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Fachinformation zu GastroPant Mepha®:Mepha Pharma AG
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Zusammensetzung

Wirkstoff : Pantoprazolum ut Pantoprazolum natricum sesquihydricum .
Hilfsstoffe : Excipiens pro compresso obducto .

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 magensaftresistente Lactab GastroPant Mepha enthält: Pantoprazolum 20 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur kurzzeitigen Behandlung von Refluxsymptomen (z.B. Magenbrennen, saures Aufstossen) bei Erwachsenen.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene
Die empf ohlene tägliche Dosis beträgt 1 magensaftresistente Lactab GastroPant Mepha .
Zur Besserung der Symptome kann die Einnahme der Lactab an 2–3 aufeinander folgenden Tagen erforderlich sein. Sobald eine vollständige Linderung der Symptome eingetreten ist, soll te die Behandlung abgebrochen werden.
Ohne Arztkonsultation sollte die Behandlung nicht länger als 4 Wochen dauern.
Tritt innerhalb einer kontinuierlichen Behandlung von 2 Wochen keine Besserung der Symptome ein, sollte eine ärztliche Konsultation erfolgen .
GastroPant Mepha magensaftresistente Lactab sind unzerkaut und unzerbrochen als Ganzes 1 Stunde vor einer Mahlzeit mit etwas Wasser einzunehmen.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Es ist keine Dosisanpassung erforderlich bei älteren Patienten sowie bei Pati enten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion.
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
GastroPant Mepha wird nicht für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren empfohlen, da für diese Altersgruppe nur limitierte Daten vorliegen.

Kontraindikationen

Gast roPant Mepha darf nicht angewendet werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, substituierte Benzimidazole oder einen der Inhaltsstoffe von GastroPant Mepha .

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Eine ärztliche Konsultation sollte erfolgen bei:
· unerklärlichem Gewichtsverlust, Anämie, gastrointestinalen Blutungen, Dysphagie, wiederholter Emesis oder Hämatemesis , Magengeschwüren in der Anamnese oder gastrointestinalen chirurgischen Eingriffen, da die Behandlung mit GastroPant Mepha Symptome e iner ernsthaften Krankheit kaschieren und sich so die Diagnosestellung verzögern kann. Eine Malignität sollte ausgeschlossen werden;
· ununterbrochener Einnahme von Arzneimitteln gegen Verdauungsstörungen oder saurem Aufstossen über mehr als 4 Wochen, da dan n die Symptome kontrolliert werden sollten;
· Gelbsucht oder Leberfunktionsstörungen;
· einer anderen gleichzeitig bestehenden ernsthaften Erkrankung;
· Patienten mit Alter über 55 Jahre und neuen oder kürzlich veränderten Symptomen.
Patienten, die wiederholt über einen längeren Zeitraum an Verdauungsstörungen oder Magenbrennen leiden, sollten ihren Arzt/ihre Ärztin regelmässig aufsuchen. Insbesondere Patienten über 55 Jahre, die täglich nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel gege n Verdauungsstörungen oder Magenbrennen einnehmen, sollten ihren Arzt/ihre Ärztin darüber informieren.
Die Patienten sollten sich vor der Einnahme von GastroPant Mepha einer ärztlichen Konsultation unterziehen, wenn eine Endoskopie oder ein 13C-Harnstoff-A temtest bevorsteht.
Die Patienten sollten keinen anderen Protonenpumpenhemmer oder H2-Antagonisten gleichzeitig einnehmen.
Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Lactab für eine sofortige Linderung nicht vorgesehen sind.
Die Patienten kö nnen nach ca. eintägiger Behandlung mit Pantoprazol eine erste Linderung der Symptome verspüren, jedoch kann zur Erzielung einer vollständigen Kontrolle des Magenbrennen eine Einnahme über 7 Tage erforderlich sein. Patienten sollten Pantoprazol nicht als v orbeugendes Arzneimittel einnehmen.
Eine durch verschiedene Faktoren ausgelöste Verringerung der Magensäure – einschliesslich aufgrund Protonenpumpenhemmern – führt zu einer erhöhten Anzahl der unter normalen Umständen vorhandenen Bakterienzahl im Gastroin testinaltrakt . Die Behandlung mit säurereduzierenden Arzneimitteln führt zu einem leicht erhöhten Risiko von gastrointestinalen Infektionen durch beispielsweise Salmonellen, Camphylobacter oder C. difficile .
Gleichzeitige Anwendung von Atazanavir
Die gleic hzeitige Anwendung von Atazanavir mit Protonenpumpenhemmern wird nicht empfohlen (siehe «Interaktionen»). Falls eine Kombination von Atazanavir mit einem Protonenpumpenhemmer nicht zu vermeiden ist, wird eine engmaschige klinische Überwachung (z.B. Virusla st) unter Einbeziehung einer Erhöhung der Dosis von Atazanavir auf 400 mg zusammen mit 100 mg Ritonavir empfohlen.

Interaktionen

Einfluss von Pantoprazol auf die Resorption anderer Arzneimittel
Aufgrund der profunden und lang anhaltenden Inhibierung der Ma gensäureproduktion kann Pantoprazol die Resorption von Arzneimitteln herabsetzen, deren Bioverfügbarkeit pH-abhängig ist, z.B. Azol-Antimykotika wie Ketoconazol , Itraconazol , Posaconazol und andere Arzneimittel wie Erlotinib .
Interaktionsstudien
Pantoprazo l wird weitgehend über das Cytochrom P450 Enzymsystem in der Leber metabolisiert . Die hauptsächliche Metabolisierung umfasst die Demethylierung durch CYP2C19, andere Metabolisierungswege führen über die Oxidation durch CYP3A4.
Bei Interaktionsstudien mit A rzneimitteln, die über dasselbe Enzymsystem metabolisiert werden, wie Carbamazepin , Diazepam , Glibenclamid , Nifedipin und einem oralen Kontrazeptivum, welches Levonorgestrel und Ethinyl­estradiol enthielt, liessen sich jedoch keine klinisch bedeutsamen Wec hselwirkungen nachweisen.
Die Ergebnisse aus einer Reihe von Interaktionsstudien zeigen, dass Pantoprazol weder die Metabolisierung von Wirkstoffen über CYP1A2 (wie Coffein, Theophyllin ), CYP2C9 (wie Piroxicam , Diclofenac , Naproxen ), CYP2D6 (wie Metoprolol ), CYP2E1 (wie Ethanol) noch die mit p- Glycoprotein verbundene Resorption von Digoxin beeinflusst.
Auch mit gleichzeitig verabreichten Antazida besteht keine Wechselwirkung.
Cumarin-Antikoagulantien
Obwohl in Pharmakokinetik -Studien bei Menschen keine Inte raktionen mit Phenprocoumon und Warfarin beobachtet worden sind, wurden in der post-marketing Phase vereinzelte Fälle von Veränderungen der INR gemeldet. Deshalb wird empfohlen, bei Patienten, die mit Coumarin-Antikoagulantien behandelt werden, Prothrombin -Zeit/INR nach Beginn und Ende einer Therapie mit Pantoprazol oder bei unregelmässigem Gebrauch von Pantoprazol zu überwachen.
HIV-Arzneimittel ( Atazanavir )
Die gleichzeitige Anwendung von Protonenpumpenhemmern zusammen mit Atazanavir und anderen HIV-Arzne imitteln, deren Resorption pH-abhängig ist, kann zu einer erheblichen Herabsetzung der Bioverfügbarkeit dieser HIV-Medikamente führen und dadurch die Wirksamkeit dieser Arzneimittel beeinträchtigen. Daher wird die gleichzeitige Anwendung von Protonenpumpen hemmern mit Atazanavir und solchen HIV-Medikamenten nicht empfohlen (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft
Es liegen keine hinreichenden Daten über die Anwendung von Pantoprazol bei Schwangeren vor.
Tierexperimentelle Studien zeigen Reproduktionstoxizität (s. Rubrik «Präklinische Daten»).
GastroPant Mepha sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.
Stillzeit
Ein Übertritt in die Muttermilch in geringen Mengen konnte im Tierversuch festgestellt werden (siehe auch unter « Pharmakokinetik »). Bei der Entscheidung, ob das Stillen unterbrochen/weitergeführt oder die Therapie mit GastroPant Mepha unterbrochen/weiterge führt wird, sollten daher der Nutzen des Stillens für das Kind und der Nutzen der Therapie mit GastroPant Mepha für die Mutter gegeneinander abgewogen werden.

Unerwünschte Wirkungen

Bei etwa 5% der Patienten muss das Auftreten von unerwünschten Wirkungen erwarte t werden. Die am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen sind Diarrhö und Kopfschmerzen, beide treten bei ca. 1% der Patienten auf.
Sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100 bis <1/10); gelegentlich (≥1/1’000 bis <1/100); selten (≥1/10’000 bis <1/1’000); sehr selten (<1/10’000); nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Es ist nicht möglich, Nebenwirkungen, die nach Markteinführung beobachtet wurden, einer Häufigkeitsklasse zuzuordnen. Daher werden diese mit der Häuf igkeitsangabe «nicht bekannt» versehen.
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.
Nebenwirkungen, die bei Pantoprazol während klinischer Studien und nach Markteinführung beobachtet wurden.
Blut und Lymphsystem
Selten: Agranulozytose.
Sehr selten : Leukopenie ; Thrombozytopenie , Panzytopenie .
Immunsystem (siehe auch Haut)
Selten : Überempfindlichkeit (inklusive anaphylaktische Reaktionen und anaphylaktischer Schock).
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Selten : Hyperlipidämie , erhöhte Lipidwerte ( Triglyceride , Cholesterin); Gewichtsveränderungen.
Nicht bekannt: Hyponatriämie , Hypomagnesämie .
Psychiatrische Störungen
Gelegentlich : Schlafstörungen.
Selten: Depression, Verschlechterung vorbestehender Depres sionen.
Sehr selten : Desorientierung, Verschlechterung vorbestehender Desorientierung.
Nicht bekannt: Halluzinationen, Verwirrtheit, insbesondere bei prädisponierten Patienten sowie die Verschlechterung bei Vorbestehen dieser Symptome.
Nervensystem
Gelegen tlich : Kopfschmerzen; Schwindel.
Selten: Geschmacksstörungen.
Augen
Selten : Sehstörungen; Verschwommensehen .
Gastrointestinale Störungen
Gelegentlich: Diarrhö, Übelkeit/Erbrechen, Blähungen und Völlegefühl, Verstopfung, Mundtrockenheit, Bauchschmerzen und -beschwerden.
Leber und Galle
Gelegentlich : erhöhte Leberenzyme (Transaminasen, γ-GT).
Selten : erhöhtes Bilirubin.
Nicht bekannt: Leberzellschädigung, Gelbsucht, Leberversagen.
Haut
Gelegentlich: Ausschlag/Exanthem/Eruption, Pruritus.
Selten: Urtikaria, Angioödeme .
Nicht bekannt: Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, Erythema multiforme, Photosensibilität .
Muskelskelettsystem
Selten : Arthralgie, Myalgie.
Niere und Harnwege
Nicht bekannt: interstitielle Nephritis.
Reproduktionssystem und Brus t
Selten: Gynäkomastie.
Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle
Gelegentlich : Asthenie, Müdigkeit und Unwohlsein.
Selten : erhöhte Körpertemperatur, periphere Ödeme.

Überdosierung

Symptome einer Überdosierung sind beim Menschen nicht b ekannt. In Einzelfällen wurden 240 mg i.v. über 2 Minuten verabreicht und gut vertragen. Sollte es zu einer Überdosierung mit klinischen Zeichen einer Vergiftung kommen, können abgesehen von symptomatischer und unterstützender Behandlung keine spezifischen therapeutischen Empfehlungen gegeben werden.
Da Pantoprazol weitgehend proteingebunden ist, ist es nicht ohne weiteres dialysierbar .

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code A02BC02
Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik
Pantoprazol gehört zur Klasse der Protone npumpenhemmer . Es führt spezifisch und dosisabhängig zu einer Hemmung der H+/K+- ATPase der Belegzellen, die für die Sekretion der Magensäure verantwortlich ist.
Pantoprazol ist ein substituiertes Benzimidazol , das nach der Resorption im sauren Kompartiment der Belegzelle angereichert wird. Hier erfolgt die Umlagerung in die aktive Form, ein zyklisches Sulfenamid . Dieses bindet dann an die H+/K+- ATPase und hemmt dadurch die Protonenpumpe. So wird eine langanhaltende Hemmung der basalen und der stimulierten M agensäuresekretion erreicht. Da Pantoprazol distal zur Rezeptorebene (an der Protonenpumpe) angreift, spielt es keine Rolle, durch welchen Stimulus (Acetylcholin, Histamin, Gastrin ) die Säuresekretion hervorgerufen wurde.
Nach oraler oder intravenöser Gabe hemmt Pantoprazol dosisabhängig die pentagastrinstimulierte Magensäuresekretion. Bei Probanden wurde mit 40 mg oral eine Hemmung von 51% am Tag 1 und 85% am Tag 7 erreicht. Die basale 24 stündige Azidität wurde durch 40 mg oral um 37% am Tag 1 und 98% am Tag 7 vermindert.
Die Selektivität von Pantoprazol besteht darin, dass es erst im stark sauren Milieu (pH <3) der Belegzelle seine volle Wirkung entfaltet, während es bei höheren pH-Werten weitgehend inaktiv bleibt. So kann Pantoprazol nur in der säureakti ven Belegzelle des Magens zu voller pharmakologischer und damit therapeutischer Wirkung gelangen.
Diese nimmt in einem Rückkopplungsprozess in dem Masse wieder ab, wie die Säuresekretion insgesamt gehemmt wird. Die Nüchterngastrinwerte steigen bei Langzeit therapie unter Pantoprazol auf ca. die zweifachen Normwerte an. In der Mehrzahl der Fälle kommt es jedoch nicht zu einer exzessiven Erhöhung der Gastrinspiegel . Nach Ende einer oralen Therapie fallen die Gastrinmedianwerte wieder deutlich ab. Durch die Unt erdrückung der Säuresekretion kann es über einen Anstieg der Gas­trinsekretion zu einer Vermehrung spezieller endokriner (ECL = enterochromaffin-like ) Zellen kommen (einfache bis adenomatöse Hyperplasie). Die Entstehung von Karzinoidvorstufen (atypische Hy perplasien) oder Magenkarzinoiden, wie sie in Tierversuchen berichtet wurden (s. Ru­brik «Präklinische Daten»), wurden beim Menschen jedoch nicht beobachtet.
Den Ergebnissen von Tierversuchen zufolge ist ein Einfluss einer Langzeitbehandlung mit Pantoprazol , welche ein Jahr übersteigt, auf die endokrinen Parameter der Schilddrüsen nicht völlig auszuschliessen.

Pharmakokinetik

Absorption
Pantoprazol wird nach or aler Gabe vollständig resorbiert. Bereits nach einmaliger oraler Gabe von 20 mg Pantoprazol wird der volle Wirkstoffspiegel erzielt. Die maximalen Serumkonzentrationen von etwa 1–1,5 μg /ml werden im Mittel ca. 2,5 Std. nach Gabe erreicht und bleiben auch n ach Mehrfachgabe auf diesem Niveau unverändert.
Die pharmakokinetischen Charakteristika nach Einmal- und Mehrfachgabe unterscheiden sich nicht. Pantoprazol besitzt im untersuchten Dosisbereich von 10–80 mg eine nahezu lineare Kinetik. Für die absolute Biov erfügbarkeit der Tablette wurden Werte um 77% gefunden. Eine Beeinflussung der AUC und der maximalen Serumkonzentration und damit der Bioverfügbarkeit durch gleichzeitig eingenommene Nahrung wurde nicht festgestellt. Lediglich die Variabilität der lag-time wird durch gleichzeitige Einnahme mit Nahrung erhöht.
Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,15 l/kg.
Die Serumproteinbindung von Pantoprazol liegt bei 98%. Die Plazentagängigkeit wurde für Pantoprazol an der trächtigen Ratte untersucht. Sie n immt dabei mit fortschreitender Trächtigkeit zu. Daher ist – unabhängig von der Applikationsart – die Konzentration im Fötus kurz vor dem Wurf erhöht.
Maximal 0,02% der verabreichten Dosis werden bei der Ratte über die Muttermilch ausgeschieden. Daten über die Milchausscheidung beim Menschen liegen bisher nicht vor.
Metabolismus
Pantoprazol wird praktisch ausschliesslich durch die Leber abgebaut. Die hauptsächliche Metabolisierung umfasst die Demethylierung durch CYP2C19 und anschliessende Sulfatierung , and ere Metabolisierungswege führen über die Oxidation durch CYP3A4.
Sowohl im Serum als auch im Urin ist der Hauptmetabolit das mit Sulfat konjugierte Desmethyl- Pantoprazol . Die Halbwertszeit des Hauptmetaboliten (ca. 1,5 Std.) ist nur unwesentlich länger als die von Pantoprazol . Der Hauptmetabolit trägt nicht zur Säurehemmung bei (Tierversuch).
Elimination
Für die terminale Eliminationshalbwertszeit wurde ca. 1 Std. berechnet, die Clearance liegt bei ca. 0,1 l/h/kg. In wenigen Fällen wurden Probanden mit verl angsamter Elimination beobachtet. Aufgrund der spezifischen Aktivierung in der Belegzelle korreliert die Eliminationshalbwertszeit nicht mit der viel längeren Wirkdauer (Säuresekretionshemmung). Der grösste Teil der Metaboliten (ca. 80%) wird renal ausgesc hieden, der Rest über die Faeces.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Patienten mit Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (inkl. Dialyse-Patienten) ist keine Dosisreduktion erforderlich. Die Halbwertszeit von Pantoprazol ist w ie bei gesunden Probanden kurz. Pantoprazol wird nur in sehr geringem Ausmass dialysiert. Obwohl der Hauptmetabolit eine mässig verlängerte Halbwertszeit (2–3 Std.) gegenüber der Muttersubstanz aufweist, kann bei dieser dennoch raschen Ausscheidung keine K umulation auftreten.
«Langsame Metabolisierer »
Etwa 3% der europäischen Bevölkerung hat einen funktionellen CYP2C19 Enzymmangel ( poor metabolizers = langsame Verstoffwechsler ). Bei diesen Personen wird Pantoprazol wahrscheinlich hauptsächlich über CYP3A4 k atalysiert. Nach einer Einmalgabe von 40 mg Pantoprazol war die mittlere AUC etwa 6-mal höher in poor metabolizers als in Personen mit intakter CYP2C19 Enzymaktivität (extensive metabolizers ). Die mittlere maximale Plasmakonzentration war um 60% erhöht. Di ese Ergebnisse haben keinen Einfluss auf die Dosierung von Pantoprazol .
Patienten mit Leberinsuffizienz, ältere Patienten
Bei Patienten mit Leberzirrhose (Child A, Child B) verlängert sich die Halbwertszeit auf Werte zwischen 3 Std. und 6 Std. ( Pantoprazol 20 mg) bzw. 7 Std. und 9 Std. ( Pantoprazol 40 mg), und die AUC-Werte sind um den Faktor 3–5 ( Pantoprazol 20 mg) bzw. 5–7 ( Pantoprazol 40 mg) erhöht, jedoch nimmt die maximale Serumkonzentration gegenüber Gesunden nur geringfügig um den Faktor 1,3 ( Pantopr azol 20 mg) bzw. 1,5 ( Pantoprazol 40 mg) zu. Eine geringfügige Erhöhung von AUC und Cmax bei älteren gegenüber jüngeren Probanden hat keine klinische Relevanz.

Präklinische Daten

Die präklinischen Daten aus konventionellen Studien zur pharmakologischen Sic herheit, zur Toxizität nach wiederholter Gabe und zur Genotoxizität zeigen kein spezielles Risiko für den Menschen.
Mutagenität und Karzinogenität
Aus Mutagenitätsstudien , Zelltransformationstests und einer DNA-Bindungsstudie zeigt sich, dass Pantoprazol kein genotoxisches Potential hat.
In einer 2-Jahres Karzinogenitätsstudie an Ratten – dies entspricht einer lebenslangen Behandlung der Ratten – wur den neuroendokrine Neubildungen gefunden. Weiterhin traten Papillome squamöser Zellen im Vormagen von Ratten auf. Der Mechanismus, der einer Entwicklung von Magenkarzinoiden durch substituierte Benzimidazole zugrunde liegt, wurde sorgfältig untersucht und lässt die Schlussfolgerung zu, dass es sich um einen indirekten Mechanismus infolge der stark erhöhten Serumgastrinspiegel bei der Ratte während der chronischen Gabe der Substanz handelt.
Bei Ratten und weiblichen Mäusen wurde in den 2-Jahres-Studien eine erhöhte Zahl von Lebertumoren beobachtet, die als Folge der hohen Metabolisierungsrate von Pantoprazol in der Leber interpretiert werden.
Ein geringer Anstieg von Neoplasmen in der Schilddrüse wurde in der höchsten Dosisgruppe bei Ratten beobachtet. Das Au ftreten dieser Neoplasmen hängt mit den durch Pantoprazol induzierten Veränderungen im Abbau von Thyroxin in der Leber der Ratten zusammen.
Aufgrund der geringen therapeutischen Dosis im Menschen sind Nebenwirkungen auf die Schilddrüse nicht zu erwarten.
In einer tierexperimentellen Reproduktionsstudie an Ratten mit oraler Gabe wurden Anzeichen einer leichten Fetotoxizität (unvollständige Ossifikation des Schädelknochens) bei Dosen oberhalb von 5 mg/kg beobachtet.
Untersuchungen ergaben weder Hinweise für eine Beeinträchtigung der Fertilität noch für eine teratogene Wirkung. Die Plazentagängigkeit wurde für Pantoprazol in der Ratte untersucht. Sie nimmt dabei mit fortschreitender Trächtigkeit zu. Daher ist die Konzentration im Föten kurz vor dem Wurf erhöht .

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
GastroPant Mepha Lactab sind in der Originalpackung bei Raumtemperatur (15–25 °C) zu lagern.
Ar zneimittel sind für Kinder unerreichbar aufzubewahren.

Zulassungsnummer

61407 ( Swissmedic ).

Packungen

G astropant   Mepha Lactabs 20 mg 7 Stk .
Gastropant   Mepha Lactabs 20 mg 14 Stk . (C)

Zulassungsinhaberin

Mepha Pharma AG, Basel.

Stand der Information

Novembe r 2011.

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