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Fachinformation zu Champix®:Pfizer AG
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Interaktionen

Basierend auf den Eigenschaften von Vareniclin und den vorliegenden klinischen Erfahrungen sind für Champix keine klinisch bedeutsamen Arzneimittelinteraktionen bekannt. Bei gleichzeitiger Verabreichung wird keine Dosisanpassung für Vareniclin oder eines der nachfolgend aufgelisteten Arzneimitteln empfohlen.
In vitro Studien haben gezeigt, dass Vareniclin Tartrat Cytochrom-P450-Enzyme nicht hemmt (IC50 >6400 ng/ml). Die folgenden P450-Enzyme wurden in Bezug auf eine Hemmung getestet: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4/5. Zudem bewirkte Vareniclin Tartrat in in vitro Experimenten mit menschlichen Hepatozyten keine Induktion der Aktivität der Cytochrom-P450-Enzyme 1A2 und 3A4. Deshalb ist es unwahrscheinlich, dass Vareniclin Tartrat die Pharmakokinetik von Substanzen beeinflusst, die primär durch Cytochrom-P450-Enzyme metabolisiert werden.
In vitro Studien zeigten, dass Vareniclin Tartrat in therapeutischen Konzentrationen die renalen Transportproteine beim Menschen nicht hemmt. Deshalb ist es unwahrscheinlich, dass Arzneimittel, welche durch renale Sekretion ausgeschieden werden (z.B. Metformin – siehe unten), durch Vareniclin Tartrat beeinflusst werden.
In vitro Studien haben gezeigt, dass die aktive renale Sekretion von Vareniclin über den humanen Transporter für organische Kationen (OCT2) erfolgt. Die gleichzeitige Verabreichung eines OCT2-Inhibitors erfordert keine Dosisanpassung von Champix, da nicht erwartet wird, dass die Erhöhung der systemischen Vareniclin-Exposition eine klinische Bedeutung hat (siehe Interaktion mit Cimetidin). Da die Metabolisierung von Vareniclin weniger als 10% der Clearance ausmacht, ist es unwahrscheinlich, dass Arzneimittel, welche das Cytochrom-P450-System beeinflussen, die Pharmakokinetik von Vareniclin verändern (siehe «Pharmakokinetik»). Es ist deshalb nicht nötig, die Dosierung von Champix anzupassen.
Metformin: Vareniclin Tartrat (2× tgl. 1 mg) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Metformin (2× tgl. 500 mg), einem Substrat von OCT2. Metformin beeinflusste die Pharmakokinetik von Vareniclin nicht.
Cimetidin: Die gleichzeitige Verabreichung von Vareniclin (2 mg als Einmalgabe) mit dem OCT2-Inhibitor Cimetidin (4× tgl. 300 mg) führte aufgrund einer Erniedrigung der renalen Vareniclin-Clearance zu einer Erhöhung der systemischen Vareniclin-Exposition um 29%. Eine Dosisanpassung bei gleichzeitiger Gabe mit Cimetidin wird bei Personen mit normaler Nierenfunktion bzw. leichter bis mässiger Einschränkung der Nierenfunktion nicht empfohlen. Bei Patienten mit schwerer Einschränkung der Nierenfunktion sollte die gleichzeitige Gabe von Cimetidin und Vareniclin unterbleiben.
Digoxin: Vareniclin Tartrat (2× tgl. 1 mg) führte zu keiner Veränderung der Steady-State Pharmakokinetik von Digoxin (0.25 mg/d).
Warfarin: Vareniclin Tartrat (2× tgl. 1 mg) veränderte die Pharmakokinetik von (R,S)-Warfarin (25 mg als Einmalgabe) nicht. Die Prothrombinzeit (INR) wurde durch Vareniclin Tartrat nicht beeinflusst. Die Rauchentwöhnung selbst kann zu einer Veränderung der Pharmakokinetik von Warfarin führen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Alkohol: Zu möglichen Interaktionen zwischen Alkohol und Vareniclin gibt es nur begrenzte klinische Daten. Nach Markteinführung wurde über Fälle mit gesteigerter Rauschwirkung von Alkohol bei Vareniclin-Patienten berichtet; ein Kausalzusammenhang zwischen diesen Ereignissen und der Anwendung von Vareniclin konnte nicht hergestellt werden.
Anwendung mit anderen Therapien zur Raucherentwöhnung
Bupropion: Vareniclin Tartrat (2× tgl. 1 mg) veränderte die Steady-State Pharmakokinetik von Bupropion (2× tgl. 150 mg) nicht.
Nikotinersatztherapie (NRT): Bei Rauchern führte die gleichzeitige Anwendung von Vareniclin (2× tgl. 1 mg) mit einer NRT (transdermal 21 mg/d) während 12 Tagen zu einer statistisch signifikanten Abnahme des durchschnittlichen systolischen Blutdrucks (im Mittel 2.6 mmHg; gemessen am letzten Tag der Studie). In dieser Studie traten Nausea, Kopfschmerzen, Erbrechen, Schwindel, Dyspepsie und Müdigkeit häufiger unter der Kombinationstherapie als unter einer NRT alleine auf.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Champix in Kombination mit anderen Therapien zur Raucherentwöhnung wurde nicht untersucht.

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