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Kurz-Fachinformation für Inspra, Pfizer PFE Switzerland GmbH

Am 12. Dezember 2005 wurde das Präparat Inspra® mit dem neuen Wirkstoff Eplerenon, einem Aldosteronantagonisten, für die folgende Indikation zugelassen: ,,Eplerenon ist, zusätzlich zu einer Standardtherapie, welche Betablocker einschliesst, indiziert zur Verringerung des Risikos der kardiovaskulären Mortalität und Morbidität bei stabilen Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion (LVEF Â≤ 40%) und klinischen Zeichen einer Herzinsuffizienz nach kürzlich aufgetretenem Herzinfarkt."
Eplerenon bindet relativ selektiv an rekombinante menschliche Mineralocorticoid-Rezeptoren verglichen mit seiner Bindungsaffinität zu rekombinanten menschlichen Glukokortikoid-, Progesteron- und Androgen-Rezeptoren. Eplerenon verhindert die Bindung von Aldosteron.
Eplerenon wurde in der EPHESUS-Studie (Eplerenone post-acute myocardial infarction heart failure efficacy and survival study) untersucht. EPHESUS war eine doppelblinde, placebokontrollierte Multizenter-Studie an 6632 Patienten mit akutem Myokardinfarkt, linksventrikulärer Dysfunktion, und klinischen Anzeichen einer Herzinsuffizienz.
In dieser Studie erhielten die Patienten entweder Eplerenon oder Placebo, zusätzlich zur Standardtherapie, bestehend aus Aspirin (92%), ACE-Hemmern (90%), Betablockern (83%), Nitraten (72%), Schleifendiuretika (66%) oder HMG-CoA-Reduktase Inhibitoren (60%).
Im Vergleich zu Plazebo verringerte Eplerenon das Risiko der Gesamtsterblichkeit um 15 % (absolute Risikoreduktion 2.3%), hauptsächlich durch die Reduktion der kardiovaskulären Mortalität. Das Risiko eines kardiovaskulären Todes bzw. einer kardiovaskulären Hospitalisierung wurde durch Eplerenon um 13 % verringert (absolute Risikoreduktion 3.3%).
Die Kontraindikationen von Eplerenon sind:
· Überempfindlichkeit gegenüber Eplerenon oder einem der Hilfsstoffe
· Patienten mit Serumkaliumwerten > 5.0 mmol/l vor Behandlungsbeginn
· Patienten mit mässiger bis schwerer Niereninsuffizienz (Kreatininclearance < 50 ml/min)
· Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klasse C)
· Patienten, die kaliumsparende Diuretika, kaliumhaltige Arzneimittel oder Salzersatzprodukte oder starke CYP3A4-Hemmer erhalten
Aufgrund des Wirkungsmechanismus von Eplerenon kann Hyperkaliämie auftreten. Die Serum-Kalium-Werte sollten daher bei allen Patienten zu Beginn einer Behandlung sowie bei einer Dosisanpassung überwacht werden. Ausserdem wird eine periodische Kontrolle bei Patienten mit einem erhöhten Risiko zur Entwicklung einer Hyperkaliämie empfohlen (Patienten mit Niereninsuffizienz, Diabetes mellitus). Bei Kaliumwerten Â≥ 6.0 mmol/l sollte die Behandlung mit Eplerenon abgebrochen werden (siehe ,,Dosierung").
Häufige unerwünschte Wirkungen von Eplerenon sind: Hyperkaliämie, Schwindel, Hypotonie, Durchfall, Übelkeit, Nierenfunktionsstörungen. Weitere seltenere unerwünschte Wirkungen sind in der Fachinformation aufgeführt.
Dosierung:
Vor Beginn der Therapie: Bei Patienten mit einem Serumkaliumwert über 5.0 mmol/l darf keine Behandlung mit Eplerenon begonnen werden. Die Serumkaliumwerte müssen vor Beginn der Therapie mit Eplerenon, innerhalb der ersten Behandlungswoche, einen Monat nach Therapiebeginn oder nach einer Dosisanpassung bestimmt werden. Danach müssen die Kaliumwerte je nach Bedarf in regelmässigen Abständen kontrolliert werden.
Behandlungsbeginn: Die Behandlung muss mit 25 mg einmal täglich begonnen und, unter Berücksichtigung des Serum-Kalium-Spiegels auf eine Zieldosis von 50 mg einmal täglich gesteigert werden, vorzugsweise innerhalb von 4 Wochen. Die Behandlung mit Eplerenon sollte üblicherweise innerhalb von 3 bis 14 Tagen nach einem akuten Myokardinfarkt begonnen werden.
Erhaltungsdosis: Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 50 mg Eplerenon einmal täglich. Die Dosis muss nach Behandlungsbeginn abhängig vom Serumkaliumspiegel angepasst werden. Nach Absetzen von Eplerenon aufgrund von Kaliumwerten Â≥ 6.0 mmol/l kann Eplerenon wieder in einer Dosierung von 25 mg alle 2 Tage angewendet werden, wenn die Kaliumwerte unter 5.0 mmol/l gefallen sind.

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