Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
J01MA12
Wirkungsmechanismus / Pharmakodynamik
Levofloxacin ist ein Fluorchinolon und wirkt somit über eine Hemmung des bakteriellen DNA-Gyrase-Komplexes und der Topoisomerase IV. Es handelt sich um das S(-)-Enantiomer des Racemates Ofloxacin.
Levofloxacin ist in vitro bakterizid. Sein antibakterielles Spektrum schliesst grampositive wie gramnegative Keime ein, darunter Staphylokokken, Streptokokken inkl. Pneumokokken, Enterobakterien, Haemophilus influenzae, nicht fermentative gramnegative Bakterien und atypische Mikroorganismen.
Die Sensibilität der auf Levofloxacin getesteten Mikroorganismen lässt sich in folgende Kategorien einordnen: sensibel, intermediär und resistent.
Kritische Werte der Sensibilitätstest:
Die Interpretationskriterien für Sensibilitätstests wurden vom European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) für Levofloxacin festgelegt und sind hier aufgeführt: www.eucast.org (Rubrik Clinical Breakpoints).
Nachfolgend sind Daten zur Resistenz von methicillin-resistenten Stämmen von S. aureus gegenüber neuen Fluorchinolonen in der Schweiz aus dem Jahr 2011 aufgeführt (Quelle: Datenbanknetzwerk ANRESIS: www.anresis.ch):

Region der Schweiz  Anzahl Proben  Anzahl Isolate(n)  Resistent(%)  Intermediär(%)  Sensibel(%)
Westschweiz         1'377          504                82,7          2,8             14,5
Ostschweiz          1'126          250                54            3,2             42,8
Zentralschweiz      788            215                45,6          7               47,4

 
Die nachfolgende Tabelle weist das antibakterielle Spektrum für Levofloxacin aus (die Sensibilität gegenüber Levofloxacin kann variieren).

Normalerweise sensible Arten:           Arten, für welche eine feststehende     Natürlich resistente
                                        Resistenz problematisch sein kann:       Arten:
Grampositive aerobe Bakterien:          Grampositive aerobe Bakterien:          Grampositive aerobe
                                                                                Bakterien:
Bacillus anthracisStaphylococcus        Enterococcus faecalisStaphylococcus     Enterococcus faecium
aureus,methicillin-empfindlicher        aureus, methicillin-resistentStaphyloc  
Staphylococcus saprophyticusStreptococ  occus spp, koagulasenegativ             
ci, Gruppe C und GStreptococcus                                                 
agalactiaeStreptococcus                                                         
pneumoniaeStreptococcus pyogenes                                                
Gramnegative aerobe Bakterien:          Gramnegative aerobe Bakterien:          
Eikenella corrodensHaemophilus          Acinetobacter baumanniiCitrobacter      
influenzaeHaemophilus para-influenzaeK  freundiiKlebsiella aerogenesEnterobact  
lebsiella oxytocaMoraxella              er cloacaeEscherichia coliKlebsiella    
catarrhalisPasteurella multocidaProteu  pneumoniaeMorganella morganiiProteus    
s vulgarisProvidencia rettgeri          mirabilisProvidencia stuartiiPseudomon  
                                        as aeruginosaSerratia marcescens        
Anaerobe Bakterien:                     Anaerobe Bakterien:                     
Peptostreptococcus                      Bacteroides fragilis                    
Sonstige                                                                        
Chlamydophila pneumoniaeChlamydophila                                           
psittaciChlamydia trachomatisLegionell                                          
a pneumophilaMycoplasma                                                         
pneumoniaeMycoplasma hominisUreaplasma                                          
 urealyticum                                                                    

 
Resistenz/Kreuzresistenz
Die Resistenzentwicklung in vitro gegenüber Levofloxacin ist selten (10-9-10-10).
Informationen zu Resistenzen in Europa werden auf der Website von EUCAST (European Commitee on Antimicrobial Susceptibility Testing) veröffentlicht: www.eucast.org.
Die Resistenz gegenüber Levofloxacin entwickelt sich nach und nach stufenweise durch Mutationen der Zielstellen der beiden Typ-II-Topoisomerasen, DNA-Gyrase und Topoisomerase IV. Andere Resistenzmechanismen, wie etwa Mechanismen der Membranundurchlässigkeit (häufig bei Pseudomonas aeruginosa) und Efflux-Mechanismen können ebenfalls Auswirkungen auf die Sensibilität gegenüber Levofloxacin haben.
In vitro besteht eine Kreuzresistenz zwischen Levofloxacin und anderen Fluorchinolonen.
Aufgrund seines Wirkungsmechanismus besteht in der Regel keine Kreuzresistenz zwischen Levofloxacin und Antibiotika anderer Substanzklassen.
Klinische Wirksamkeit
In klinischen Studien wurden folgende Keime erfolgreich behandelt:
-Aerobe grampositive Keime: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
-Aerobe gramnegative Keime: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Morganella morganii.
-Andere: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.