Tagesdosis: 9 Tabletten (entsprechend 2,9 g ASS).

Kinder von 6-12 Jahren (22-40 kg)

Übliche Einzeldosis: 1 Tablette (entsprechend 325 mg ASS).

Maximale Tagesdosis: 4 Tabletten (entsprechend 1,3 g ASS).
Für Kinder unter 6 Jahren sind Juridin Tabletten nicht geeignet.
Bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen muss die Dosis vermindert werden bzw. das Einnahmeintervall verlängert werden.
Das Medikament sollte mit viel Flüssigkeit (200-300 ml) möglichst nach einer Mahlzeit eingenommen werden.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Salicylate und/oder andere Entzündungshemmer (Antirheumatika);
Hämorrhagische Diathese;
Magen-Darm-Ulcera;
schwere Leberfunktionsstörungen;
schwere Niereninsuffizienz;
letztes Trimenon der Schwangerschaft.

Vorsichtsmassnahmen
Die Bioverfügbarkeit diese Präparates wurde nicht ausreichend untersucht, um es in höheren Dosen als Antirheumatikum zu verwenden.

Vorsicht ist geboten bei
Nieren- und/oder Leberinsuffizienz;
chronischen oder rezidivierenden Magen- oder Duodenalbeschwerden;
Asthma bronchiale oder allgemeiner Neigung zu Überempfindlichkeit;
Nasenschleimhautpolypen;
genetisch bedingtem Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel;
gleichzeitiger Therapie mit gerinnungshemmenden Medikamenten;
Zuständen mit erhöhter Blutungsgefahr (z.B. Dysmenorrhoe, Verletzungen).
Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.
Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (sogenanntes Analgetika-Kopfweh).
Bei Kindern unter 12 Jahren, bei denen Verdacht auf Grippe oder Windpocken besteht, sollte die Anwendung von Juridin mit Vorsicht erfolgen (Reye-Syndrom). Ein Kausalzusammenhang dieses Syndroms mit der Einnahme von Salicylathaltigen Arzneimitteln ist bisher allerdings nicht eindeutig erwiesen.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C. Letztes Trimenon der Schwangerschaft D.
Salicylate haben im Tierversuch unerwünschte Effekte (wie erhöhte Sterblichkeit, Wachstumsstörungen, Salicylat-Intoxikationen) auf den Föten gezeigt, es existieren jedoch keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Aufgrund bisheriger Erfahrungen scheint das Risiko bei normalen therapeutischen Dosen allerdings gering zu sein. Im letzten Trimenon der Schwangerschaft kann die Einnahme von Salicylaten zu Wehenhemmung und Blutungen, zu einer Verlängerung der Gestationsdauer und vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus führen.
Salicylate gehen in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist gleich oder sogar höher als die mütterliche Plasmakonzentration. Bei den üblichen kurzzeitig angewandten Dosen (für Analgesie und Antipyrese) sind keine nachteiligen Folgen für den Säugling zu erwarten.

Unerwünschte Wirkungen

Magen-Darm-Trakt
Häufig: Mikroblutungen (70%), Magenbeschwerden.
Gelegentlich: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen.
Selten: Magen-Darm-Blutungen, Magen-Darm-Ulzerationen.

Überempfindlichkeitsreaktionen
Gelegentlich: Auftreten von Asthma.
Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen in Form von erythematösen/ekzematösen Hauterscheinungen, Urtikaria, Rhinitis, Bronchospasmus, angioneurotischem Ödem, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.
Selten schwere Hautreaktionen bis hin zum Erythema exsudativum multiforme, Steven-Johnson-Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse.

Leber
Selten Leberfunktionsstörungen.

Niere
Selten Nierenfunktionsstörungen.

Blut und blutbildende Organe
Verlängerte Blutungszeit.
Selten Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Leukopenie, aplastische Anämie.

ZNS-Reaktionen
Selten Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus, Sehstörungen, Schwerhörigkeit, Verwirrtheitszustände.

Sonstige
Selten Reye-Syndrom bei Kindern unter 12 Jahren mit einer viralen Infektion (z.B. Grippe oder Windpocken).
Selten Hypoglykämie, Eisenmangelanämie, Störungen des Säure-Basen-Haushaltes.

Interaktionen

Verstärkung der Wirkung von Antikoagulantien, oralen Antidiabetika, Barbituraten, Lithium, Sulfonamiden und Trijodthyronin.
Erhöhung der Plasmakonzentration von Phenytoin und Valproat.
Verstärkung von Wirkung und Nebenwirkung von allen nichtsteroidalen Antirheumatika.
Erhöhung der Methotrexat-Plasmakonzentration (Verstärkung der Nebenwirkungen von Methotrexat).
Abschwächung der Wirkung von Aldosteronantagonisten (z.B. Spironolacton), Schleifendiuretika, Urikosurika (z.B. Probenecid, Sulfinpyrazon).
Verlängerung der Plasmahalbwertszeit von Penicillinen.
Erhöhtes Risiko von Magen-Darm-Blutungen bei gleichzeitiger Einnahme von Kortikosteroiden.

Überdosierung

Schwere Vergiftungserscheinungen können sich langsam, d.h. innert 12-24 Stunden nach Einnahme entwickeln. Nach oraler Einnahme einer Dosis bis 150 mg ASS/kg KG ist mit leichten, bei Dosen >300 mg/kg KG mit schweren Intoxikationen zu rechnen.

Symptome
Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Ohrensausen, Hörstörungen, Tremor, Verwirrtheitszustände, Hyperthermie, Hyperventilation, Störungen des Säure-Basen-Gleichgewichts und der Elektrolyte, Exsikkose, Koma, Ateminsuffizienz.

Therapie
Angesichts der lebensbedrohenden Situation bei einer schweren Vergiftung müssen unverzüglich die notwendigen Massnahmen ergriffen werden: Verhinderung resp. Verminderung der Resorption, Magenspülung in Frühfällen (bis eine Stunde nach Einnahme), Aktivkohle repetitiv. Elektrolyte kontrollieren und korrigieren. Glukosezufuhr. Natriumbikarbonat zur Azidosekorrektur und zur Förderung der Ausscheidung (Urin-pH >8). Glycin: initial 8 g oral, dann alle 2 Stunden 4 g während 16 Stunden. Eventuell Hämoperfusion oder Hämodialyse (Indikationen können im Schweizerischen Toxikologischen Informationszentrum erfragt werden).

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Juridin Tabletten dürfen nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Das Medikament vor Wärme und Feuchtigkeit geschützt, an einem für Kinder unerreichbaren Ort aufbewahren.

IKS-Nummern

55627.

Stand der Information

August 2000.
RL88

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