Pharmakokinetik

Absorption
Nach einer Infusion wurden maximale Serumkonzentrationen am Ende der Infusionen erreicht (1,8 mg/l nach Infusion von 100 mg während 30 min; 3,4 mg/l nach Infusion von 200 mg während 30 min; 3,9 mg/l nach Infusion von 400 mg während 60 min). Die Pharmakokinetik erwies sich dabei als linear.
Distribution
Ciprofloxacin Redibag Baxter ist an den Orten der Infektion, nämlich in den Flüssigkeiten und Geweben des Körpers, in mehrfach höheren Konzentrationen enthalten als im Serum. Das Verteilungsvolumen von Ciprofloxacin beträgt im «Steady state» 2–3 l/kg.
Da die Proteinbindung von Ciprofloxacin gering ist (20–30%) und die Substanz im Blutplasma überwiegend in nicht ionisierter Form vorliegt, kann nahezu die gesamte Menge der applizierten Dosis frei in den Extravasalraum diffundieren. Auf diese Weise können die Konzentrationen in bestimmten Körperflüssigkeiten und Geweben die korrespondierenden Serumspiegel deutlich überschreiten.
Nur geringe Konzentrationen von Ciprofloxacin gelangen in den cerebrospinalen Liquor, die Maximalkonzentration beträgt etwa 6–10% derjenigen des Serums.
Die Ciprofloxacinkonzentrationen sind in der Gallenflüssigkeit um ein Mehrfaches höher als im Serum.
Metabolismus/Elimination
Die durchschnittliche Serumhalbwertszeit beträgt ca. 4 Stunden. Nach intravenöser Infusion werden 71% der verabreichten Dosis mit dem Urin und weitere 17,8% mit den Fäzes ausgeschieden. Die nichtrenale Ausscheidung von Ciprofloxacin erfolgt hauptsächlich durch aktive transintestinale Sekretion als auch durch Metabolisierung.
Ca. 10–20% einer Einzeldosis werden als Metabolite ausgeschieden.
Die im Einzelnen wiedergefundenen Mengen der Metaboliten sind nachstehend aufgeführt.
Ausscheidung (in % der Ciprofloxacin-Dosis)

Substanz                    Harn        Fäces       
Ciprofloxacin               61,5        15,2        
Desethylenciprofloxacin     1,3         0,5         
Sulfociprofloxacin          2,6         1,3         
Oxociprofloxacin            5,6         0,8         
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Summe                       71,0        17,8        

Ein viertes Abbauprodukt (Formylciprofloxacin) wurde zu weniger als 0,1% in nur einigen Proben gefunden.
Drei der vier Ciprofloxacin-Metaboliten zeigen eine der Nalidixinsäure vergleichbare bzw. geringere antibakterielle Aktivität. Der mengenmässig kleinste Metabolit (Formylciprofloxacin) ist gleichzeitig der aktivste und seine Wirksamkeit entspricht weitgehend der von Norfloxacin.
Mehr als 90% der renalen Ausscheidung erfolgt in den ersten 24 Stunden. Ein Vergleich der pharmakokinetischen Parameter einer zweimonatigen und dreimonatigen intravenösen Gabe erbrachte keinerlei Hinweise einer Kumulation von Ciprofloxacin und seinen Metaboliten.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten sollte die Kreatinin-Clearance geprüft werden, da die Eliminationshalbwertszeit verlängert sein kann.
Kinetik bei eingeschränkter Nierenfunktion
Erwachsene
Bei eingeschränkter Nierenfunktion (ab einer Kreatinin-Clearance <20 ml/min) ist die Dosis zu halbieren oder das Dosierungsintervall zu verdoppeln.
Kinder
Es liegen keine Angaben über Dosisanpassungen bei Kindern mit mässiger bis schwerer Niereninsuffizienz vor.
Kinetik bei eingeschränkter Leberfunktion
Aufgrund der geringen Metabolisierungsrate von Ciprofloxacin Redibag Baxter ist eine Kumulation bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion unwahrscheinlich.
Kinetik bei Kindern
Die Werte für die pharmakokinetischen Parameter C max und AUC sind unabhängig vom Alter. Die intravenöse Gabe von 9 mg/kg KG 2× täglich ergab bei Kindern vergleichbare Werte für C max und AUC wie bei Erwachsenen, welche mit der empfohlenen Erwachsenendosierung von 2× 500 mg täglich behandelt worden waren.