Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: G03AA12
Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik
Daylette enthält eine Kombination aus Ethinylestradiol und Drospirenon, einem Gestagen mit antiandrogener und antimineralokortikoider Wirkung. Drospirenon hat keinerlei androgene, östrogene, glukokortikoide oder antiglukokortikoide Wirkung. Es hemmt den durch Ethinylestradiol induzierten Anstieg des Sexualhormon-bindenden Globulins (SHBG) nicht. Unter Einbezug der antimineralokortikoiden und der antiandrogenen Eigenschaften zeigt Drospirenon daher ein biochemisches und pharmakologisches Profil, das dem des natürlichen Progesterons gleicht.
Wie bei allen kombinierten hormonalen Kontrazeptiva (CHC) beruht die kontrazeptive Wirkung von Daylette auf verschiedenen Faktoren, als deren wichtigste die Ovulationshemmung und die Veränderung des Zervixsekrets anzusehen sind. Darüber hinaus bietet das Endometrium infolge der morphologischen und enzymatischen Veränderungen ungünstige Verhältnisse für die Nidation. Ausserdem führen die durch das CHC induzierten hormonellen Veränderungen zu regelmässigeren Zyklen und einer geringeren Blutungsstärke.
Drospirenon hat antimineralokortikoide Aktivität. Es wirkt der Östrogen-bedingten Natriumretention entgegen. Die Behandlung mit Drospirenon zeigte jedoch bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion keinen klinisch relevanten Einfluss auf die Serumkaliumkonzentration.
Für Drospirenon 3 mg/ Ethinylestradiol 0.02 mg ergab sich ein Pearl Index von 0,80 mit einer oberen Limite des 95%-Konfidenzintervalles von 1,30. Der bereinigte Pearl Index, bei korrekter Einnahme, betrug 0,41 mit einer oberen Limite des 95%-Konfidenzintervalles von 0,85.
In einer Studie zur Ovulationshemmung über 3 Zyklen, in welcher Drospirenon 3 mg/Ethinylestradiol 0.02 mg mit einem CHC in einem konventionellen 21 Tage-Einnahmeschema (Ethinylestradiol 0,02 mg/Drospirenon 3 mg) verglichen wurde, führte das 24 Tage-Einnahmeschema von Drospirenon 3 mg/Ethinylestradiol 0.02 mg zu einer stärkeren Suppression der Follikelreifung.
Nach absichtlichen Dosierungsfehlern («missed pills») während des 3. Behandlungszyklus, zeigten unter Drospirenon 3 mg/Ethinylestradiol 0.02 mg weniger Frauen eine ovarielle Aktivität einschliesslich Ovulationen («escape ovulations») als unter dem 21 Tage-Einnahmeschema (45% versus 70%).