Pharmakokinetik

Diegleichzeitige Verabreichung von Calcium und vonCholecalciferolbeeinflusst diePharmakokinetikder einzelnen Wirkstoffe nicht. Hingegen werden die beiden Wirkstoffe durch eine physiologische Rückkopplung gegenseitig reguliert: Die Umwandlung vonCholecalciferolin mehr oder weniger aktive Metaboliten ist teilweise von der Calcium-Blutkonzentration abhängig. 1,25(OH) 2 -Cholecalciferol reguliert vorwiegend die intestinale Calcium-Absorption und dieCalciurie.
Calcium
Absorption
Etwa 30–40% des eingenommenenCalciums wird im Dünndarm absorbiert. Aktive Transportmechanismen sind nur im oberen Dünndarm vorhanden.
Die Absorption wird durch Vitamin D, Laktose und Proteine gefördert; sie wird durch Phosphat und Oxalat gehemmt.
In einer Studie mit gesunden Probandenwaren nach Verabreichung einer Einmaldosis von Calcium D3-Mepha 600/400 Kautabletten die Calciumkonzentrationen im Serum während 5 Stunden gegenüber den Ausgangswerten erhöht. Maximale Calciumkonzentrationen wurden nach 3 Stunden gemessen. Innerhalb von 5Stunden nach der Verabreichung von Calcium D3 600/400 Kautabletten wurde eine Senkung der Konzentration des Parathormons gemessen, bei einem maximalen Effekt nach einer Stunde.
Distribution
Mehr als 98% des totalen Körpercalciums finden sich in den Knochen (mindestens 1200 g). Die Verteilung des exogenen Calciums wird zu einem grossen Teil durchCalcitoninundParathormonbestimmt.
Elimination
Die Elimination bzw. der Calciumverlust erfolgt vorwiegend durch den Stuhl via Galle und Pankreassaft sowie durch den Urin.
Cholecalciferol
Absorption
Cholecalciferolwird im proximalen und distalen Dünndarm absorbiert.
Distribution
Cholecalciferolwird anProteine gebunden im Blut bis zu den Reservekompartimenten transportiert (Leber- und Fettgewebe).
Metabolismus
Der Metabolit aus der 1.HydroxylierungvonCholecalciferolin der Leber, 25(OH)-Cholecalciferol, hat eine Halbwertszeit von etwa 19 d und ist die Hauptform von im Blut zirkulierendemCholecalciferol. Durch eine weitereHydroxylierungin der Niere wird 25(OH)-Cholecalciferolin 1,25(OH) 2 -Cholecalciferol (Calcitriol) umgewandelt, den physiologischen aktiven Metaboliten vonCholecalciferol. DieMetabolisierungvonCalcitriolist an einen rückwirkenden Regulationsmechanismus gebunden, welcher der Erhaltung der Calcium-Homöostase dient.
Elimination
Cholecalciferolwird in den Fäzes und im Urin ausgeschieden.