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Fachinformation zu Imodium® lingual akut®:Janssen-Cilag AG
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Zusammensetzung

Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid.
Hilfsstoffe: Gelatine, Mannitol, Aspartam, Natriumhydrogencarbonat, Minz-Aroma (enthält Vanillin).

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Schmelztabletten: 2 mg Loperamidhydrochlorid pro Schmelztablette.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Imodium lingual akut ist in der Selbstmedikation für die Kurzzeitbehandlung von max. 2 Tagen und folgende Indikation zugelassen:
Symptomatische Behandlung akuter Diarrhö verschiedenster Genese, einschliesslich Reisediarrhö.

Dosierung/Anwendung

Besonders bei Kindern sollte während der Diarrhö auf eine ausreichende Flüssigkeits- und Elektrolytzufuhr geachtet werden.
Übliche Dosierung
Kinder ab 6 Jahren, Jugendliche und Erwachsene

 

Kinder von 6–12 Jahren

Jugendliche und Erwachsene

Anfangsdosis

1 Schmelztablette (2 mg)

2 Schmelztabletten (4 mg)

Folgedosis nach jedem weiteren flüssigen Stuhl bis max. Tagesdosis

1 Schmelztablette (2 mg)

1 Schmelztablette (2 mg)

Maximale Tagesdosis

3 Schmelztabletten (6 mg) pro 20 kg Körpergewicht, jedoch nicht mehr als 8 Schmelztabletten pro Tag (16 mg)

8 Schmelztabletten (16 mg)

Sobald der Stuhlgang wieder normal ist oder, wenn während mehr als 12 Stunden kein Stuhl mehr ausgeschieden wurde, ist die Behandlung mit Loperamid zu beenden. Die maximale Behandlungsdauer ist auf 2 Tage beschränkt.
Kinder unter 6 Jahren
Kinder unter 6 Jahren sollten nicht mit Imodium lingual akut behandelt werden.
Ältere Patienten
Für ältere Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Für Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Obwohl für diese Patientengruppe keine Daten zur Pharmakokinetik verfügbar sind, ist Loperamid wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte Loperamid nicht angewendet werden.
Imodium lingual akut Schmelztabletten
Imodium lingual akut ist eine sich schnell auflösende Schmelztablette. Flüssigkeitszufuhr ist für die Schmelztabletten-Einnahme nicht notwendig. Die Schmelztablette zerfällt innerhalb von Sekunden auf der Zungenoberfläche und wird dann mit dem Speichel geschluckt.
Da die schnell zerfallenden Schmelztabletten zerbrechlich sind, dürfen Imodium lingual akut nicht durch den Blister gedrückt werden, da sie sonst beschädigt würden.
Die Schmelztabletten werden folgendermassen aus dem Blister genommen:
·Folienecke an der Markierung abziehen;
·die Folie vollständig entfernen;
·Blister biegen;
·die Schmelztablette entnehmen.

Kontraindikationen

Imodium lingual akut sollte nicht an Kinder unter 6 Jahren abgegeben werden.
Imodium lingual akut ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung kontraindiziert.
Die Anwendung soll ebenfalls bei schweren Leberfunktionsstörungen unterbleiben.
Loperamid soll bei folgenden Patienten nicht als primäre Therapie eingesetzt werden:
·Patienten mit akuter Dysenterie (charakterisiert durch schleimig-blutigen Stuhl und hohes Fieber);
·Patienten mit einer akuten ulzerativen Colitis;
·Patienten mit einer bakteriellen Enterocolitis, welche durch invasive Organismen verursacht wurde, einschliesslich Salmonellen, Shigellen und Campylobacter;
·Patienten mit einer pseudomembranösen Colitis, welche infolge des Gebrauchs von Breitspektrum-Antibiotika auftrat.
Loperamid darf nicht eingesetzt werden, wenn die Hemmung der Peristaltik wegen des möglichen Risikos von signifikanten Folgeerkrankungen wie Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon vermieden werden muss. Loperamid muss unverzüglich abgesetzt werden, wenn sich eine Obstipation, ein aufgetriebener Bauch oder ein Ileus entwickelt.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Behandlung der Diarrhö mit Loperamid ist rein symptomatisch. Wenn immer eine zugrundeliegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, soll eine entsprechende spezifische Behandlung durchgeführt werden.
Bei Patienten mit Durchfall, speziell bei Kindern, können Wasser- und Elektrolytmangel auftreten. In solchen Fällen ist eine angemessene Flüssigkeits- und Elektrolytersatz-Therapie die wichtigste Massnahme.
Tritt innerhalb von zwei Tagen keine Besserung der Diarrhö ein, ist die Therapie abzubrechen, und es sind weitere Abklärungen angezeigt.
Bei Aids-Patienten, welche Loperamid zur Behandlung von Durchfall erhalten, muss die Therapie bei den ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Bauches gestoppt werden. Bei Aids-Patienten kam es nach Behandlung einer infektiösen Colitis verursacht durch virale und bakterielle Krankheitserreger in Einzelfällen zu Obstipation mit erhöhtem Risiko für ein toxisches Megacolon.
Obwohl für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion keine Daten zur Pharmakokinetik verfügbar sind, ist Loperamid wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen. Dieses Arzneimittel sollte bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht verwendet werden, da hierdurch eine relative Überdosierung mit daraus resultierender ZNS-Toxizität entstehen kann.
Bei Personen mit Opioidabhängigkeit sind Missbrauch und Fehlanwendung von Loperamid als Opioidersatz beschrieben worden (siehe «Überdosierung»)
Patienten, die an Phenylketonurie leiden, sollten beachten, dass Imodium lingual akut 0,75 mg Aspartam enthalten (entspricht 0,42 mg Phenylalanin).

Interaktionen

Nicht-klinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glycoproteins ist. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) mit Chinidin oder Ritonavir, beides P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einer 2-3fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel. Wenn Loperamid in den empfohlenen Dosierungen angewendet wird, ist die klinische Relevanz dieser pharmakokinetischen Interaktion mit P-Glycoprotein-Hemmern unbekannt.
Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (4 mg Einzeldosis) und Itraconazol, einem CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einer 3-4fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel. In der gleichen Studie erhöhte Gemfibrozil, ein CYP2C8-Hemmer, die Loperamid-Werte um ungefähr das 2fache. Bei einer Kombination aus Itraconazol und Gemfibrozil ergaben sich ein 4facher Anstieg der Plasmaspitzenwerte von Loperamid und ein 13facher Anstieg der totalen Plasmaexposition. Es wurden keine zentralen Opiat-Wirkungen beobachtet.
Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) und Ketoconazol, einem CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einem 5fachen Anstieg der Loperamid-Plasmawerte. Es wurden keine zentralen Opiat-Wirkungen beobachtet.
Die gleichzeitige Verabreichung von oralem Desmopressin führte zu einem 3fachen Anstieg der Desmopressin Plasmawerte, was höchstwahrscheinlich auf eine verringerte gastrointestinale Motilität zurückzuführen ist.
Es ist davon auszugehen, dass Arzneimittel mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften die Wirkung von Loperamid verstärken und dass Arzneimittel, die den gastrointestinalen Transit beschleunigen, die Wirkung von Loperamid beeinträchtigen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft
Es liegen keine Hinweise auf teratogene oder embryotoxische Wirkungen von Loperamid vor. Imodium lingual akut soll an Schwangere nur verabreicht werden, wenn es unbedingt nötig ist.
Stillzeit
Loperamid tritt in geringer Menge in die Muttermilch über, deshalb sollte Imodium lingual akut während der Stillzeit nicht verwendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Im Rahmen einer mit Loperamid behandelten Diarrhö können Müdigkeit, Schwindelanfälle und Benommenheit auftreten. Deshalb ist Vorsicht geboten beim Lenken von Fahrzeugen und Maschinen (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

Unerwünschte Wirkungen

Daten aus klinischen Studien
Jugendliche (≥12 Jahre) und Erwachsene
Die Sicherheit von Loperamid wurde bei 3076 Jugendlichen und Erwachsenen, die an 31 kontrollierten und nicht-kontrollierten klinischen Studien mit Loperamid zur Behandlung von Durchfall teilnahmen, bewertet. Von diesen Studien wurden 26 (N=2755) bei akuter und 5 (N=312) bei chronischer Diarrhö durchgeführt.
Die in klinischen Studien mit Loperamid bei akutem Durchfall am häufigsten beobachteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen (Inzidenz ≥1%) waren: Verstopfung (2.7%), Blähungen (1.7%), Kopfschmerzen (1.2%) und Übelkeit (1.1%). In klinischen Studien bei chronischer Diarrhö waren die am häufigsten beobachteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen (Inzidenz ≥1%): Blähungen (2.8%), Verstopfung (2.2%), Übelkeit (1.2%) und Schwindelgefühl (1.2%).
Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen sind bei der Anwendung von Loperamidhydrochlorid in klinischen Studien bei Jugendlichen (≥12 Jahren) und Erwachsenen aufgetreten (akute und chronische Diarrhö):
Die Häufigkeit wird wie folgt angegeben: Sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich (<1/100, ≥1/1000), selten (<1/1000; ≥1/10'000), sehr selten (<1/10'000).
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Kopfschmerzen, Schwindelgefühl.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Verstopfung, Übelkeit, Blähungen.
Gelegentlich: Bauchschmerzen, abdominales Unbehagen, Mundtrockenheit, Oberbauchschmerzen, Erbrechen, Dyspepsie.
Selten: abdominale Dehnung.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Hautausschlag.
Pädiatrische Population
Die Sicherheit von Loperamid wurde bei 607 Kindern im Alter von 10 Tagen bis 13 Jahren, die in 13 kontrollierten und nicht-kontrollierten klinischen Studien mit Loperamid zur Behandlung von akutem Durchfall teilnahmen, bewertet. Im Allgemeinen war das Nebenwirkungsprofil in dieser Patientenpopulation vergleichbar mit demjenigen, das in klinischen Studien mit Loperamid bei Jugendlichen (≥12 Jahren) und Erwachsenen beobachtet wurde.
Post-Marketing Erfahrungen
Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen wurden bei der Anwendung von Loperamid nach der Markteinführung beobachtet:
Erkrankungen des Immunsystems
Überempfindlichkeitsreaktion, anaphylaktische Reaktion, (einschliesslich anaphylaktischer Schock), anaphylaktoide Reaktion.
Erkrankungen des Nervensystems
Gestörte Koordination, Einschränkung des Bewusstseins, muskuläre Hypertonie, Bewusstlosigkeit, Schläfrigkeit, Stupor.
Augenerkrankungen
Pupillenverengung.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Ileus (einschliesslich paralytischem Ileus), Megacolon (einschliesslich toxisches Megacolona), Glossodynie.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Angioödem, bullöses Exanthem (einschliesslich Stevens-Johnson Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme), Juckreiz, Urtikaria.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Harnverhalten.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Müdigkeit.
a siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»

Überdosierung

Symptome
Im Falle einer Überdosierung (eingeschlossen die relative Überdosierung wegen hepatischer Funktionsstörungen) sind ZNS-Depression (Stupor, Koordinationsstörungen, Somnolenz, Miosis, muskuläre Hypertonie, Atemdepression), Harnretention und Ileus beobachtet worden. Kinder können empfindlicher in Bezug auf ZNS-Wirkungen sein als Erwachsene.
Bei Personen, die Loperamidhydrochlorid absichtlich überdosiert eingenommen haben (in Dosen von 40 mg bis zu 792 mg pro Tag) sind eine Verlängerung des QT-Intervalls und/oder und des QRS-Komplexes schwerwiegende ventrikuläre Arrhythmien, inklusive Torsade de Pointes, aufgetreten. Es sind auch Todesfälle bekannt.
Behandlung
Im Falle einer Überdosierung sollte eine EKG-Überwachung hinsichtlich einer Verlängerung des QT-Intervalls erfolgen.
Die Behandlung ist symptomatisch. Bei ZNS-Symptomen nach einer Überdosierung kann Naloxon als Antidot verabreicht werden. Da die Wirkung von Loperamid länger dauert als jene von Naloxon (1-3 Stunden), können Wiederholungen der Naloxon-Verabreichung indiziert sein. Wegen der möglichen ZNS-Depression sollte der Patient während mindestens 48 Stunden eng überwacht werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A07DA03
Loperamid ist ein stark wirksames synthetisches Antidiarrhoikum für den oralen Gebrauch. Es bindet sich stark an die µ-Opiatrezeptoren in der Darmwand und zeichnet sich durch einen raschen Wirkungseintritt und eine lange Wirkungsdauer aus. Loperamid blockiert die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandin, wodurch die propulsive Peristaltik gehemmt und die intestinale Transitzeit verlängert wird. Zusätzlich wird der Tonus des Analsphinkters erhöht, was die Inkontinenz reduziert und den Stuhldrang herabsetzt.
In einer im Jahre 1975 durchgeführten multizentrischen randomisierten klinischen Doppelblindstudie mit 213 Patientinnen und Patienten mit akuter Diarrhö, die entweder Loperamid, Placebo oder andere Arzneimittel gegen Durchfall erhielten, wurde bei mehr als der Hälfte der 56 Patientinnen und Patienten in der Loperamid-Gruppe innerhalb von zwei Stunden nach Einnahme einer Dosis von 4 mg Loperamid (das entspricht 2 Schmelztabletten) kein ungeformter Stuhl mehr beobachtet. Klinische Studien bei Diarrhö haben diese sehr schnelle Wirksamkeit von Loperamid bestätigt.

Pharmakokinetik

Absorption
Ein Grossteil des eingenommenen Loperamid wird über den Darm absorbiert, doch aufgrund des ausgeprägten First-Pass-Effektes von Loperamid liegt die systemische Verfügbarkeit nur bei rund 0,3%.
Maximale Plasmaspiegel werden ca. 4 Stunden nach der Einnahme gemessen.
Die unterschiedlichen galenischen Darreichungsformen von Loperamidhydrochlorid (Hartkapseln, Schmelztabletten und Sirup) sind, was die Geschwindigkeit und das Ausmass der Loperamid-Absorption anbelangt, bioäquivalent.
Distribution
Studien mit Ratten zeigen, dass Loperamid eine grosse Affinität für die Darmwand besitzt und sich bevorzugt an die Rezeptoren in der longitudinalen Muskelschicht bindet.
Die Konzentration von Loperamid im Blut ist für die Penetration ins Zentralnervensystem nicht ausreichend. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 95%, hauptsächlich an Albumin. Nicht-klinischen Daten zufolge ist Loperamid ein P-Glycoprotein-Substrat.
Metabolismus
Loperamid wird fast vollständig durch die Leber metabolisiert und konjugiert mit der Galle ausgeschieden. Die oxidative N-Demethylierung ist der wichtigste Abbauweg von Loperamid und wird hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2C8 herbeigeführt. Aufgrund des sehr hohen First-Pass-Effekts bleiben die Plasmaspiegel des unveränderten Arzneimittels extrem niedrig.
Elimination
Die Plasmahalbwertszeit von Loperamid im Menschen liegt zwischen 9 und 14 Stunden, im Mittel ungefähr bei 11 Stunden. Unverändertes Loperamid und die Hauptmetaboliten werden hauptsächlich mit den Fäzes ausgeschieden. Loperamid wird nicht mit dem Urin ausgeschieden.
Kinder und Jugendliche
Es wurden keine pharmakokinetischen Studien an Pädiatriepatienten durchgeführt. Man geht jedoch davon aus, dass die Pharmakokinetik und die Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln bei dieser Patientenpopulation ähnlich sind wie bei erwachsenen Patienten.

Präklinische Daten

Loperamid hemmte in einer in vitro Studie an HEK-Zellen mit stabil exprimierenden hERG-Kanälen den Kaliumstrom bei einer IC50 von 0.39 µM. Dies entspricht einer Plasmakonzentration von freiem Loperamid, die mehr als 1000fach über der maximal empfohlenen therapeutischen Dosis liegt. In einer in vivo Studie an Meerschweinchen wurde bei einer Loperamid-Plasmakonzentration, die 109fach über den therapeutischen Dosen bei Menschen lag, eine signifikante QTc-Verlängerung festgestellt. Diese Daten sind konsistent mit einer QT-Verlängerung im Fall einer erheblichen Überdosierung bei Menschen (siehe «Überdosierung»).
Loperamid wirkte in verschiedenen in vivo und in vitro Studien nicht genotoxisch. Es wurde kein kanzerogenes Potential festgestellt. In Reproduktionsstudien an trächtigen und/oder stillenden Ratten wurden bei Dosen von 40 mg/kg/Tag) Toxizitätserscheinungen beim Muttertier, eine Beeinträchtigung der Fertilität und ein verringertes Überleben der Feten/Nachkommen festgestellt. In Dosen von 10 mg/kg wurden keine Effekte auf die Gesundheit der Muttertiere oder der Föten sowie auf die peri- und postnatale Entwicklung beobachtet.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren. Das Präparat ist feuchtigkeitsempfindlich und darf nicht ausserhalb des Blisters aufbewahrt werden.

Zulassungsnummer

58059 (Swissmedic).

Packungen

Imodium lingual akut Schmelztabl. 2 mg: 10 (C)
Imodium lingual akut Schmelztabl. 2 mg: 12 (C)

Zulassungsinhaberin

Janssen-Cilag AG, Zug, ZG.

Stand der Information

Mai 2018.

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