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Fachinformation zu Loratadin Sandoz®:Sandoz Pharmaceuticals AG
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Fahrtücht.Unerw.WirkungenÜberdos.Eigensch.Pharm.kinetikPräklin.Sonstige H.Swissmedic-Nr.
PackungenReg.InhaberStand d. Info. 

Zusammensetzung

Wirkstoffe
Loratadinum.
Hilfsstoffe
Lactosum monohydricum 69,17mg, maydis amylum, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Prophylaktische und symptomatische Behandlung von Heuschnupfen, chronische allergische Rhinitis, allergische Konjunktivitis sowie chronische Urtikaria.

Dosierung/Anwendung

Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene
1 mal täglich 1 Loratadin Sandoz, Tablette.
Die Tabletten werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen.
Für einen raschen Wirkungseintritt sollte Loratadin Sandoz nüchtern eingenommen werden. Wird Loratadin Sandoz mit der Nahrung eingenommen, so kann sich dessen Aufnahme ins Blut etwas verzögern, was jedoch die Wirksamkeit nicht beeinträchtigt.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Für Patienten mit einer Leberschädigung wird eine reduzierte Dosis empfohlen von 10 mg Loratadin (1 Tablette Loratadin Sandoz) jeden zweiten Tag.

Kontraindikationen

Loratadin Sandoz ist kontraindiziert bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder gegenüber einer der Komponenten des Präparates.
Für Loratadin Sandoz, Tabletten fehlen klinische Erfahrungen bei Kindern unter 12 Jahren.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Loratadin Sandoz sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn zusätzlich andere Medikamente verabreicht werden, die hepatisch metabolisiert werden, speziell wenn die Leberenzyme Cytochrom P450 3A4 und 2D6 an der Metabolisierung beteiligt sind (s. auch unter «Interaktionen»).
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.

Interaktionen

Die dämpfende Wirkung von Alkohol und die damit verbundene Leistungsbeeinträchtigung wird durch Loratadin Sandoz nicht verstärkt. Mit Diazepam konnten ebenfalls keine Interaktionen festgestellt werden.
Loratadin Sandoz sollte generell mit Vorsicht angewendet werden, wenn zusätzliche andere Medikamente verabreicht werden, die hepatisch metabolisiert werden.
Loratadin Sandoz unterliegt einem nahezu vollständigen First-Pass-Metabolismus unter Beteiligung der Cytochrom-P450-Isoenzyme 3A4 (CYP3A4) und 2D6 (CYP2D6). Pharmakokinetische Interaktionen mit Arzneistoffen, die ebenfalls über diese Enzyme metabolisiert werden, sind daher wahrscheinlich.
Bisher wurden Interaktionsstudien mit zwei CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Erythromycin) und einem CYP2D6-Inhibitor (Cimetidin) abgeschlossen.
Diese Interaktionsstudien von Loratadin mit Ketoconazol, Erythromycin und Cimetidin zeigten bei jeweils gleichzeitiger Verabreichung über 10 Tage in allen drei Fällen höhere Plasmaspiegel für Loratadin, jedoch keine relevanten Änderungen der klinischen Laborparameter, Vitalfunktion oder der EKGs.

Schwangerschaft, Stillzeit

Tierexperimentelle Studien lieferten keine Hinweise auf eine Teratogenität bei Expositionen bis zum 75-fachen der Normaldosis. Die Sicherheit der Anwendung während der Schwangerschaft beim Menschen ist nicht erwiesen. Wie bei anderen Medikamenten wird die Anwendung von Loratadin während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Bei versehentlicher Anwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist keine teratogene Wirkung zu erwarten, trotzdem sollte die Behandlung vorsichtshalber sofort abgebrochen werden.
Loratadin geht in die Muttermilch über, daher ist eine Anwendung von Loratadin Sandoz während der Stillzeit nicht angezeigt.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, sind in den bisherigen Studien nicht beobachtet worden.

Unerwünschte Wirkungen

«Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1'000), «sehr selten» (<1/10'000).
Erkrankungen des Immunsystems
Selten: Anaphylaxie (allergische Reaktion), Verschlechterung der Allergie.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Sehr selten: Gewichtsverlust.
Psychiatrische Erkrankungen
Gelegentlich: Agitation, Angstzustände, Verwirrtheit, Depression.
Selten: Amnesie, Anorexie, Konzentrationsschwäche.
Sehr selten: Halluzinationen.
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr häufig: Kopfschmerzen (12%).
Häufig: Schwindel, Benommenheit, Nausea.
Gelegentlich: Migräne, Nervosität, Schweissausbrüche, Durst, Erbrechen, Parästhesien.
Selten: Hyperkinesie, Hypoästhesie, Tremor.
Sehr selten: Konvulsion.
Augenerkrankungen
Gelegentlich: Konjunktivitis, Augenschmerzen.
Selten: Unscharfes Sehen, Veränderung des Tränenflusses.
Sehr selten: Blepharospasmus.
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
Gelegentlich: Ohrenschmerzen, Tinnitus.
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Thoraxschmerzen, Hypertonie, Palpitationen.
Selten: Hämoptyse, Hypotonie, Ödeme, Synkopen, Tachykardie.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Häufig: Husten, Epistaxis, Rhinitis, Infektionen der oberen Luftwege.
Gelegentlich: Bronchitis, Bronchospasmus, trockene/verstopfte Nase, Dyspnoe, Sinusitis, Niesen, Dysphonie.
Selten: Laryngitis.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Durchfall, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Zunahme des Appetits, Pharyngitis.
Gelegentlich: Störungen des Geschmackempfindens, Flatulenz, Gastritis, Verstopfung, Zahnschmerzen.
Selten: Stomatitis.
Sehr selten: Veränderung des Speichelflusses.
Leber- und Gallenerkrankungen
Sehr selten: Störungen der Leberfunktion (Hepatitis), Lebernekrosen, Ikterus.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Dermatitis, Pruritus, Hitzegefühl, Urtikaria.
Selten: Purpura, trockenes Haar, trockene Haut, Lichtempfindlichkeit.
Sehr selten: Alopezie, Erythema multiforme.
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Gelegentlich: Arthralgie, Asthenie, Rückenschmerzen.
Selten: Beinkrämpfe.
Sehr selten: Myalgie.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Gelegentlich: Veränderungen des Wasserlassens.
Sehr selten: Verfärbung des Urins.
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
Gelegentlich: Dysmenorrhoe.
Selten: Impotenz, Libidoverlust, Menorrhagia.
Sehr selten: Vaginitis, Gynäkomastie.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Müdigkeit.
Gelegentlich: Fieber, Unwohlsein.
Selten: Wallungen.
Sehr selten: Schüttelfrost.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Nach Überdosierungen von Loratadin (40–180 mg, entsprechend 4–18 Loratadin Sandoz, Tabletten) wurde über Schläfrigkeit, Tachykardie und Kopfschmerzen berichtet.
Therapie: Standardmassnahmen sind in Betracht zu ziehen, um im Magen verbliebenes Arzneimittel zu entfernen, z.B. durch Adsorption mit in Wasser suspendierter Aktivkohle. Falls erforderlich, sollte eine Magenspülung durchgeführt werden. Als Spülflüssigkeit sollte physiologische Kochsalzlösung verwendet werden, insbesondere bei Kindern.
Bei Erwachsenen kann auch Leitungswasser benutzt werden; jedoch sollte möglichst viel von der verabreichten Menge vor der nächsten Instillation wieder entfernt werden.
Salinische Abführmittel verzögern durch Osmose die Wasserresorption im Darm und eignen sich somit zu einer schnellen Verdünnung des Darminhalts. Loratadin ist nicht in nennenswertem Ausmass durch Hämodialyse aus dem Blut entfernbar. Wie weit Loratadin durch Peritonealdialyse eliminiert werden kann, ist nicht bekannt. Nach der Notfallbehandlung sollte der Patient noch einige Zeit unter medizinischer Aufsicht bleiben.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
R06AX13
Wirkungsmechanismus
Loratadin ist ein oral wirksames, nicht sedierendes Antiallergikum mit Langzeitwirkung. Es ist ein spezifischer H1-Rezeptor-Antagonist ohne zentrale, anticholinergische Begleitwirkungen, da es die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert. Die Antihistaminwirkung setzt nach 1–2 Stunden ein und dauert für mehrere Stunden an. Eine Einmaldosierung pro Tag genügt, um allergische Symptome unter Kontrolle zu halten.
Pharmakodynamik
Keine Angaben.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.

Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Gabe wird Loratadin schnell und vollständig resorbiert. Es unterliegt dabei einem ausgedehnten First-Pass-Effekt und wird nahezu vollständig metabolisiert. Hauptmetabolit ist das Descarboethoxyloratadin (DCL, Desloratadin), das selbst H1-antagonistische Aktivität besitzt.
Bioäquivalenz liess sich nur bezüglich des aktiven Metaboliten nachweisen, nicht aber bezüglich der Muttersubstanz.
Für die Muttersubstanz Loratadin wurden nach Einmalgabe von 10 mg folgende pharmakokinetischen Parameter gemessen.

Loratadin

Tablette

Cmax (ng/ml)

2,1 (0,20 – 7,70)

Tmax (h)

1,0

AUC (ng x h/ml)

4,64 (0,85 – 21,17)

Für den aktiven Hauptmetaboliten Descarboethoxyloratadin (DCL, Desloratadin) wurden nach Einmalgabe von 10 mg Loratadin folgende Parameter gemessen.

DCL-Metabolit

Tablette

Cmax (ng/ml)

3,7 (1,56 – 7,65)

Tmax (h)

1,97

AUC (ng x h/ml)

48,4 (12,93 – 53,48)

Nach Mehrfachgabe von 1× täglich 10 mg Loratadin als Tablette über 10 Tage waren die Plasmakonzentrationen von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten am 5. Tag im Steady-State. Nach Tmax von 1,3 Stunden wurden Cmax für Loratadin von 3,8 ng/ml gemessen. Nach Tmax von 2,4 Stunden wurden Cmax für den aktiven Metaboliten von 4,6 ng/ml gemessen. Die AUC-Werte betrugen für Loratadin 10,9 und für den aktiven Metaboliten 73,4 ng × h/ml.
Der Effekt der Nahrungsaufnahme auf das pharmakokinetische Profil von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten wird als klinisch nicht signifikant angesehen. Eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die maximalen Plasmakonzentrationen um 1 Stunde verzögern.
Distribution
Loratadin ist zu 97–99% an Plasmaproteine gebunden, der aktive Hauptmetabolit DCL (Desloratadin) zu 73–76%.
Loratadin und sein aktiver Metabolit werden in die Muttermilch ausgeschieden. Die Konzentrationen in der Muttermilch sind dabei ähnlich den Plasmakonzentrationen.
Metabolismus
Loratadin wird nahezu vollständig metabolisiert, wobei die Cytochrom-P450-Isoenzyme 3A4 und 2D6 als beteiligt identifiziert wurden (s. auch unter «Interaktionen»).
Elimination
Die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit bei normalen Probanden betrug 8,4 Stunden (3–20 Std.) für Loratadin und 28 Stunden (8,8–92 Std.) für den Hauptmetaboliten DCL (Desloratadin). Ungefähr 40% der Dosis wird innerhalb 10 Tagen über den Urin und 42% über die Faeces ausgeschieden und das hauptsächlich in Form von konjugierten Metaboliten. Ungefähr 27% der Dosis werden im Urin innerhalb der ersten 24 Stunden ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Geriatrie: Bei gesunden Personen im Alter von 66 bis 78 Jahren waren die Werte für AUC und Cmax für Loratadin und den aktiven Metaboliten DCL (Desloratadin) ungefähr 50% höher als bei jüngeren gesunden Personen.
Niereninsuffizienz: Bei Patienten mit chronischer Nierenschädigung (Creatinin-Clearance ≤30 ml/min) sind die Werte für AUC und Cmax für Loratadin um ungefähr 73% erhöht und für den aktiven Metaboliten DCL (Desloratadin) um ungefähr 120% erhöht verglichen mit den jeweiligen Werten bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die Eliminationshalbwertszeiten unterscheiden sich mit 7,6 Stunden für Loratadin und 23,9 Stunden für den aktiven Metaboliten nicht signifikant.
Hämodialyse: Eine Hämodialyse hat keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Loratadin oder den aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.
Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit chronischer, durch Alkohol verursachter Lebererkrankung waren die Werte für AUC und Cmax für Loratadin verdoppelt, während das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant verändert war im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion. Die Eliminationshalbwertszeiten betrugen 24 Stunden für Loratadin und 37 Stunden für den aktiven Metaboliten und erhöhten sich mit zunehmender Schwere der Lebererkrankung (Dosisanpassung siehe unter «Dosierung/Anwendung»).

Präklinische Daten

In Studien zur Reproduktionstoxizität wurde keine teratogene Wirkung beschrieben. Bei Ratten jedoch zeigten sich bei Plasmaspiegeln (AUC) die 10-mal höher waren als die mit therapeutischen Dosen erzielten, ein verlängerter Geburtsverlauf und eine verminderte Lebensfähigkeit der Nachkommen.
Das kanzerogene Potenzial von Desloratadin wurde in einer Studie mit Mäusen untersucht. In einer 2-Jahres Studie mit Ratten wurde Loratadin in der Dosierung bis zu 25 mg/kg/Tag in Futter verabreicht. Das entspricht ungefähr einer 30-fach grösseren AUC Belastung mit Desloratadin und Desloratadinmetaboliten als der beim Menschen empfohlenen Tagesdosis. Eine signifikant höhere Inzidenz von hepatozellulären Tumoren (Adenome und Karzinome) wurde bei männlichen Tieren beobachtet, die 10 mg/kg/Tag erhielten, sowie bei männlichen und weiblichen Tieren, die 25 mg/kg/Tag Loratadin erhielten. Die angenommene Desloratadin und Loratadinmetaboliten Belastung bei Ratten, die 10 mg/kg/Tag erhielten, entsprach ungefähr einer 7 mal grösseren AUC als der beim Menschen mit der empfohlenen Tagesdosis. Die klinische Signifikanz dieser Beobachtungen während einer Langzeitanwendung von Loratadin ist nicht bekannt.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Wird ein Allergie-Test durchgeführt, sollte die Loratadin Sandoz-Therapie 48 Stunden vor der Durchführung des Tests unterbrochen werden, da die Verabreichung von Antihistaminika die positiven Reaktionen verhindern oder abschwächen können.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
In der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15–25°C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

56870 (Swissmedic)

Packungen

Loratadin Sandoz, Tabletten 10 mg 14. [D]
Loratadin Sandoz, Tabletten 10 mg 28. [B]
Loratadin Sandoz, Tabletten 10 mg 42. [B]

Zulassungsinhaberin

Sandoz Pharmaceuticals AG, Risch; Domizil: Rotkreuz

Stand der Information

Januar 2017

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