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Fachinformation zu Anastrozol Orion:Orion Pharma AG
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Pharmakokinetik

Absorption
Anastrozol wird rasch absorbiert und maximale Plasmakonzentrationen werden bei nüchternem Magen innerhalb von 2 Stunden erreicht. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt 100–104%. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme verringert zwar in geringem Masse die Geschwindigkeit, mit der die maximale Plasmakonzentration (cmax= 36 ng/ml nach Verabreichung von 1 mg Anastrozol) erreicht wird, nicht aber das Ausmass der Absorption.
Bei Einnahme von 1 mg pro Tag wird nach 7 Tagen ca. 90–95% der steady-state Plasmakonzentration erreicht.
Distribution
Anastrozol wird nur zu 40% an Plasmaproteine gebunden. Das Verteilungsvolumen Vdss/F beträgt ca. 90 Liter.
Metabolismus
Anastrozol wird bei postmenopausalen Frauen in der Leber extensiv metabolisiert. Die Metabolisierung erfolgt durch N-Desalkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidierung. Triazol, einer der Hauptmetaboliten in Plasma und Urin, übt selber keine hemmende Wirkung auf die Aromatase aus.
Studien an humanen Lebermikrosomen, lassen darauf schliessen, dass CYP3A4 vorwiegend für den oxidativen Metabolismus und UGT1A4 vorwiegend für die Glucuronidierung von Anastrozol verantwortlich ist.
Studien mit humanen Hepatocyten und Mikrosomen zeigen, dass der Turnover von Anastrozol sehr langsam ist. Die am Metabolismus beteiligten CYP-Isoenzyme sind nicht bestimmt.
Elimination
Anastrozol wird primär über den Urin in Form von Metaboliten ausgeschieden. Innerhalb von 72 Stunden nach Verabreichung werden weniger als 10% der Dosis unverändert im Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit von Anastrozol beträgt 40-50 Stunden.
Linearität/Nicht Linearität
Die Pharmakokinetik von Anastrozol ist dosislinear.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Die bei Probanden mit stabiler Leberzirrhose beobachtete Clearance lag im Bereich der Werte, die bei gesunden Probanden beobachtet wurden.
Nierenfunktionsstörungen
Die bei Probanden mit stabiler Niereninsuffizienz beobachtete Clearance lag im Bereich der Werte, die bei gesunden Probanden beobachtet wurden.
Ältere Patienten
Die Pharmakokinetik von Anastrozol ist bei postmenopausalen Frauen altersunabhängig.
Kinder und Jugendliche
Bei Kindern wurde die Pharmakokinetik nicht untersucht.

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