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Fachinformation zu Baclofen Intrathecal Sintetica:Sintetica SA
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Pharmakokinetik

Die folgenden kinetischen Daten sind unter Berücksichtigung des Umstands zu interpretieren, dass die intrathekale Verabreichung in Verbindung mit einer langsamen Liquorzirkulation erfolgt.
Absorption
Die Infusion direkt in den spinalen Subarachnoidalraum umgeht Absorptionsprozesse und ermöglicht den Zugang zu den Rezeptorstellen im Hinterhorn des Rückenmarks.
Distribution
Nach einer einzelnen intrathekalen Bolusinjektion/Kurzzeitinfusion liegt das aus den Liquorkonzentrationen errechnete Verteilungsvolumen zwischen 22 und 157 ml. Mit der kontinuierlichen intrathekalen Infusion von Tagesdosen zwischen 50 und 1200 µg werden Steady-State-Konzentrationen von Baclofen im Liquor des Lumbalbereichs von 130 bis 1240 ng/ml erreicht. Ausgehend von der im Liquor gemessenen Halbwertszeit werden die Steady-State-Konzentrationen im Liquor innerhalb von 1 bis 2 Tagen erreicht. Für Kinder liegen keine Daten vor. Während der intrathekalen Infusion betragen die Plasmakonzentrationen nicht mehr als 5 ng/ml. Daraus ergibt sich, dass Baclofen die Blut-Hirn-Schranke nur langsam passiert. Bei Kindern liegen die Plasmakonzentrationen bei oder unter 10 ng/ml.
Elimination
Die Liquor-Eliminationshalbwertszeit nach Verabreichung einer einzelnen intrathekalen Bolusinjektion/Kurzzeitinfusion von 50 bis 135 µg Baclofen liegt zwischen 1 und 5 h. Die Eliminationshalbwertszeit von Baclofen nach Erreichen des Steady-State im Liquor wurde nicht bestimmt.
Sowohl nach einer einzelnen Bolusinjektion als auch nach kontinuierlicher Infusion in den lumbalen Subarachnoidalraum mittels einer implantierten Pumpe, betrug die mittlere Liquor-Clearance ungefähr 30 ml/h.
Im Steady-State ergab sich während der kontinuierlichen intrathekalen Infusion ein Baclofen-Konzentrationsgradient zwischen dem Liquor im Lumbalbereich und dem Liquor in der Cisterna cerebellomedullaris von 1,8:1 bis 8,7:1 (im Mittel 4:1). Das ist klinisch insofern von Bedeutung, als die Spastizität der unteren Extremitäten ohne starken Effekt auf die oberen Extremitäten wirksam behandelt werden kann; zudem treten aufgrund der geringeren Wirkung auf die Hirnzentren weniger ZNS-Wirkungen auf.

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