Pharmakokinetik

Gadopentetatverhält sich im Organismus wie andere sehr hydrophile,biologisch inerte Verbindungen (z.B.Mannitoloder Inulin).
Absorption und Distribution
Nach intravenöser Verabreichung vonMagnograffallen die Plasmaspiegel rasch bi-exponentiell ab, die Halbwertszeit liegt bei etwa 90 Minuten.
Nach intravenöser Gabe verteilt sich die Verbindung rasch imExtrazellulärraum. Das totale Verteilungsvolumen vonGadopentetatliegt bei ca. 0.26 l pro kg. Die Proteinbindung kann vernachlässigt werden.
In Studien bei Ratten und Hunden wurden sieben Tage nach intravenöser Gabe vonradioaktiv markiertemGadopentetatrelativ hohe Konzentrationen des intaktenGadoliniumkomplexesin den Nieren ermittelt (ca. 0.15% der verabreichten Dosis).  Weniger als 1% der applizierten Dosis wurden im Restkörper gefunden.
Gadopentetatpenetriert undpassiert weder eine intakte Blut-Hirn- noch die Blut-Testis-Schranke. Der geringe die Plazentaschranke überwindende Anteil wird rasch vomFoetuseliminiert.
Bei stillenden Frauen im Alter von 23-38 Jahren traten weniger als 0.04% des verabreichtenGadopentetatsin die Muttermilch über. Aus Tierversuchen ist bei Ratten bekannt, dassMagnografnach oraler Verabreichung in geringer Menge (ca. 4% der applizierten Dosis) aus demGastrointestinaltraktin die Muttermilch übertritt.
Metabolismus
Gadopentetatwirdnichtmetabolisiert.
Elimination
Gadopentetatwird durchglomeruläreFiltration über die Nieren in unveränderter Form ausgeschieden. Der Anteil derextrarenalenExkretion beträgt weniger als 1% der verabreichten Dosis.
Innert 6 Stunden nach Injektion wurden im Mittel 83% der Dosis renal eliminiert. Innerhalb der ersten 24 h konnten rund 91% der Dosis im Urin wiedergefunden werden. Die renaleClearancevonGadopentetatbeträgt rund 120 ml/min/1.73 m 2 und ist damit mit derjenigenvon ausschliesslich durchglomeruläreFiltration ausgeschiedenen Substanzen (z.B. Inulin oder 51 Cr-EDTA) vergleichbar.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die Serumhalbwertszeit vonGadopentetatverlängert aufgrund einer vermindertenglomerulärenFiltrationsrate.
Gadopentetatwird bei Patienten mit einer leichten bis mittelschweren Niereninsuffizienz (Kreatininclearance>30 ml/min) innerhalb von zwei Tagen vollständig renal ausgeschieden.
Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion wurden 73.3 ± 16.1% der verabreichten Dosis innerhalb von zwei Tagen im Urin wiedergefunden.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kannGadopentetatdurchHämodialyseaus dem Körper entfernt werden.