ch.oddb.org
 
Apotheken | Arzt | Interaktionen | Medikamente | MiGeL | Services | Spital | Zulassungsi.
Fachinformation zu Dorzo-Vision®:OmniVision AG
Vollst. FachinformationDDDÄnderungen anzeigenDrucken 
Zusammens.Galen.FormInd./Anw.mögl.Dos./Anw.Kontraind.Warn.hinw.Interakt.Schwangerschaft
Fahrtücht.Unerw.WirkungenÜberdos.Eigensch.Pharm.kinetikPräklin.Sonstige H.Swissmedic-Nr.
PackungenReg.InhaberStand d. Info. 

Pharmakokinetik

Dorzolamid erreicht nach topischer Applikation den systemischen Kreislauf. Um die Möglichkeit einer systemischen Carboanhydrasehemmung nach topischer Verabreichung einzuschätzen, wurden die Konzentrationen des Arzneimittels und seines Metaboliten in den roten Blutzellen und im Plasma, sowie die Hemmung der Carboanhydrase in den roten Blutzellen gemessen. Unter chronischer Anwendung akkumuliert Dorzolamid als Folge der selektiven Bindung an die CA-II in den roten Blutzellen, während im Plasma extrem tiefe Konzentrationen der Substanz beibehalten werden. Die Stammsubstanz bildet einen einzelnen Ndesethyl-Metaboliten, der die CA-II weniger wirksam hemmt als die Stammsubstanz selbst; er hemmt jedoch ebenfalls ein weniger aktives Isoenzym (CA-I). Der Metabolit wird auch in den roten Blutzellen angereichert, wo er primär an CA-I bindet. Dorzolamid bindet sich mässig stark an die Plasmaproteine (ungefähr 33%). Dorzolamid wird primär unverändert im Urin ausgeschieden; der Metabolit wird ebenfalls im Urin ausgeschieden. Nach Therapieende wird Dorzolamid nicht-linear aus den roten Blutzellen ausgewaschen, was initial einen raschen Abfall der Arzneimittelkonzentration zur Folge hat. Nachher folgt eine langsamere Eliminationsphase mit einer Halbwertszeit von ungefähr vier Monaten.
Wenn Dorzolamid oral verabreicht wurde, um die maximale systemische Belastung nach topischer Langzeitbehandlung am Auge zu simulieren, wurde der Steady-state innerhalb von 13 Wochen erreicht. Im Steady-state war praktisch kein freies Arzneimittel oder Metabolit im Plasma nachweisbar. Die CA-Hemmung in den roten Blutzellen war geringer als erwartet, um eine pharmakologische Wirkung auf die Nieren- oder Lungenfunktion auszuüben. Ähnliche pharmakologische Resultate wurden nach chronischer topischer Anwendung von Dorzo-Vision beobachtet. Dennoch hatten einige ältere Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (geschätzte Creatininclearance von 30–60 ml/min) eine höhere Metabolitenkonzentration in den roten Blutzellen. Sie zeigten jedoch keine bedeutenden Unterschiede in der Carboanhydrasehemmung und es konnten keine klinisch relevanten unerwünschten Wirkungen direkt auf diesen Befund zurückgeführt werden.

2019 ©ywesee GmbH
Einstellungen | Hilfe | FAQ | Anmeldung | Kontakt | Home