Pharmakokinetik

Absorption
Die Wirkung tritt in weniger als 5 Minuten nach intravenöser Verabreichung ein. Die Wirkdauer beträgt unabhängig von der Art der Verabreichung etwa 3–6 Stunden.
Distribution
Tetrahydrofolsäure und seine Derivate, einschliesslich 5-Methyltetrahydrofolsäure, werden in alle Körpergewebe verteilt, jedoch vorwiegend (zu etwa 50%) in der Leber gespeichert.
Tetrahydrofolsäure passiert die Placentaschranke und tritt in die Muttermilch über. Ebenso tritt das Folinat in den Liquorraum über, 2 Stunden nach der intravenösen Applikation entsprechen sich Liquor- und Plasmaspiegel.
Metabolismus
Die Metabolisierung findet hauptsächlich im Darm statt, wobei ein Grossteil zu Methyltetrahydrofolsäure reduziert wird. Im Serum ist hauptsächlich das Methylderivat der Tetrahydrofolsäure nachweisbar.
Die metabolische Umwandlung von Folinsäure in das biologisch aktive 5-Methyltetrahydrofolat beträgt nach intravenöser Verabreichung 66% nach mehr als 30 Minuten.
Elimination
Die Folinsäure und ihre Metaboliten werden vorwiegend renal (80–90%) und in den Faeces (5–18%) ausgeschieden.
Die minimalen Mengen von 5-Formyltetrahydrofolat in den Fäces nach oraler Verabreichung weisen auf eine nahezu vollständige Resorption hin.
Die terminale Halbwertszeit aller reduzierten Folate beträgt 6,2 Stunden nach intravenöser Verabreichung.
Auf Grund der höheren Serumspiegel ist die Ausscheidung über die Niere nach intravenöser Gabe im Vergleich zur oralen Gabe relativ höher.