Pharmakokinetik

Absorption
Labetalol wird überwiegend durch Konjugation zu inaktiven Glucuronid-Metaboliten metabolisiert.
Distribution
Die Proteinbindung beträgt ca. 50%. Tierexperimentelle Untersuchungen haben gezeigt, dass nur vernachlässigbare Mengen von Labetalol die Blut-Hirn-Schranke passieren. Labetalol passiert die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über.
Metabolismus
Es besteht ein signifikanter Leber-firstpass-Effekt, der eine Bioverfügbarkeit von ca. 25% bewirkt.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von Labetalol beträgt ca. 4 Stunden (in der Schwangerschaft etwas weniger lang).
Labetalol und seine Metaboliten werden rasch sowohl mit den Fäzes wie auch mit dem Urin ausgeschieden. Innert 24 Stunden werden nach oraler Verabreichung 55–60% Labetalol in metabolisierter Form (hauptsächlich glukuronidierte Konjugate) und weniger als 4% in freier Form mit dem Urin ausgeschieden. Die normale extrarenale Dosisfraktion Q0 beträgt 0,95.
Die totale Plasma-Clearance von Labetalol beträgt nach intravenöser Infusion 15–37 ml/min/kg.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Schwangerschaft/Plazenta-Passage:
Das Verhältnis der Labetalol-Konzentration im Nabelschnurblut des Neugeborenen zur Konzentration im Blut der Mutter beträgt 0,5–0,8.
Stillzeit:
Die Muttermilch enthält 22–45% des Labetalol-Blutspiegels der Mutter.
Im Tierversuch passieren nur geringe Mengen des Wirkstoffes die Bluthirnschranke.